溴吡斯的明

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溴吡斯的明

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

擬膽堿藥

藥物名稱：

溴吡斯的明

英文名稱：

Mestinon

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	吡啶斯的明
2	美斯地明	Regonol

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑：	1mg(m1)；5mg(m1)
2	片劑：	60mg

成份/化學結構：

序號	成份	化學結構
1	Pyridostigmine Bromide

藥理作用：

為可逆性的抗膽堿酯酶藥，能抑制膽堿酯酶的活性，使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿破壞減少，突觸間隙中乙酰膽堿積聚，出現(xiàn)毒覃堿樣(M)和煙堿樣(N)膽堿受體興奮作用。此外，對運動終板上的煙堿樣膽堿受體(N₂受體)有直接興奮作用，并能促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力。

藥動學：

口服后胃腸道吸收差，生物利用度約為11.5％～18.9％。健康志愿者口服60mg后達峰時問為1～5小時，半衰期約為3.3小時，可被血漿膽堿酯酶水解，也在肝臟代謝，可進入胎盤，但不易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。本品主要以原形藥物與代謝物經(jīng)尿排泄，微量從乳汁排泄。本品吸收、代謝、排泄存在明顯的個體差異，其藥量和用藥時間應根據(jù)服藥后效應而定。

適應癥：

(1)主要用于治療重癥肌無力。
(2)治療麻痹性腸梗阻及術后尿潴留。
(3)還可用于預防性用藥，以保護人免受神經(jīng)毒劑的影響。

用法用量：

治療重癥肌無力，口服，常用量每次60mg，每日3次；極量：每次120mg，每日360mg。小兒每日 7mg／kg或200mg／m²，分3～4次服用。注射劑，重癥可緩慢靜注給藥，成人為每次2mg，每2～3小時1次，視病情而定。輕癥患者可肌內(nèi)注射50～100µｇ／kg，每4～6小時1次。

不良反應：

可有痛性痙攣、腹瀉、支氣管和唾液分泌增加、出汗、縮瞳、血壓下降、心動過緩等。長期服用后，其演化物可致皮疹、乏力、惡心、嘔吐等，停藥后可逐步自行消失。

相互作用：

注意事項：

1．禁忌證心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻及尿路梗塞。
2．心律失常、房室傳導阻滯、術后肺不張或肺炎及孕婦慎用。

療效評價：

臨床上雖然起效緩慢，作用較溴化新斯的明弱但維持時間較久。本品引起的心動緩慢、唾液分泌和消化道反應較輕。一般認為本品對抗非除極化型肌松藥過量的效果不如新斯的明好。建議用量為：先用阿托品0.6～1.2mg后，靜注本品2mg，視病情可重復給予本品，總量不超過10mg。

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