氯硝西泮
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神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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氯硝西泮
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藥學論壇
氯硝西泮
氯
硝西泮
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗焦慮藥
藥物名稱:
氯硝西泮
英文名稱:
Rivotril
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
氯硝安定
Clonopin
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
注射劑:
1mg(1m1)。
2
片劑:
0.5mg;2mg
成份/化學結構:
序號
成份
化學結構
1
Rivotril
藥理作用:
和
地西泮
及硝西泮相似。其抗
癲癇
的作用機制可能與氯硝西泮與GABA調控蛋白質結合有關。
藥動學:
口服后吸收迅速,T
max
為1~2小時,血漿蛋白結合為87%,半衰期為20-40小時。本品幾乎全部在肝臟代謝成乙酰胺衍生物,并以
葡萄
糖醛酸及硫酸鹽結合物形式從尿排出,以原形排出者不足0.5%。有效血清濃度范圍在5-50ng/ml。
適應癥:
(1)癲癇失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥,肌陣攣發(fā)作及運動不能性發(fā)作。
(2)
癲癇持續(xù)狀態(tài)
。
用法用量:
(1)癲癇失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥,肌陣攣發(fā)作及運動不能性發(fā)作:口服應以小劑量開始,根據(jù)病情逐漸增加劑量,至有效劑量為止。每日常用劑量分3~4次服用,嬰兒或兒童開始每日0.0l~0.05mg/kg,以后每3日增加0.25~0.5mg,維持劑量為每日0.1~0.2mg/kg;成人開始每日lmg,每2~3天增加0.5~1.0mg,一般劑量為每日4-8mg,最大劑量為每日20mg。
(2)癲癇持續(xù)狀態(tài):成人劑量l-4mg,于5~10分鐘內緩慢注射完。一次給藥可控制數(shù)小時到一天不等,需要時可繼續(xù)靜滴,將4mg溶于0.9%
氯化鈉
注射液500ml中,以能控制發(fā)作的最小速度滴注。
不良反應:
1.最常見的副作用為
嗜睡
、共濟失調及行為紊亂,如激動、興奮、不安,出現(xiàn)攻擊行為等;有時可見焦慮、抑郁等精神癥狀以及頭昏、乏力、
眩暈
、言語不清等。少數(shù)患者有多涎、支氣管分泌過多。偶見皮疹、復視及消化道反應。長期用藥體重增加,嗜睡可在用藥的過程中漸消失。為此使用本藥,劑量必須逐漸增加,以達最大耐受量。
2.在治療失神發(fā)作時有可能加重全面強直陣攣發(fā)作,故在用于合并全面強直陣攣發(fā)作的病人時,應配合使用控制全面強直陣攣發(fā)作的藥物。
3.靜注時對心臟、呼吸抑制作用較地西泮為強,需十分注意。
4.動物實驗表明有致畸作用,孕婦用藥是否安全尚未肯定。長期(1~3個月)服用可產(chǎn)生耐受性。
相互作用:
1.與
巴比妥
類或
撲米酮
合用時,嗜睡反應增加,行為紊亂時應減量或停藥。
2.與巴比妥類、
苯妥英
鈉及硝西泮合用時,開始宜小劑量。
注意事項:
應逐漸停藥,突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)。
療效評價:
抗驚厥作用比地西泮及硝基安定強5倍,可有效地控制急性躁狂癥?拱d癇作用最突出,對抗
戊四氮
引起的驚厥作用較強,而對抗電
休克
引起的驚厥則作用較弱。靜注治療癲癇持續(xù)狀態(tài),療效較地西泮及
苯妥英鈉
為佳。兒童發(fā)作頻繁者常于第一次劑量后即可見效,2周內達最大效應。
...
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