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去氨加壓素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\下丘腦垂體激素及其類似物
英文名 Desmopressin
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為白色疏松性粉末,注射劑為滅菌無色,澄明液體,PH4。
功效
主治 1.中樞性尿崩癥 去氨加壓素能有效地減少尿量,解除尿頻和夜尿多,尿滲透壓升高,血漿滲透壓降低,使患者白天能提高工作效率,夜間有充足的睡眠時間。 2.遺尿癥 去氨加壓素可減少夜尿量,因而可以治療遺尿癥。 3.腎臟濃縮功能測試:去氨加壓素給藥后,通過尿滲透壓的變化可以判斷腎臟的濃縮功能。 4.預(yù)防和治療出血 血友病或其他有出血傾向的患者,在施行小型外科手術(shù)之前,可用去氨加壓素預(yù)防或控制出血。
用途
方解
藥理作用 天然人精氨酸加壓素為9肽,1位和6位半胱氨酸以雙硫鍵相連而形成環(huán)形結(jié)構(gòu),1位和9位有一個氨基,8位為L-精氨酸。去氨加壓素對天然分子的結(jié)構(gòu)有二處改造,一是去掉1位的氨基,二是以D-精氨酸取代8位的L-精氨酸,即1-去氨基-8-D-精氨酸加壓素(1-deamino-8-D-arginine vasoprssin,DDAVP)。這種結(jié)構(gòu)改造大大增強了分子對抗酶降解的能力,抗利尿作用增強,作用時間延長,血管加壓作用顯著降低。去氨加壓素的抗利尿/加壓活性比值比母體分子大2000-3000倍,藥效可維持10-12小時,而母體分子只有2-3小時。此外,較大劑量的加壓素還能提高凝血因子Ⅷ的水平,有止血作用。
體內(nèi)過程 去氨加壓素經(jīng)鼻、舌下、口腔或口服給藥均能迅速吸收,皮下或肌內(nèi)注射吸收迅速而完全。經(jīng)鼻和口服給藥后血藥濃度達峰時間為40-45分鐘,消除t1/2約為3.5小時。經(jīng)鼻給藥的生物利用度約為10%。口服0.2mg的血漿濃度t1/2約為2小時,達峰時間為90min,峰濃度為15.1±3.2pmol/l,抗利尿持續(xù)時間約為8小時。生物利用度為5%。按0.3μg/kg的劑量注射后,血藥濃度達峰時間約為60分鐘,峰濃度約為600pg/ml,t1/23-4小時。凝血作用以第Ⅷ因子在血漿內(nèi)的t1/2計算,約為8-12小時。
劑型 片劑,噴霧劑,鼻用制劑,注射劑
規(guī)格 片劑:0.1mg,0.2mg;鼻噴霧劑:10μg/噴;滴鼻劑:0.1mg/1ml;注射劑:4μg/1ml。
用法用量 1.中樞性尿崩癥 鼻噴霧劑和滿鼻劑:10μg/噴,滴鼻劑可用0.1ml/次開始,逐漸調(diào)整到最適劑量,1日3-4次。 片劑:0.05-0.2mg,1日2-3次。首次劑量在睡前服用,次日抗利尿作用消失后方可給第2次劑量,最適劑量因人而異。 注射劑:成人每日1-2次,每次1-4μg(0.25-1ml),1歲以上兒童每日1-2次,每次0.4-1μg(0.1-0.25ml),1歲以下嬰兒每日1-2次,每次0.2-0.4μg(0.05-0.1ml)。 2.遺尿癥 首劑睡前服用0.1-0.2mg,如療效不顯著可增至0.4mg,連續(xù)應(yīng)用3個月后停藥復(fù)查,以評價是否需要繼續(xù)治療。 3.腎臟濃縮功能試驗 成人皮下或肌內(nèi)注射4μg(1ml),1歲以上兒童1-2μg(0.25-0.5ml)。1歲以下嬰兒給滴鼻劑0.4μg(0.1ml)。給藥前排空膀胱,給藥后每4h一期收集尿液2次測定尿滲透壓,同時限制飲水量。正常人尿滲透壓≥800mOsm/kg,若兩次試驗?zāi)驖B壓均低于此水平,提示腎臟濃縮功能有損傷。 4.治療和預(yù)防出血 按0.3μg/kg計算劑量,溶于50-100ml生理鹽水中,15-30分鐘靜脈滴注完畢,如果療效顯著,間隔6-12小時可重復(fù)給藥1-2次,多次給藥后藥效減低。
不良反應(yīng) 常見的不良反應(yīng)有頭痛、疲勞、胃痛、惡心、短暫血壓降低、反射性心動過速和面部潮紅。少見的不良反應(yīng)有眩暈,多見于應(yīng)用劑量過大時。
注意事項 1.兒童、老年人 有水電解質(zhì)失衡或顱壓增高的患者慎用去氨加壓素,用藥過程中應(yīng)減少飲水量,并稱體重,如體重逐漸增加,血鈉<130mmol/L或血漿滲透壓<270mOsm/kg應(yīng)暫停用藥。 2.利尿劑 三環(huán)類抗類抑郁藥、氯丙嗪、氯磺丙脲、氯貝丁酯和卡馬西平等可增加水潴留或抗利尿作用,應(yīng)盡量避免伍用。必要伍用時,去氨加壓素的劑量要從較小劑量開始,逐漸調(diào)整至最適劑量。 3.用于治療或控制出血時,需密切觀察患者的血壓,對延長血小板減少引起的出血時間無效。 4.心功能不全或習(xí)慣性多飲患者不宜用去氨加壓素。 5.超量服用會增加水潴留和低鈉血癥的危險。雖然治療低鈉血癥時應(yīng)要因情況而定,但可采納以下的建議,對無癥狀的低鈉血癥病人,除停用去氨加壓素外應(yīng)限制飲水;對有癥狀的病人,除上述的治法外,可加用滴輸?shù)葷B壓或高滲壓的氯化鈉液;當(dāng)體液潴留癥狀嚴重時(抽搐及神志不清)需加服呋塞米(furosemide)。 6.需要監(jiān)察患者的尿量和尿滲透壓,有些病例還需測試血漿滲透壓。 7.在治療遺尿癥時,用藥前一小時到服藥后八小時內(nèi)需限制飲水量。
貯藏 室溫不超過25℃干燥處,相對濕度不超過60%。
備注
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