替普瑞酮

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替普瑞酮

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗酸藥及治療消化性潰瘍病藥

藥物名稱：

替普瑞酮

英文名稱：

Teprenone

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1		Tetraprenylacetone，Tetrenone，Cerbex，Tetprenone，Tetraprenylacetrone
2	戊四烯酮	E0671，Geranylgeranylacetone，Gga，Selbes，Teprenonum

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	替普瑞酮膠囊	50mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

1.抗?jié)冏饔?BR>本藥在使用大白鼠所進行的各種實驗性潰瘍(寒冷拘束應(yīng)激性潰瘍、吲哚美辛致潰瘍、阿斯匹林致潰瘍、強的松龍、利血平致潰瘍、醋酸以及燒灼致潰瘍、阿斯匹林-寒冷拘束應(yīng)激性潰瘍)及各種實驗性胃粘膜病變(鹽酸、阿斯匹林、乙醇、放射線)均確認(rèn)了較強的抗?jié)冏饔煤臀刚衬げ∽兊母纳谱饔谩?BR>并且，從使用大白鼠進行的實驗中可以確認(rèn)，抑制被認(rèn)為與活性氧有關(guān)的compound 48/80、血小板激活因子(PAF)的胃粘膜損傷作用。
2.增加胃粘液作用
(1)本藥對大白鼠的培養(yǎng)胃粘膜上皮細胞，有促進粘液合成和分泌的作用。
(2)對大白鼠當(dāng)本藥分布于分泌粘液的表層粘液細胞和頸細胞中，增加其合成粘液量。
(3)能提高胃粘膜再生與防御因子中主要的高分子糖蛋白（大白鼠)、磷脂質(zhì)（土撥鼠)的生物合成酶活性，促進人和大白鼠在這些方面的合成和分泌。
并且，使用大白鼠和兔子的實驗得到確認(rèn)，本藥有提高胃粘膜中重炭酸鹽的作用。
3.增加胃粘膜前列腺素作用
本藥可提高大白鼠的胃粘膜前列腺素E2、I2的含量。經(jīng)使用大白鼠確認(rèn)，其機理為提高前列腺素生物合成酶活性。
4.增加和改善胃粘膜血流作用
本藥可增加人的胃粘膜血流。并可改善大白鼠因水浸拘束應(yīng)激性所造成的胃粘膜血流的降低。
5.保護胃粘膜作用
本藥可抑制大白鼠因乙醇而造成的胃粘膜損傷。
本藥可抑制健康成人男子因乙醇而造成的胃粘膜損傷。
6.維持胃粘膜增生區(qū)細胞的體內(nèi)平衡
本藥可以改善小白鼠因氫化可的松而產(chǎn)生的胃粘膜增生區(qū)細胞增生能力的降低，維持粘膜增生區(qū)細胞的平衡。在大白鼠醋酸潰瘍，可激活胃粘膜的新生能力，促進胃粘膜損傷的修復(fù)。
7.抑制脂質(zhì)過氧化作用
本藥可抑制大白鼠因灼傷應(yīng)激性負荷而產(chǎn)生的胃粘膜障礙，同時可抑制胃粘膜中的脂質(zhì)過氧化物的增加。
8.治療急性胃炎和胃潰瘍的有效性
(1)雙盲臨床試驗表明，替普瑞酮可以有效地治療急性胃炎。替普瑞酮治療胃炎患者的總體有效率達68.6％(448/653)。
(2)替普瑞酮治療胃潰瘍患者的有效率達81.0％(438/541)。在一個雙盲臨床試驗中，替普瑞酮對老年患者的消化道潰瘍、大面積潰瘍和易復(fù)發(fā)的潰瘍等效果很好。

藥動學(xué)：

1.血藥濃度
對健康成人男子(12名)按交叉法飯后服用3�；�1.5g細粒(替普瑞酮為150mg^注))時，血中濃度在服用后5小時達到峰值(Cmax)，膠囊劑為1,669ng/ml，細粒劑為1,296ng/ml，以后降低，但在服用后10小時又出現(xiàn)一個峰值(膠囊劑為675ng/ml，細粒劑為604ng/ml)，即呈雙峰形曲線，此一結(jié)果被認(rèn)為是由于達峰濃度的時間(tmax)散亂所造成的。另外，從上述結(jié)果中未見兩種劑型在生物利用度上有差異。 (注：單次口服150mg是許可外用量。)
2.飲食的影響
對健康成人男子(18名)按交叉法分別于飯后30分鐘、1小時及3小時口服本劑3粒(替普瑞酮為150mg^注))，測定了血漿中濃度，并將結(jié)果示于下圖和下表中。如果把血漿中濃度曲線下面積(AUC)的飯后30分鐘服用面積定為100%，那么可以看出，飯后1小時的服用沒有變化，而飯后3小時的服用約降低23%。

一次投與替普瑞酮150mg后，血漿中替普瑞酮的濃度

替普瑞酮的藥物動態(tài)參數(shù)	AUC²⁴₀ (μg·hr/ml)	C_max (μg/ml)	t_max (hr)
飯后30分鐘	4.768±1.368	2.087±1.041	2.087±1.041
飯后1小時	4.858±1.434	2.274±0.930	5.1±0.6
飯后3小時	3.671±1.296	1.562±0.852	4.3±0.9

(Mean±S.D.,n=18)

（注：單次口服150mg是許可外用量。)

適應(yīng)癥：

1.急性胃炎、慢性胃炎急性加重期，胃粘膜病變(糜爛、出血、潮紅、浮腫)的改善。
2.胃潰瘍。

用法用量：

通常成人每日3粒（以替普瑞酮計150mg)，分三次飯后口服�？梢暷挲g、癥狀酌情增減。

不良反應(yīng)：

在總病例10,914例中，有52例(0.48%)發(fā)生了副作用(截至再審查結(jié)束時)。
(1)臨床嚴(yán)重的不良反應(yīng)（頻度不明)
肝功能障礙與黃疸
肝功能障礙時可能出現(xiàn)AST(GOT)、AST(GPT)、γ－GTP或Al－P上升，可能出現(xiàn)黃疸。
一旦出現(xiàn)上述異常，應(yīng)停藥并采取適當(dāng)措施。
(2)其它不良反應(yīng)
消化系統(tǒng)：便秘、腹瀉、吐意、口渴、腹痛、腹脹（<0.1%)。
肝功能：GOT、GPT的升高（5%> ≥0.1%)。
精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛（<0.1%)。
過敏^注)：皮疹、瘙癢（<0.1%)。
其它：總膽固醇上升，眼瞼發(fā)紅或熱感（<0.1%)。
血小板減少（頻度不明)
注)遇上述情況時應(yīng)停止用藥。

相互作用：

尚不明確。

注意事項：

尚未確定妊娠期婦女和兒童給藥的安全性

療效評價：

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