| 公開(公告)號 | CN1753906A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480005405.9 |
| 申請日期 | 2004.02.27 |
| 專利名稱 | 培哚普利和其可藥用鹽的新合成方法 |
| 主分類號 | C07K5/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/02(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.28 EP 03290485.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 瑟維爾實驗室 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·迪比費(fèi);P·朗格盧瓦 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-27 PCT/FR2004/000446 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 式(I)的培哚普利和其可藥用鹽的合成方法， 其特征在于，使式(II)的1-(1-環(huán)己烯-1-基)-吡咯烷： 與式(III)的化合物反應(yīng)： 其中，R1表示酸官能團(tuán)保護(hù)基團(tuán)，R2表示胺官能團(tuán)的保護(hù)基團(tuán)， 得到式(IV)的化合物： 其中，R1和R2如前定義， 在進(jìn)行環(huán)化前對胺官能團(tuán)進(jìn)行脫保護(hù)，再進(jìn)行脫水，得到式(V)的化合物： 其中R1如前定義， 或其與無機(jī)或有機(jī)酸的加成鹽， 將其與式(VI)的化合物在乙酸乙酯中、在20至77℃的溫度下反應(yīng)： 反應(yīng)在1-羥基苯并三唑和二環(huán)己基碳二亞胺存在下進(jìn)行，以每摩爾所采用 的式(V)化合物的量計，1-羥基苯并三唑的量為0.4-0.6摩爾，二環(huán)己基碳二 亞胺的量為1-1.2摩爾， 反應(yīng)4在三乙胺存在下進(jìn)行，以每摩爾所采用的式(V)化合物的量計，三乙 胺的量為0.25-1.2摩爾， 在分離后得到式(VII)的化合物： 其中，R1如前定義， 將其在催化劑的存在下、在1-30巴的氫氣壓力下進(jìn)行氫化，在對酸官能團(tuán)脫保護(hù)后，得到式(I)的培哚普利，如果需要的話，可將其轉(zhuǎn)化成可藥用鹽如叔丁基胺鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的培哚普利和其可藥用鹽的合成方法。 |
| 國際公布 | 2004-09-16 WO2004/078107 法 |
