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一種α-半乳糖鞘糖脂的2′-OH衍生物及其制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101012254A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610068446.3  
申請(qǐng)日期 2006.08.29  
專利名稱 一種α-半乳糖鞘糖脂的2′-OH衍生物及其制備方法  
主分類號(hào) C07H15/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07H15/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)海洋大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李英霞;丁 寧;李春霞;王 鵬  
地址 266003山東省青島市市南區(qū)魚(yú)山路5號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 青島海昊知識(shí)產(chǎn)權(quán)事務(wù)所有限公司  
代理人 崔清晨  
國(guó)省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一種α-半乳糖鞘糖脂的2’-OH衍生物,其特征是該衍生物的結(jié)構(gòu)式如下: 結(jié)構(gòu)式中,R1=C1-26的烷烴;R2=C1-14的烷烴;R3=C18的烷基、甲基、異戊烯基或α/β連接的半乳糖基。  
摘要 一種α-半乳糖鞘糖脂的2′-OH衍生物及其制備方法,制備時(shí)使3-O-芐基-4,6-O-芐叉-2-O-對(duì)甲氧基芐基對(duì)甲基苯硫苷與植物鞘氨醇在N-碘代丁二酰亞胺和催化劑的催化下合成α-半乳糖鞘糖脂中間體;然后脫除該中間體上2′位的對(duì)甲氧基芐基保護(hù)基,使裸露出的羥基衍生化引入C18的烷基、甲基、異戊烯基或α/β連接的半乳糖基;接著將疊氮基還原成氨基,然后在促進(jìn)劑的作用下與脂肪酸發(fā)生;磻(yīng);最后使用鈀制劑加氫還原,或者使用液氨-金屬鈉進(jìn)行還原。本發(fā)明的衍生物制備方法簡(jiǎn)便,路線較短,條件易于控制,大大提高了合成效率,為藥物篩選等制備出多種具有生理活性的化合物。  
國(guó)際公布  
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