| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\碳青霉烯類 |
| 英文名 | Imipenem and Cilstatin Sodium* |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 亞胺硫霉素西司他下，Imipenem-cilastatin) |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 亞胺培南是白色至淡棕色不吸水的結晶性粉末，難溶于水。西司他丁鈉是灰白至黃白色無定形物質、有吸濕性。極易溶于水。靜脈滴注用的亞胺培南-西司他丁是用碳酸氫鈉作緩沖劑。 |
| 功效 | |
| 主治 | 亞胺培南西司他丁具有非常寬廣的抗菌譜，是嚴重細菌性感染的經(jīng)驗性治療的良好選擇，本品適用于治療由敏感菌引起的下列各種感染：腹腔內感染、下呼吸道感染、婦科感染、敗血癥、皮膚和軟組織感染、骨及骨關節(jié)感染及心內膜炎等。本品對臨床由需氧菌與厭氧菌引起的混合感染非常有效。通常對耐頭孢菌素、耐氨基糖苷類抗生素的致病菌引起的感染本品都有效。亞胺培南西司他丁不適用于腦膜炎的治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 亞胺培南為一具有β-內酰胺環(huán)，但不具備青霉素類與頭孢菌素類基本結構的新型β-內酰胺類抗生素。由于亞胺培南在體內極易被腎細胞膜分泌的脫氫肽酶（dehydropetidase。)水解滅活，因此以1：1的量與脫氧肽酶抑制劑聯(lián)合應用，保護亞胺培南發(fā)揮藥效。亞膠培南具有強大的抗革蘭陰性菌的作用，也具有一代頭孢菌素強大的抗革蘭陽性菌的作用，又有三代頭孢菌素對陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內酰胺酶高度穩(wěn)定，對陰性桿菌包括耐藥陰性桿菌有強大抗菌作用的特點。使那些易對β-內酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥的銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌及脆弱擬桿菌等對亞胺培南也呈現(xiàn)高度敏感。本品的抗菌譜幾乎包括了所有的在臨床上有意義的致病菌。革蘭陽性菌其中包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌中的肺炎球菌、糞鏈球菌、化膿性鏈球菌均對本品高度敏感或敏感。陰性桿菌包括大腸桿菌、克雷伯肺炎桿菌、變形桿菌屬、特別是耐藥性比較強的銅綠假單胞菌、沙雷菌屬和腸桿菌科的致病菌均對本品高度敏感或敏感。厭氧菌其中包括脆弱擬桿菌對亞膠培南也呈現(xiàn)高度敏感。但部分耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、部分D族鏈球菌對亞胺培南不敏感。亞胺培南不但本身是一個廣譜抗菌藥，同時又是一個有效的β-內酰胺酶抑制劑。亞膠培南具有較小的分子結構，極易滲透進入菌體細胞內與膜上的青霉素結合蛋白產(chǎn)生緊密的結合，抑制了細菌細胞壁的合成而呈現(xiàn)出強大的抗菌活性。 |
| 體內過程 | 靜脈滴注亞胺培南西司他丁500mg（指亞膠培南的量)平均高峰血漿藥物濃度為35mg/L，曲線下的面積（AUC)為46mg·h/L，血漿生物t1/2為0.92小時，用藥后約有70%-80%的原形藥物由尿中排出體外。血漿藥物濃度因靜脈用藥的大小而成比例的增減。本品的血清蛋白結合率為25%。西司他丁在復合制劑中的作用是抑制體內腎脫氫肽酶對亞胺培南的破壞，使亞胺培南在人體內有一穩(wěn)定的動力學過程，西司他丁對亞胺培南在體內的藥代動力學過程無不良影響，西司他丁的人體內藥代動力學過程與亞胺培南很相似。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：亞胺培南500mg和西司他丁鈉 500mg/瓶。 |
| 用法用量 | 本品僅供靜脈滴注用，根據(jù)感染的程度確定用藥劑量： 成人：輕度感染1次250mg，每日2-3次。 中度感染1次500mg，每日2-3次。 嚴重感染1次1000mg，每日2-3次。 小兒：體重40公斤以上兒童按成人劑量用藥，體重低于40公斤者1次15mg/kg，每日不超過2000mg。 腎功能減退的患者需調整用藥劑量或間隔時間： 腎功能肌酐清除率（ml/min)輕度受損（41-70)，亞胺培南/西司他丁每次劑量（g)，間隔時間（h)250-750/6-8；腎功能肌酐清除率（ml/min)中度受損（21-40)，亞胺培南/西司他丁每次劑量（g)，間隔時間（h)250-500/6-12；腎功能肌酐清除率（ml/min)重度受損（6-20)，亞胺培南/西司他丁每次劑量（g)，間隔時間（h)250-500/12。 |
| 不良反應 | 本品不良反應不多見，最常見的胃腸反應主要為惡心、嘔吐、口腔粘膜改變、腹瀉及偽膜性腸炎。注射部位的局部反應比較多見，主要為靜脈炎、血栓性靜脈炎、疼痛等。另外在本品的應用中可出現(xiàn)皮膚過敏反應，皮疹，瘙癢等，罕見剝脫性皮炎。可出現(xiàn)嗜酸性粒細胞增多、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少癥、血小板增多癥和血紅蛋白降低以及凝血酶原時間延長等。部分病人可出現(xiàn)Coomb's試驗陽性�？沙霈F(xiàn)一過性肝腎功能損害，主要是血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶升高及血肌酐、血尿素氮升高等。腎功能嚴重損害的病人使用劑量不當，可出現(xiàn)神經(jīng)、精神的不良反應，如肌陣攣、精神障礙、錯亂及癲癇發(fā)作等。 |
| 注意事項 | 1，本品可能與β-內酰胺類抗生素有交叉過敏反應，使用本品前應仔細詢問患者，如以往對青霉素類、頭孢菌素類及其他β-內酰胺類藥物曾發(fā)生過嚴重全身過敏反應或過敏性休克者禁用本品。 2．對本品中的任何成分過敏者禁用。 3．孕婦使用必須權衡利弊后決定。乳婦使用時，應暫停哺乳。 4．有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者易出現(xiàn)中樞系統(tǒng)不良反應，應避免使用本品。 5．老年人及腎功能減退者，應按腎功能適當減量，肌酐清除率低于每分鐘5ml時，不宜采用本品。 6．不推薦本品用于治療細菌性腦膜炎及中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染患者。 7．靜脈滴注速度不可太快，250-500mg亞胺培南滴注時間須在20-30分鐘以上，1g亞胺培南滴注時間須超過40-60分鐘。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 備注 | *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名 |
