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吡柔比星

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\抗腫瘤抗生素
英文名 Pirarubicin
漢語(yǔ)拼音
別名 吡喃阿霉素THP-ADM
藥物組成
性狀 常用其鹽酸鹽。本品為橙紅色粉末,可溶于甲醇和水,微溶于氯仿、乙醇和丙酮。在pH為6的水溶液中最穩(wěn)定。
功效
主治 本藥抗瘤譜廣,臨床常用于治療乳腺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病卵巢癌、頭頸部惡性腫瘤、泌尿生殖系腫瘤、胃癌等。
用途
方解
藥理作用 本藥為蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素,化學(xué)結(jié)構(gòu)是阿霉素的氨基糖部分4'位羥基的一個(gè)異構(gòu)體。本品直接嵌入DNA雙螺旋鏈,抑制DNA聚合酶,阻止核酸合成,使瘤細(xì)胞終止于G2期不能進(jìn)入M期,導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。本藥對(duì)白血病P388、L121I、Lewis肺癌、吉田肉瘤、黑色素瘤B16、乳癌CCMT等多種動(dòng)物腫瘤有抑制作用。
體內(nèi)過程 本品靜脈給藥,體內(nèi)分布較快,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)脾、肺、腎中濃度較高,心臟較低。α、β、γ相血漿濃度t1/2分別為0.89分,0.46小時(shí)和14.2小時(shí)。代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽道由糞便排出,給藥48小時(shí)后膽道排出20%,腎排出9%。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:10mg,20mg。
用法用量 1.靜脈沖入 35-45mg/m2,溶于5%葡萄糖注射液或注射用水10-20ml,每3周1次; 2.動(dòng)脈灌注 10-20mg,1日1次,連日或隔日應(yīng)用5次。 3.膀胱內(nèi)注入 15-30mg溶入15-30ml溶液中,經(jīng)導(dǎo)尿管注入,在膀胱內(nèi)保留1-2小時(shí),每周3次為1療程?芍貜(fù)2-3個(gè)療程。 本藥可溶入5%葡萄糖液或注射用水,難溶于生理鹽水,生理鹽水不宜作為溶劑。
不良反應(yīng) 1.心臟毒性 較阿霉素低,可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律不齊、心電圖異常和心力衰竭,是劑量限制性毒性。 2.骨髓抑制 是主要毒性反應(yīng),白細(xì)胞下降低值在用藥后12天,3周可恢復(fù),血小板下降較輕。 3.可有肝腎功能損害。 4.胃腸反應(yīng)可有惡心、嘔吐腹瀉。 5.脫發(fā)較輕。 6.膀胱灌注可出現(xiàn)尿頻、尿痛、血尿等。 7.藥物有化學(xué)刺激,可引起靜脈炎等。
注意事項(xiàng) 1.用藥前后要監(jiān)測(cè)血象、心電圖、肝腎功能。 2.老年患者及有縱隔、心包放療史者應(yīng)減少劑量,慎用。 3.曾接受蒽環(huán)類藥如阿霉素、柔紅霉素等,應(yīng)視用量減少劑量及總累積量。 4.有心臟病者禁用或慎用。 5.本藥累積總量可參考阿霉素總累積量。對(duì)本品有過敏反應(yīng)者禁用本品。
貯藏 陰涼處保存。
備注
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