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    (95)衛(wèi)藥證字Z-97號。
    

  
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安替可膠囊

  
別名
處方來源 (95)衛(wèi)藥證字Z-97號。
劑型 膠囊
藥物組成 蟾皮、當歸。
加減
功效 軟堅散結(jié),解毒定痛,養(yǎng)血活血。
主治 食管癌、胃癌肝癌等。
制備方法
用法用量 每次2粒,日3次飯后服。
用藥禁忌 1.心臟病患者慎用。2.孕婦忌服。3.注意經(jīng)常觀察血象。4. 注意掌握服用劑量。
不良反應(yīng) 少數(shù)患者使用后可出現(xiàn)惡心,血象降低。過量、連續(xù)久服可致心慌。
臨床應(yīng)用
藥理作用 本品具有抗腫瘤,增強機體免疫之功能。
1.抗腫瘤:(1)對小鼠灌胃本品400mg/kg,每日1次,連續(xù)10日,對小鼠腋下接種肉瘤S180、肉瘤H22和S37肉瘤有抑制作用。S180、肝癌H22、和S37,肉瘤植瘤的瘤腫抑制率依次為40.7%、39.6%和39.1%,與對照組比較具顯著差異; 200mg/kg本品給小鼠連續(xù)10日,對小鼠大腿皮下接種的S180和H22的瘤腫抑制率分別為54.7%和61.3%,作用明顯,合并60Co照射抑瘤效果更佳,還能升高血白細胞減輕放射副作用;小鼠灌胃400mg/kg安替可膠囊連續(xù)8日,能延長腹腔接種S180肉瘤細胞小鼠的生存時間,其生命延長率為56.3%,作用顯著。(2)對人喉癌、胃癌及官頸癌細胞的殺傷作用。采用單層貼壁細胞培養(yǎng)技術(shù)分別接種人喉HEP-2喉癌、Mgc830胃癌,并分成高溫(安替可膠囊120℃,15磅30分鐘處理)治療組、對照組,48小時后加入本品50mg/瓶,加藥后4小時高溫,治療組癌細胞開始核固縮并空泡形成,到24小時癌細胞核膜消失,內(nèi)質(zhì)空曠;58-86小時100%死亡,而對照組全部存活,表明本品高溫不會滅活,相反對三種癌細胞有較強殺傷作用。(3)三種給藥途徑的抑癌效果,400mg/kg本品分別灌胃和腹腔注射6天,對小鼠腋下接種S180肉瘤細胞有明顯抑制作用。癌腫抑制率依次為41.5%和36.8%;200mg/kg本品灌胃、腹腔和肌內(nèi)注射,其瘤腫抑制率依次為62.8%、55.9%和59.7%,可見灌胃給藥的抑瘤效果同腹腔和肌內(nèi)注射無明顯差別。(4)不同劑量安替可膠囊的抑瘤效果。小鼠腋窩和大腿皮下接種S180、肉瘤EMT、乳腺癌細胞,連續(xù)治療12日,灌胃本品100、 200、 300、400mg/kg抑癌率分別為38.1%、64.2%、58.3%、61.5%,表明大于200mg/kg安替可膠囊具有較好的抗腫瘤作用。
2.增強機體免疫功能:本方200mg/kg及400mg/kg,小鼠灌胃給藥連續(xù)12日,能明顯增加小鼠脾臟、胸腺、淋巴結(jié)的重量,升高白細胞數(shù)目,對由環(huán)磷酰胺引起的小鼠免疫功能減退。有明顯保護作用。
毒性試驗 1.蓄積毒性:大鼠連續(xù)灌胃安替可膠囊日3.0g/kg,連續(xù)20日,停藥后,檢查發(fā)現(xiàn)該藥無蓄積毒性反應(yīng)。2.慢性毒性:本品24mg/kg、600mg/kg、1200mg/kg灌胃大鼠連續(xù)60日,中低劑量組基本正常,高劑量組肝腎有明顯病變。3.長期毒性:本品30mg/kg、600mg/kg、1200mg/kg給家犬口服連續(xù)90日.除高劑量組肝腎有明顯病變外,其余各組臟器基本正常。
化學(xué)成分
理化性質(zhì)
生產(chǎn)廠家 第四軍醫(yī)大學(xué)藥物研究所(陜西省西安市)(郵編710O32)。
各家論述
備注
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