| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\碳青霉烯類 |
| 英文名 | Imipenem and Cilstatin Sodium* |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 亞胺硫霉素西司他下，Imipenem-cilastatin) |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 亞胺培南是白色至淡棕色不吸水的結(jié)晶性粉末，難溶于水。西司他丁鈉是灰白至黃白色無定形物質(zhì)、有吸濕性。極易溶于水。靜脈滴注用的亞胺培南-西司他丁是用碳酸氫鈉作緩沖劑。 |
| 功效 | |
| 主治 | 亞胺培南西司他丁具有非常寬廣的抗菌譜，是嚴(yán)重細(xì)菌性感染的經(jīng)驗(yàn)性治療的良好選擇，本品適用于治療由敏感菌引起的下列各種感染：腹腔內(nèi)感染、下呼吸道感染、婦科感染、敗血癥、皮膚和軟組織感染、骨及骨關(guān)節(jié)感染及心內(nèi)膜炎等。本品對臨床由需氧菌與厭氧菌引起的混合感染非常有效。通常對耐頭孢菌素、耐氨基糖苷類抗生素的致病菌引起的感染本品都有效。亞胺培南西司他丁不適用于腦膜炎的治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 亞胺培南為一具有β-內(nèi)酰胺環(huán)，但不具備青霉素類與頭孢菌素類基本結(jié)構(gòu)的新型β-內(nèi)酰胺類抗生素。由于亞胺培南在體內(nèi)極易被腎細(xì)胞膜分泌的脫氫肽酶（dehydropetidase。)水解滅活，因此以1：1的量與脫氧肽酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用，保護(hù)亞胺培南發(fā)揮藥效。亞膠培南具有強(qiáng)大的抗革蘭陰性菌的作用，也具有一代頭孢菌素強(qiáng)大的抗革蘭陽性菌的作用，又有三代頭孢菌素對陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對陰性桿菌包括耐藥陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌作用的特點(diǎn)。使那些易對β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥的銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌及脆弱擬桿菌等對亞胺培南也呈現(xiàn)高度敏感。本品的抗菌譜幾乎包括了所有的在臨床上有意義的致病菌。革蘭陽性菌其中包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌中的肺炎球菌、糞鏈球菌、化膿性鏈球菌均對本品高度敏感或敏感。陰性桿菌包括大腸桿菌、克雷伯肺炎桿菌、變形桿菌屬、特別是耐藥性比較強(qiáng)的銅綠假單胞菌、沙雷菌屬和腸桿菌科的致病菌均對本品高度敏感或敏感。厭氧菌其中包括脆弱擬桿菌對亞膠培南也呈現(xiàn)高度敏感。但部分耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、部分D族鏈球菌對亞胺培南不敏感。亞胺培南不但本身是一個廣譜抗菌藥，同時又是一個有效的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。亞膠培南具有較小的分子結(jié)構(gòu)，極易滲透進(jìn)入菌體細(xì)胞內(nèi)與膜上的青霉素結(jié)合蛋白產(chǎn)生緊密的結(jié)合，抑制了細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而呈現(xiàn)出強(qiáng)大的抗菌活性。 |
| 體內(nèi)過程 | 靜脈滴注亞胺培南西司他丁500mg（指亞膠培南的量)平均高峰血漿藥物濃度為35mg/L，曲線下的面積（AUC)為46mg·h/L，血漿生物t1/2為0.92小時，用藥后約有70%-80%的原形藥物由尿中排出體外。血漿藥物濃度因靜脈用藥的大小而成比例的增減。本品的血清蛋白結(jié)合率為25%。西司他丁在復(fù)合制劑中的作用是抑制體內(nèi)腎脫氫肽酶對亞胺培南的破壞，使亞胺培南在人體內(nèi)有一穩(wěn)定的動力學(xué)過程，西司他丁對亞胺培南在體內(nèi)的藥代動力學(xué)過程無不良影響，西司他丁的人體內(nèi)藥代動力學(xué)過程與亞胺培南很相似。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：亞胺培南500mg和西司他丁鈉 500mg/瓶。 |
| 用法用量 | 本品僅供靜脈滴注用，根據(jù)感染的程度確定用藥劑量： 成人：輕度感染1次250mg，每日2-3次。 中度感染1次500mg，每日2-3次。 嚴(yán)重感染1次1000mg，每日2-3次。 小兒：體重40公斤以上兒童按成人劑量用藥，體重低于40公斤者1次15mg/kg，每日不超過2000mg。 腎功能減退的患者需調(diào)整用藥劑量或間隔時間： 腎功能肌酐清除率（ml/min)輕度受損（41-70)，亞胺培南/西司他丁每次劑量（g)，間隔時間（h)250-750/6-8；腎功能肌酐清除率（ml/min)中度受損（21-40)，亞胺培南/西司他丁每次劑量（g)，間隔時間（h)250-500/6-12；腎功能肌酐清除率（ml/min)重度受損（6-20)，亞胺培南/西司他丁每次劑量（g)，間隔時間（h)250-500/12。 |
| 不良反應(yīng) | 本品不良反應(yīng)不多見，最常見的胃腸反應(yīng)主要為惡心、嘔吐、口腔粘膜改變、腹瀉及偽膜性腸炎。注射部位的局部反應(yīng)比較多見，主要為靜脈炎、血栓性靜脈炎、疼痛等。另外在本品的應(yīng)用中可出現(xiàn)皮膚過敏反應(yīng)，皮疹，瘙癢等，罕見剝脫性皮炎�？沙霈F(xiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少癥、血小板增多癥和血紅蛋白降低以及凝血酶原時間延長等。部分病人可出現(xiàn)Coomb's試驗(yàn)陽性。可出現(xiàn)一過性肝腎功能損害，主要是血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高及血肌酐、血尿素氮升高等。腎功能嚴(yán)重?fù)p害的病人使用劑量不當(dāng)，可出現(xiàn)神經(jīng)、精神的不良反應(yīng)，如肌陣攣、精神障礙、錯亂及癲癇發(fā)作等。 |
| 注意事項(xiàng) | 1，本品可能與β-內(nèi)酰胺類抗生素有交叉過敏反應(yīng)，使用本品前應(yīng)仔細(xì)詢問患者，如以往對青霉素類、頭孢菌素類及其他β-內(nèi)酰胺類藥物曾發(fā)生過嚴(yán)重全身過敏反應(yīng)或過敏性休克者禁用本品。 2．對本品中的任何成分過敏者禁用。 3．孕婦使用必須權(quán)衡利弊后決定。乳婦使用時，應(yīng)暫停哺乳。 4．有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者易出現(xiàn)中樞系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)避免使用本品。 5．老年人及腎功能減退者，應(yīng)按腎功能適當(dāng)減量，肌酐清除率低于每分鐘5ml時，不宜采用本品。 6．不推薦本品用于治療細(xì)菌性腦膜炎及中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染患者。 7．靜脈滴注速度不可太快，250-500mg亞胺培南滴注時間須在20-30分鐘以上，1g亞胺培南滴注時間須超過40-60分鐘。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 備注 | *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名 |
