| 別名 | |
| 處方來源 | 《中國藥典》（2000年版)。 |
| 劑型 | 注射劑；片劑 |
| 藥物組成 | 穿心蓮。 |
| 加減 | |
| 功效 | 清熱解毒，涼血消腫。 |
| 主治 | 用于感冒發(fā)熱，咽喉腫痛，口舌生瘡，頓咳勞嗽，泄瀉痢疾，熱淋澀痛，癰腫瘡瘍，毒蛇咬傷。主要用于治療多種感染性及非感染性疾病。 |
| 制備方法 | 取穿心蓮粗粉，用85%乙醇熱浸提取2次，每次2小時，合并提取液，濾過，濾液回收乙醇，濃縮成稠膏狀，干燥至干浸膏，加輔料適量，制成顆粒，干燥，壓制成片，包糖衣或薄膜衣，即得。 |
| 用法用量 | 片劑：每片含干浸膏0.105g，每次5片，日3-4次口服，小兒酌減。注射劑：每次2ml，日2次肌注或遵醫(yī)囑。 |
| 用藥禁忌 | 忌辛辣、刺激、油膩飲食。 |
| 不良反應(yīng) | 在臨床上口服穿心蓮每次0.5g，每日4次，首劑加倍，可使部分患者血清sGPT暫時升高，停藥后逐漸恢復(fù)。而每次服0.3g，每日3次，連服5日，對肝腎功能無明顯影響。但偶見皮膚過敏性藥疹等過敏反應(yīng)。有2例在服藥期間出現(xiàn)頭暈、視物不清、欲睡、手足麻木，2小時后緩解，再次服藥，癥狀又發(fā)且欲睡不能自持。 |
| 臨床應(yīng)用 | |
| 藥理作用 | 主要有解熱，抗病原體，抗炎，終止妊娠，抗血小板聚集，抗腫瘤等作用。 1．解熱：穿心蓮有一定的解熱作用，能抑制內(nèi)毒素所致家兔及化學(xué)致熱劑所致大鼠發(fā)熱。對傷寒副傷寒桿菌所致發(fā)熱家兔能解熱，對2，4-二硝基酚所致發(fā)熱的大鼠，穿心蓮多種內(nèi)酯及內(nèi)酯衍化的多種半合成穿心蓮注射液也皆有不同程度的解熱效果。其中以穿心蓮丁素作用較強(qiáng)，甲、丙素次之，乙素較弱。而脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯及其亞硫酸氫鈉加成物，脫氧穿心蓮內(nèi)酯亞硫酸氫鈉加成物也有一定的解熱作用。若對家兔皮下注射肺炎雙球菌或溶血性乙型鏈球菌培養(yǎng)物所致發(fā)熱的同時，腹腔注射穿心蓮甲素、丙素混懸液，可明顯延遲體溫上升時間，減弱體溫上升程度。 2．抗病原體：穿心蓮具有一定抗菌作用，對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌及大腸桿菌的生長具抑制作用。其內(nèi)酯成分穿心蓮甲、乙、丙、丁素，在體外無明顯抗菌作用。在給實驗動物以大劑量的穿心蓮內(nèi)酯類化合物及其衍生物后，不同時間取血測定均未發(fā)現(xiàn)它們能在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橛行Э咕镔|(zhì)。在肺炎球菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌及鉤端螺旋體的實驗治療中，也均未顯示有保護(hù)作用。但體內(nèi)給藥，靜脈注射1周穿心蓮內(nèi)酯部分，對家兔的肺炎球菌性角膜炎均能明顯控制炎癥的發(fā)展，加速炎癥消退。實驗證實穿心蓮能增強(qiáng)人體白細(xì)胞對細(xì)菌的吞噬能力。家兔或小鼠的試驗表明，也能增強(qiáng)巨噬細(xì)胞及中性粒細(xì)胞吞噬白色念珠菌或金黃色葡萄球菌的能力，增強(qiáng)小鼠外周血溶菌酶的活力。 3．抗炎：穿心蓮能抑制多種致炎劑（二甲苯、醋酸、巴豆油)所致炎癥早期增高的毛細(xì)血管通透性，滲出和水腫，但對炎癥后期肉芽組織增生無明顯影響。穿心蓮內(nèi)酯的抗炎作用，以丁素作用最強(qiáng)，丙素和甲素次之，乙素作用最弱。在切除動物雙側(cè)腎上腺后，抗炎作用消失，說明其抗炎作用通過腎上腺而實現(xiàn)的。實驗證實脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯，其本身無激素樣活性．但卻能增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能，系通過神經(jīng)-體液調(diào)節(jié)，促進(jìn)垂體前葉ACTH的影響，而增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)激素的合成和釋放。穿心蓮內(nèi)酯注射液也有顯著抗炎作用。 4．中止妊娠：穿心蓮對多種動物，采用多種給藥途徑均顯示明顯的中止妊娠效果�？墒谷焉锛彝�流產(chǎn)，對喂飼穿心蓮的小鼠有避孕作用。腹腔注射穿心蓮，對小鼠著床、早孕、中孕、晚孕等不同妊娠階段都有終止作用。灌服、皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射或?qū)m腔內(nèi)注射均獲抗早孕效果。但這一作用可被外源性孕酮或黃體生成釋放激素所對抗。