| 公開(公告)號(hào) | CN1703204A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380101295.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.03 |
| 專利名稱 | 含有堿性賦形劑的穩(wěn)定的藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | A61K9/20 |
| 分類號(hào) | A61K9/20 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.11 US 60/417,804 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏控股公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·J·本杰明;M·S·拉巴 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-10-03 PCT/US2003/031448 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種穩(wěn)定的藥物組合物，該組合物包括通式I的化合物或其可藥用的鹽：其中：X選自任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的環(huán)烷基或苯基，所述取代基選自氫、鹵素、1-6個(gè)碳原子的烷基、2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、2-6個(gè)碳原子的炔基、鹵代甲基、2-7個(gè)碳原子的烷氧基甲基、2-7個(gè)碳原子的鏈烷酰基氧基甲基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、1-6個(gè)碳原子的烷硫基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7個(gè)碳原子的烷氧羰基、2-7個(gè)碳原子的烷基羰基、苯氧基、苯基、硫代苯氧基、苯甲�；⑵S基、2-12個(gè)碳原子的二烷基氨基、苯氨基、芐氨基、1-6個(gè)碳原子的鏈烷酰基氨基、3-8個(gè)碳原子的鏈烯�；被�、3-8個(gè)碳原子的鏈炔�；被捅郊柞０被�；基團(tuán)部分(R10)k表示在芳環(huán)上的1-3個(gè)取代基，其相同或者不相同并獨(dú)立選自氫、鹵素、1-6個(gè)碳原子的烷基、2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、2-6個(gè)碳原子的炔基、2-6個(gè)碳原子的烯氧基、2-6個(gè)碳原子的炔氧基、鹵代甲基、2-7個(gè)碳原子的烷氧基甲基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、1-6個(gè)碳原子的烷硫基、1-6個(gè)碳原子的烷基亞磺�；�、1-6個(gè)碳原子的烷基磺�；�、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7個(gè)碳原子的烷基羰基、苯氧基、苯基、硫代苯氧基、芐基、1-4個(gè)碳原子的烷氧氨基、2-12個(gè)碳原子的二烷基氨基、3-14個(gè)碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、苯基氨基、芐基氨基、1-6個(gè)碳原子的N-烷基氨甲�；�、2-12個(gè)碳原子的N，N-二烷基氨基甲酰基；R11是基團(tuán)并選自：R5-，和n是0-1；Y是-NH-、-O-、-S-或-NR-；R是1-6個(gè)碳原子的烷基；R5是1-6個(gè)碳原子的烷基、任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的烷基、苯基、或任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的苯基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、三氟甲基、氨基、硝基、氰基或1-6個(gè)碳原子的烷基；R6是氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、或2-6個(gè)碳原子的鏈烯基；R7是氯或溴；R8是氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的氨基烷基、2-9個(gè)碳原子的N-烷基氨基烷基、3-12個(gè)碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、4-12個(gè)碳原子的N-環(huán)烷基氨基烷基、5-18個(gè)碳原子的N-環(huán)烷基-N-烷基氨基烷基、7-18個(gè)碳原子的N，N-二環(huán)烷基氨基烷基、嗎啉代-N-烷基，其中烷基有1-6個(gè)碳原子、哌啶子基-N-烷基，其中烷基有1-6個(gè)碳原子、N-烷基-哌啶子基-N-烷基，其中任一的烷基均有1-6個(gè)碳原子、3-11個(gè)碳原子的氮雜環(huán)烷基-N-烷基、1-6個(gè)碳原子的羥基烷基、2-8個(gè)碳原子的烷氧基烷基、羧基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基羰基、苯基、2-7個(gè)碳原子的烷基羰基、氯、氟或溴；k＝1-3、q＝1-3、m＝1-3和p＝0-3；所述藥物組合物含有至少一種堿性賦形劑，該堿性賦形劑的濃度足以使得組合物的pH值至少為8，和至少一種可藥用的賦形劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了口服劑型的穩(wěn)定的藥物組合物，該組合物包括該通式化合物或其可藥用的鹽，酯或醚，其中，R11、R10、R5、R6、R7、R8、R、Y、X、k、p和n如本文定義。 |
| 國際公布 | 2004-04-22 WO2004/032909 英 |
