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氯化琥珀膽堿

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氯化琥珀膽堿

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

骨骼肌松弛藥

藥物名稱：

氯化琥珀膽堿

英文名稱：

Scoline

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	司可林	Anectine

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	氯化琥珀膽堿注射液：	50mg(1m1)；100mg(2m1)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Suxamethonium Chloride

藥理作用：

本品與煙堿樣受體結(jié)合后，產(chǎn)生穩(wěn)定的除極作用，引起骨骼肌松弛。本品進入體內(nèi)能迅速被血中假性膽堿酯酶水解，其中間代謝物琥珀酰膽堿肌松作用很弱。本品靜注后先引起短暫的肌束震顫，從眉際和上眼瞼等小肌開始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用60～90s起效，維持10分鐘左右。
大劑量可致心率減慢，也可出現(xiàn)如節(jié)性心律和期前收縮等心律失常，組胺釋放出現(xiàn)支氣管痙攣或過敏性休克。劑量超過1g，發(fā)生脫敏感阻滯，使肌張力恢復(fù)延遲。
本品可引起腦血管擴張，顱內(nèi)壓升高，眼眶平滑肌收縮，眼壓暫時升高，術(shù)后肌肉痛，肌球蛋白尿等；長時間去極化可導(dǎo)致肌細胞內(nèi)K 外流，血鉀升高。此外本品可誘發(fā)惡性高熱。

藥動學(xué)：

本品靜脈注射后，即為血液和肝臟中的丁酰膽堿酯酶(假性膽堿酯酶)水解，先分解成琥珀酰單膽堿，再緩緩分解成琥珀酸和膽堿，成為無肌松作用的代謝物，只有10％～15％的藥量到達作用部位。約2％以原形，其余以代謝物的形式從尿液中排泄。血藥濃度半衰期為2～4分鐘。

適應(yīng)癥：

用法用量：

1．成人常用量①氣管插管時肌松，按體重靜注1～1.5mg／kg，最高2mg／kg。②肌松的維持，連續(xù)靜滴法(1mg／m1)現(xiàn)已少用，而采用靜脈滴注普魯卡因10mg／m1加氯琥珀膽堿0.4～0.6mg／ml混合液，前者能促使后者增效，調(diào)節(jié)滴速，可保持滿意的肌松效應(yīng)，即使長時間大手術(shù)，本品的總用量均可小于400～500mg，亦可避免快速耐藥發(fā)生。③電休克時肌強直，靜脈注射10-30mg即可防治，但應(yīng)有人工通氣設(shè)備。
2.小兒常用量靜脈或深部肌內(nèi)注射，按體重2.5mg／kg，肌內(nèi)注射一次不可超過150mg。

不良反應(yīng)：

1.高血鉀癥本品引起肌纖維去極化時使細胞內(nèi)K 迅速流至細胞外。正常人血鉀上升0.2～0.5mmol／L嚴重?zé)齻④浗M織損傷、腹腔內(nèi)感染、破傷風(fēng)、截癱或偏癱等，在本品作用下引起異常的大量K 外流致高血鉀癥，產(chǎn)生嚴重室性心律失常甚至心臟停搏。
2.心臟作用本品的擬乙酰膽堿作用可引起心動過緩、結(jié)性心律失常和心臟驟停，尤其是重復(fù)大劑量給藥最易發(fā)生。
3.眼內(nèi)壓升高本品對眼外肌引起痙攣性收縮以致眼壓升高。
4.胃內(nèi)壓升高最高可達40cmH2O，并可引起飽胃病人胃內(nèi)容物反流誤吸。
5.惡性高熱多見于本品與氟烷合用的病人；也多發(fā)生于小兒。
6.術(shù)后肌痛給藥后臥床休息者肌痛輕而少，1～2天內(nèi)即起床活動者肌痛劇而多。注射本品前3分鐘先注入筒箭毒堿3～6mg或泮庫溴銨0.5-lmg，即可減少此并發(fā)癥，也可先注入本品5-10mg，再注入全量可起到自身抑制震顫作用。另外，先注入安定也有一定效果。
7.可能導(dǎo)致肌張力增強以胸大肌最為明顯，其次是腹肌，嚴重時波及肱二頭肌和股四頭肌等。這時不僅機體總的耗氧量加大，而且足以引起胃內(nèi)壓甚至顱內(nèi)壓升高。

相互作用：

1.本品在堿性溶液中分解，故不宜與硫噴妥鈉混合注射。
2.下列藥物可降低假性膽堿酯酶活性，而增強本品的作用。①抗膽堿酯酶藥。②環(huán)磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗腫瘤藥。③普魯卡因等局麻藥。④單胺氧化酶抑制藥、雌激素等。
3．與下列藥物合用也需謹慎，如：吩噻嗪類、普魯卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去極化肌松作用，能增強本品作用。

注意事項：

1．腦出血、青光眼、視網(wǎng)膜脫離、白內(nèi)障摘除術(shù)、低血漿膽堿酯酶、嚴重創(chuàng)傷大面積燒傷、上運動神經(jīng)元損傷的病人及高血鉀癥患者禁用。
2．孕婦及使用抗膽堿酯酶藥者慎用。
3．不具備控制或輔助呼吸條件時，嚴禁使用。
4．忌在病人清醒下給藥。
5．嚴重肝功能不全、營養(yǎng)不良、晚期癌癥、嚴重貧血、年老體弱、嚴重電解質(zhì)紊亂等患者慎用。
6．接觸有機農(nóng)藥患者，已證明無血漿膽堿酯酶減少或抑制者，方能使用至足量。
7．為了解除本品肌松作用引起的短暫纖維顫動，可預(yù)先靜脈注射小劑量非去極化肌松藥(如維庫溴銨0.5mg)。
8．預(yù)先給予阿托品可防止本品對心臟的作用。
9．出現(xiàn)長時間呼吸停止，必須用人工呼吸，亦可輸血，注射干血漿或其他擬膽堿酯酶藥，但不可用新斯的明。
10．大劑量使用后可出現(xiàn)快速耐受性或雙相阻滯。

療效評價：

本品為目前臨床常用惟一去極化肌松藥，無特殊的拮抗藥。反復(fù)給藥，總用量超過了500～600mg，即可呈現(xiàn)快速耐藥性，與普魯卡因混合使用可以防止。

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