| 公開(公告)號(hào) | CN1659147A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03812847.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.12 |
| 專利名稱 | 噠嗪衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D237/04 |
| 分類號(hào) | C07D237/04;C07D401/12;C07D401/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.5 DE 10224888.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克專利有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H-M·埃根韋勒;M·沃爾夫 |
| 地址 | 德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/EP2003/004930 2003.5.12 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其可藥用衍生物、溶劑合物和立體異構(gòu)體，包括其所有比例的混合物其中R1和R2彼此獨(dú)立地為H、OH、OR8、-SR8、-SOR8、-SO2R8或Hal，R1和R2也可以合在一起為-OCH2O-或-OCH2CH2O-，R3為H、A″R9、COA″R9、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9、CON(A″R9)(AR9)、NH2、NHA″R9、N(A″R9)(AR9)、NCOA″R9或NCOOA″R9，R4為H、A″R9、COA″R9、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9或CON(A″R9)(AR9)，B為芳族碳環(huán)或雜環(huán)基，可以是未取代的或由R5、R6和/或R7單取代、二取代或三取代的，X為含有1-10個(gè)碳原子的亞烷基或含有2-8個(gè)碳原子的亞烯基，其中一、二或三個(gè)CH2基團(tuán)可以被O、S、SO、SO2、NH或NA″R9替換，1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替換，和/或1或2個(gè)H原子可被R11和/或R12替換，R5、R6和R7彼此獨(dú)立地為H、A″R9、OH、OA″R9、NH2、NHA″R9、N(A″R9)(AR9)、NHCOA″R9、NHCOOA″R9、NHCONH2、NHCONHA″R9、NHCON(A″R9)(AR9)、Hal、COOH、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9、CON(A″R9)(AR9)，或R8為A、含有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基或含有4-8個(gè)碳原子的亞烷基環(huán)烷基，R9為H、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CONAA′、NH2、NHA、NAA′、NCOA、NCOOA、OH、OA、(CH2)n-芳基或(CH2)nHet，R10為含有1-10個(gè)碳原子的烷基、含有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基、含有4-8個(gè)碳原子的亞烷基環(huán)烷基或含有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基，其中的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH、NMe、NEt和/或被-CH＝CH-基替換，1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替換，和/或1個(gè)H原子可被R9替換，R11為H、A、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9、CON(A″R9)(AR9)、NH2、NHA″R9、N(A″R9)(AR9)、NCOA″R9、NCOOA″R9、OH或OA″R9，R12為H、A、COOA″R9、CONH2、CONHA″R9或CON(A″R9)(AR9)，Y為含有1-10個(gè)碳原子的亞烷基或含有2-8個(gè)碳原子的亞烯基，其中一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH或NR10替換和/或1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替換，A和A′彼此獨(dú)立地為含有1-10個(gè)碳原子的烷基或含有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基，其中的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH或NR10替換和/或1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替換，或芳基或Het，A和A′也可以合在一起為含有2-7個(gè)碳原子的亞烷基鏈，其中的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH、NR10、NCOR10或NCOOR10替換，A″和A彼此獨(dú)立地為空、含有1-10個(gè)碳原子的亞烷基、含有2-8個(gè)碳原子的亞烯基或含有3-7個(gè)碳原子的亞環(huán)烷基，其中的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH或NR10替換和/或1-7個(gè)H原子可被F和/或Cl替換，A″和A也可以合在一起為含有2-7個(gè)碳原子的亞烷基鏈，其中的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)CH2基團(tuán)可被O、S、SO、SO2、NH、NR10、NCOR10或NCOOR10替換，芳基為苯基、萘基、芴基或聯(lián)苯基，其是未取代的或被Hal、R14、OR13、N(R13)2、NO2、CN、COOR13、CON(R13)2、NR13COR13、NR13CON(R13)2、NR13SO2A、COR13、SO2N(R13)2或S(O)mR14單取代、二取代或三取代，R13為H或含有1-6個(gè)碳原子的烷基，R14為含有1-6個(gè)碳原子的烷基，Het為含1或2個(gè)N、O和/或S原子的單環(huán)或二環(huán)飽和、不飽和或芳族雜環(huán)，其可以是未取代的或被羰基氧、Hal、R14、OR13、N(R13)2、NO2、CN、COOR13、CON(R13)2、NR13COR13、NR13CON(R13)2、NR13SO2R14、COR13、SO2NR13和/或S(O)mR14單取代或二取代，Hal為F、Cl、Br或I，m為0、1或2，n為0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的噠嗪衍生物，所述衍生物可作為磷酸二酯酶IV抑制劑，并且可用于治療骨質(zhì)疏松癥、腫瘤、惡病質(zhì)、動(dòng)脈粥樣硬化、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、多發(fā)性硬化癥、糖尿病、炎癥、過敏、哮喘、自身免疫疾病、心肌疾病和AIDS。 |
| 國際公布 | WO2003/104204 德 2003.12.18 |
