| 公開(公告)號 | CN1938013A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480039977.9 |
| 申請日期 | 2004.11.22 |
| 專利名稱 | 抑制發(fā)動蛋白依賴性的細胞內(nèi)攝作用的方法和藥劑 |
| 主分類號 | A61K31/275(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/275(2006.01)I;C07C255/34(2006.01)I;C07C255/40(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.21 AU 2003906456;2003.12.9 AU 2003906823 |
| 申請(專利權(quán))人 | 紐卡斯?fàn)柎髮W(xué)研究協(xié)會有限公司;兒童醫(yī)學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·麥克拉斯基;P·J·魯賓遜;T·A·希爾 |
| 地址 | 澳大利亞新南威爾士 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-22 PCT/AU2004/001624 |
| 進入國家日期 | 2006.07.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項 | 一種抑制細胞內(nèi)發(fā)動蛋白依賴性的細胞內(nèi)攝作用的方法，該方法包括用有效量的通式I的化合物，或其生理上可接受的鹽處理所述細胞，其中 M-Sp-M’ 通式I 其中M和M’分別獨立為通式II所示的結(jié)構(gòu)部分，可以相同或不同，Sp為一間隔區(qū)； 其中V是C或CH； W是CH或一連接基團；并 Y是氫、氰基、硝基、NH、氨基、氧代、鹵素、羥基、巰基、羧基、硫代羧基、硫，或未取代的C1-C3的基團或取代的C1-C3的基團，所述取代基選自氰基、硝基、NH、氨基、氧代、鹵素、羥基、巰基、羧基、硫代羧基及硫的至少一種；或 W、V和Y形成與Z基團稠合的取代或未取代的5員或6員雜環(huán)或碳環(huán)，其中雜環(huán)包括1至3個選自O(shè)、N和S的雜原子，雜環(huán)或碳環(huán)如果有取代基，取代基是選自氰基、硝基、NH、氨基、氧代、鹵素、羥基、巰基、羧基、硫代羧基、硫，或未取代的C1-C3的基團或取代的C1-C3的基團的至少一種，其中的取代C1-C3的取代基選自氰基、硝基、NH、氨基、氧代、鹵素、羥基、巰基、羧基、硫代羧基及硫的至少一種；和 R是CH2R′、CXR′或CHX′R′； X是O或S； X′是氰基、硝基、氨基、氧代、鹵素、羥基、巰基、羧基、硫代羧基，或未取代的C1-C3的基團或取代的C1-C3的基團，所述取代基選自氰基、硝基、NH、氨基、氧代、鹵素、羥基、巰基、羧基、硫代羧基及硫的至少一種； R′是連接在間隔區(qū)上的NH、O或S；和 Z是選自 (a)非取代的由一個或兩個獨立的5員或6員環(huán)組成的雜環(huán)，有不超過3個的選自O(shè)、N和S的雜原子； (b)非取代的由一個或兩個獨立的5員或6員環(huán)組成的碳環(huán)； (c)由一個或兩個獨立的5員或6員環(huán)組成的雜環(huán)，有不超過3個的選自O(shè)、N和S的雜原子，其中雜環(huán)有一個或多個取代基，所述取代基獨立選自： (i)硝基、NH、氨基、氰基、鹵素、羥基、羧基、氧代、硫、巰基、C1-C2的烷氧基和C1-C2的�；�；和 (ii)C1-C2的烷基或C1-C2的烯基基團，被至少一個選自硝基、NH、氨基、氰基、鹵素、羥基、羧基、氧代、硫、巰基、C1-C2的烷氧基和C1-C2的�；幕鶊F取代；和 (d)由一個或兩個獨立的5員或6員環(huán)組成的碳環(huán)，在W是CH或一連接基團時，或W、V和Y形成非取代的碳環(huán)時至少兩個取代基，或者在W、V和Y形成雜環(huán)時，至少一個取代基，獨立選自： (i)硝基、NH、氨基、氰基、鹵素、羥基、羧基、氧代、硫、巰基、C1-C2的烷氧基和C1-C2的�；�；和 (ii)C1-C2的烷基或C1-C2的烯基基團，有至少一個選自硝基、NH、氨基、氰基、鹵素、羥基、羧基、氧代、硫、巰基、C1-C2的烷氧基和C1-C2的酰基的取代基； 其中當(dāng)M或M′中一個的Z選自(b)時，而M或M′中其它的Z選自(a)、(c)或(d)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露了抑制細胞內(nèi)發(fā)動蛋白依賴性的細胞內(nèi)攝作用的方法，該方法包括用有效量的通式I的化合物，或二聚的酪氨酸磷酸化抑制劑，其生上可接受的鹽或前藥處理所述細胞。本發(fā)明還提供了在該方法中應(yīng)用的化合物。所述發(fā)動蛋白依賴性的細胞內(nèi)攝的抑制作用可用于癲癇及神經(jīng)性疾病或病癥的治療。 |
| 國際公布 | 2005-06-02 WO2005/049009 英 |
