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吡唑激酶抑制劑和其它抗腫瘤劑的組合

公開(公告)號(hào) CN101146533A  
公開(公告)日 2008.03.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680009187.5  
申請(qǐng)日期 2006.01.20  
專利名稱 吡唑激酶抑制劑和其它抗腫瘤劑的組合  
主分類號(hào) A61K31/4155(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.21 US 60/645,963  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯泰克斯治療有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·E·柯里;J·F·萊昂斯;M·S·斯夸爾斯;N·T·湯普森;K·M·湯普森;P·G·懷亞特  
地址 英國(guó)劍橋  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-01-20 PCT/GB2006/000206  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.09.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;張 朔  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 具有式(0)的化合物與兩種或兩種以上其它抗癌劑的組合: 或其鹽或互變異構(gòu)體或N-氧化物或溶劑合物; 其中 X是基團(tuán)R1-A-NR4-或者5-或6-元的碳環(huán)或雜環(huán); A是價(jià)鍵、SO2、C=O、NRg(C=O)或O(C=O),其中Rg是氫或任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烴基; Y是價(jià)鍵或長(zhǎng)度為1、2或3個(gè)碳原子的亞烷基鏈; R1是氫;具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán);或者任選被一個(gè)或一個(gè)以上取代基取代的C1-8烴基,所述取代基選自鹵素(例如氟)、羥基、C1-4烴氧基、氨基、單-或二-C1-4烴基氨基和具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán),且其中烴基的1或2個(gè)碳原子可以任選被選自O(shè)、S、NH、SO、SO2的原子或基團(tuán)代替; R2是氫;鹵素;C1-4烷氧基(例如甲氧基);或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基; R3選自氫和具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)和雜環(huán)基團(tuán);且 R4是氫或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基。  
摘要 本發(fā)明提供了式(0)化合物與兩種或兩種以上其它抗癌劑的組合:或其鹽或互變異構(gòu)體或N-氧化物或溶劑合物,其中X是基團(tuán)R1-A-NR4-或者5-或6-元的碳環(huán)或雜環(huán);A是價(jià)鍵、SO2、C=O、NRg(C=O)或O(C=O),其中Rg是氫或任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烴基;Y是價(jià)鍵或長(zhǎng)度為1、2或3個(gè)碳原子的亞烷基鏈;R1是氫;具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán);或者任選被一個(gè)或一個(gè)以上取代基取代的C1-8烴基,所述取代基選自鹵素(例如氟)、羥基、C1-4烴氧基、氨基、單-或二-C1-4烴基氨基和具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán),且其中烴基的1或2個(gè)碳原子可以任選被選自O(shè)、S、NH、SO、SO2的原子或基團(tuán)代替;R2是氫;鹵素;C1-4烷氧基(例如甲氧基);或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基;R3選自氫和具有3-12個(gè)環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán);且R4是氫或任選被鹵素(例如氟)、羥基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烴基。  
國(guó)際公布 2006-07-27 WO2006/077425 英  
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