穿心蓮抗生育作用除可能與其抗孕激素有關(guān)外，顯微實驗觀察證實，它可直接損傷絨毛細(xì)胞，對體外培養(yǎng)的早孕人胎盤絨毛滋養(yǎng)層細(xì)胞具有直接損傷、破壞并使之死亡。 5．抗血小板聚集和促進(jìn)纖溶作用：穿心蓮抗血小板聚集作用強(qiáng)烈、迅速、可靠。在服藥后3-4小時達(dá)最大抑制效果。6小時后接近眼藥前水平。同時證實，穿心建促進(jìn)纖溶，降低低切時血粘度效果肯定。無論體外試驗還是口服給藥，穿心蓮均可顯著抑制ADP誘導(dǎo)的血小板一相和二相聚集反應(yīng)。在體外該藥對血小板聚集的抑制作用呈高度的量效關(guān)系。穿心蓮迅速的抗血小板聚集作用，似與增加cAMP含量的抗血小板藥物特點相同。它對內(nèi)源性、外源性凝血途徑中的各種凝血因子及凝血酶作用不大，在體內(nèi)外卻均可使優(yōu)球蛋白溶解時間（ELT)縮短，提示該藥可通過某種途徑對纖溶起促進(jìn)作用。 6．抗腫瘤：實驗證明穿心蓮內(nèi)酯衍生物穿琥氨酸不論大劑量、中劑量，還是小劑量，對腫瘤細(xì)胞的生長皆有抑制作用，且隨劑量增加作用增強(qiáng)，抑瘤效果確實，穩(wěn)定。有報道穿心蓮能提高機(jī)體對腫瘤細(xì)胞的免疫反應(yīng)。通過體外實驗發(fā)現(xiàn)穿心蓮對培養(yǎng)的癌細(xì)胞3H-TdR摻入有抑制作用，證實穿心蓮對培養(yǎng)的乳腺癌細(xì)胞DNA合成具有抑制作用。 |
| 毒性試驗 | 穿心蓮毒性較小。灌服穿心蓮總內(nèi)酯的半數(shù)致死量（LD50)為13.4g/kg。灌服穿心蓮乙素的半數(shù)致死量大于40g/kg。亞急性毒性試驗表明連續(xù)灌服穿心蓮乙素7日，按每日1次，1g/kg，對大鼠或家兔的體重、血象、肝腎功能及主要臟器的組織切片，均未見有明顯影響。 |
| 化學(xué)成分 | 取本品40片問（小片)或20片（大片)，除去包衣，精密稱定，研細(xì)，取3g，精密稱定，精密加入甲酸25ml，稱定重量，冷浸1小時，超聲處理30分鐘，放冷，再稱定重量，用甲醇補足減失的重量，搖勻，濾過，取續(xù)濾液作為供試品溶液。另精密稱取脫水穿心蓮內(nèi)酯對照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗，精密吸取供試品溶液1μl、對照品溶液2μl與4μl，分別交叉點于同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠GF254薄層板上，以氯仿-醋酸乙酯-甲醇（20：15：2)為展開劑，展開（展開溫度宜為20-28℃)，取出，晾干，置紫外光燈（254nm)下定位，照薄層色譜法進(jìn)行掃描，波長：λS＝263nm，λR＝370nm，測定供試品吸收度積分值與對照品吸收度積分值，計算，即得。本品每片含穿心蓮以脫水穿心蓮內(nèi)酯（C20H28O4)計，小片不得少于4.0mg，大片不得少于8.0mg。 |
| 理化性質(zhì) | 本品為穿心蓮經(jīng)加工制成的片。本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包農(nóng)后顯灰褐色至棕褐色；味苦。應(yīng)符合片劑項下有關(guān)的各項規(guī)定。 （1)取本品3片（小片)或2片（大片)，除去包衣，研細(xì)，加無水乙醇25ml，加熱回流1小時，放冷，濾過，濾液蒸干，殘渣加水5ml，用2%鹽酸溶液調(diào)節(jié)pH值至1.0，在水浴上加熱30分鐘，濾過。取濾液，加10%亞硝酸鈉溶液和10%硝酸鋁溶液各3滴，搖勻，再加氫氧化鈉試液0.5-1ml，溶液顯橙紅色。 （2)取化學(xué)成分項下的甲醇提取液，作為供試品溶液。另取穿心蓮對照藥材0.5g，加甲醇30ml，超聲處理30分鐘，濾過，濾液濃縮至約5ml，作為對照藥材溶液。再取脫水穿心蓮內(nèi)酯對照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗，吸取上述三種溶液各5μl，分別點于同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠GF254薄層板上，以氯仿-醋酸乙酯-甲醇（20：15：2)為展開劑，在28℃以下展開，取出，晾干。置紫外光燈（254nm)下檢視，供試品色譜中，在與對照藥材色譜和對照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點；噴以2%3，5-二硝基苯甲酸乙醇溶液與2mol/L氫氧化鉀溶液等容的混合液（臨用前配制)，立即置日光下檢視，供試品色譜中，在與對照藥材色譜和對照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點。 |
| 生產(chǎn)廠家 | |
| 各家論述 | |
| 備注 |
