| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\甲狀腺激素及抗甲狀腺藥 |
| 英文名 | Levothyroxine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為人工合成的甲狀腺激素，呈類白色或淺黃棕色的結(jié)晶性粉末，無臭、無味，有吸濕性。遇光可逐漸變成淺粉紅色。本品微溶于水（1：700)和乙醇（1：250-300)，不溶于丙酮、氯仿、乙醚。本品100μg與67mg的甲狀腺粉、28μg的碘塞羅寧鈉（T3)的作用相當(dāng)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 原發(fā)性和繼發(fā)性甲狀腺功能低減癥的替代治療，及用以抑制TSH使甲狀腺縮小。 1．呆小癥 孕婦應(yīng)攝取適當(dāng)量的碘化物及避免應(yīng)用能抑制甲狀腺功能的藥物。有呆小癥的嬰幼兒應(yīng)在出生后立即開始甲狀腺激素的替代治療，以免軀體發(fā)育障礙和智力低下。 2．粘液水腫 兒童和青年可采用足量，老年人適當(dāng)減量以免加重心臟負(fù)擔(dān)，誘發(fā)或加重心血管疾病。粘液水腫昏迷病人應(yīng)立即靜脈注射大量T3，同時(shí)給予足量的氫化可的松。 3．全垂體功能低下 宜先用糖皮質(zhì)激素，以后再用L-T4，初次劑量為一般用量的1/5-1/4，以后逐漸增加至足量，2-3周后當(dāng)血T4水平恢復(fù)正常時(shí)可逐漸減至維持量。 4．單純性甲狀腺腫 早期治療L-T4可抑制TSH分泌使腺體縮小，已有結(jié)節(jié)形成者則不易消退。 5．甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)用抗甲狀腺藥物治療時(shí)，聯(lián)合應(yīng)用L-T4以預(yù)防其致甲狀腺腫作用和甲狀腺功能低減的產(chǎn)生，這在孕婦中尤為有用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 1．甲狀腺激素的生物合成、貯存和釋放被甲狀腺攝取的碘（I-)，在過氧化酶的作用下氧化成活性碘（I0或I+)，與甲狀腺球蛋白分子中的酪氨酸殘基結(jié)合，形成一碘和二碘酪氨酸，然后縮合成甲狀腺素（T4)及三碘甲腺原氨酸（T3)。甲狀腺激素在甲狀腺球蛋白上以膠質(zhì)形式貯存在腺泡中。蛋白水解酶水解帶有T4及T3的甲狀腺球蛋白，釋放T4及T3入血循環(huán)，循環(huán)中的T4，99%以上與血清蛋白結(jié)合。T4在周圍組織中可轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚愿咚谋兜腡3。甲狀腺分泌T4的量是受垂體分泌的促甲狀腺激素（TSH)調(diào)節(jié)的，TSH的分泌又受下丘腦分泌的TSH釋放激素（TRH)興奮。血循環(huán)中的T4可負(fù)反饋地抑制TSH及TRH的分泌。 2．甲狀腺激素的生理作用 （1)維持機(jī)體的生長(zhǎng)發(fā)育 此激素能促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成，骨化中心的出現(xiàn)，及軟骨的生長(zhǎng)及成熟，而促進(jìn)體格的生長(zhǎng)發(fā)育。 （2)促進(jìn)機(jī)體新陳代謝，增加產(chǎn)熱，提高基礎(chǔ)代謝率，促進(jìn)物質(zhì)氧化，增加耗氧。 （3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的發(fā)育及大腦皮層的成熟均依賴于甲狀腺激素的作用。 （4)提高機(jī)體感受性，主要使心臟對(duì)兒茶酚胺的敏感性增加，致心率增快，心輸出量增加，收縮壓和脈壓加大。 因之無論是成人或兒童，當(dāng)甲狀腺功能降低時(shí)，新陳代謝率降低，含透明質(zhì)酸，粘蛋白及粘多糖的液體在組織內(nèi)浸潤(rùn)，致皮膚干、粗、腫脹、心肌退行性變、腦細(xì)胞萎縮、漿膜勝積液，骨骺發(fā)育停頓等病理表現(xiàn)及其所致的臨床表現(xiàn)。 |
| 體內(nèi)過程 | 甲狀腺激素口服吸收較快，空腹增加吸收。吸收不良綜合征及一些飲食因素（如兒童食物中之大豆配方)，或同時(shí)使用離子交換樹脂，可促使大量甲狀腺激素由糞便中丟失。血液中的甲狀腺激素多經(jīng)腸肝循環(huán)再被吸收，約20%由糞便排出，還有20%甲狀腺激素代謝為碘化甲狀腺醋酸。 甲狀腺激素的主要藥代動(dòng)力學(xué)：口服吸收率 T465%， T395%；Vd T40.1-0.2L/kg， T30.6L/kg；蛋白結(jié)合率 T499.95% ，T3 99.5%；T1/2 T4 6-7天，T3 1天；清除率 T41.1L， T324L；效價(jià)強(qiáng)度 T41， T34。 甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人T4和T3的清除率增加，半衰期縮短。甲狀腺功能低減者賴反結(jié)果。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：25，50，75，100，125，150，200及300μg。 |
| 用法用量 | 口服替代治療劑量約為100-200μg/d。對(duì)有心絞痛或可疑心臟病的患者（尤其是老年病人)，其首次劑量應(yīng)由25-50μg/d開始，每2-4周根據(jù)臨床反應(yīng)決定增加25-50μg/d，直至維持劑量。粘液性水腫昏迷病人應(yīng)迅速靜脈注射LT4200-500μg，以后每天靜脈補(bǔ)充100-200μg，臨床情況穩(wěn)定后改用口服片劑。 |
| 不良反應(yīng) | 劑量合適時(shí)無不良反應(yīng)，劑量過大時(shí)可發(fā)生心動(dòng)過速、手指震顫、多汗、消瘦等甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥狀。老年或嚴(yán)重原發(fā)性甲狀腺功能減退者，開始劑量過大或加量過速時(shí)，可招致心律紊亂或心力衰竭，應(yīng)立即停藥，一周后再從小劑量開始，藥過量時(shí)可用β受體阻斷劑治療。 L-T4可與其它和血漿蛋白結(jié)合率高的有機(jī)酸類藥物發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)，相互增強(qiáng)作用或加重不良反應(yīng)，故與雙香豆素類抗凝血?jiǎng)⒒请孱惤堤撬幍群嫌脮r(shí)應(yīng)加注意。苯巴比妥等能誘導(dǎo)肝藥酶而增高T4的代謝。妊娠、服用女性激素及口服避孕藥者，甲狀腺球蛋白結(jié)合部位增加，使T4由游離型轉(zhuǎn)變?yōu)榻Y(jié)合型而降低其清除率。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．未曾治療的甲狀腺功能亢進(jìn)癥。 2．急性心肌梗死及心功能不全者。 3．未治的腎上腺皮質(zhì)功能低減，以免引起急性腎上腺危象。 4．對(duì)任何成分過敏的病例。 5．對(duì)肥胖癥及不育癥均無效。 |
| 貯藏 | 分裝在密閉避光容器內(nèi)室溫保存。 |
| 備注 |
