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親脂性鉑類(lèi)抗腫瘤配合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 昆明貴研藥業(yè)有限公司;中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所;昆明貴金屬研究所/劉偉平;樓麗廣;侯樹(shù)謙;李永年;葉青松;余堯;諶喜珠
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1923837A  
公開(kāi)(公告)日 2007.03.07  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200610048702.2  
申請(qǐng)日期 2006.09.29  
專(zhuān)利名稱 親脂性鉑類(lèi)抗腫瘤配合物  
主分類(lèi)號(hào) C07F15/00(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07F15/00(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 昆明貴研藥業(yè)有限公司;中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所;昆明貴金屬研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉偉平;樓麗廣;侯樹(shù)謙;李永年;葉青松;余 堯;諶喜珠  
地址 650221云南省昆明市二環(huán)北路核箐  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 昆明正原專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司  
代理人 賽曉剛  
國(guó)省代碼 云南;53  
主權(quán)項(xiàng) 親脂性鉑類(lèi)抗腫瘤配合物,其特征在于:以中草藥百里的有效成分百里酸根(3-異丙基-6-甲基水楊酸根)或食品添加劑3,5-二碘水楊酸根為離去基團(tuán),以1R,2R-環(huán)己二胺或2-異丙基-(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基-1,3-二氧環(huán)戊烷為載體基團(tuán)的鉑(II)配合物,結(jié)構(gòu)式為: LLS-DACH-I:R=R′=I,R″=H LLS-EPT-I:R=R′=I,R″=H LLS-DACH-B:R=CH(CH3)2,R′=H,R″=CH3 LLS-EPT-B:R=CH(CH3)2,R′=H,R″=CH3  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一類(lèi)新型的以植物百里的有效成分百里酸根(3-異丙基-6-甲基水楊酸根)或食品添加劑3,5-二碘水楊酸根為離去基團(tuán),以1R,2R-環(huán)己二胺或2-異丙基-(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基-1,3-二氧環(huán)戊烷為載體基團(tuán)的鉑(II)配合物。其制備是以cis-[PtA2I2](A2為載體基團(tuán)1R,2R-環(huán)己二胺或2-異丙基-(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基-1,3-二氧環(huán)戊烷)為原料,在水中與硝酸銀定量反應(yīng)完全后過(guò)濾分離AgI,母液加入離去基團(tuán)3-異丙基-5-甲基水楊酸或3,5-二碘水楊酸二鈉鹽,提純得到。本發(fā)明化合物的體內(nèi)外均有高抗癌活性、良好的親脂性,用于臨床靶向治療癌癥。  
國(guó)際公布  
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