氯硝西泮

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氯硝西泮

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗焦慮藥

藥物名稱：

氯硝西泮

英文名稱：

Rivotril

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	氯硝安定	Clonopin

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑：	1mg(1m1)。
2	片劑：	0.5mg；2mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Rivotril

藥理作用：

和地西泮及硝西泮相似。其抗癲癇的作用機制可能與氯硝西泮與GABA調(diào)控蛋白質(zhì)結(jié)合有關(guān)。

藥動學(xué)：

口服后吸收迅速，T_max為1～2小時，血漿蛋白結(jié)合為87%，半衰期為20-40小時。本品幾乎全部在肝臟代謝成乙酰胺衍生物，并以葡萄糖醛酸及硫酸鹽結(jié)合物形式從尿排出，以原形排出者不足0.5％。有效血清濃度范圍在5-50ng／ml。

適應(yīng)癥：

(1)癲癇失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥，肌陣攣發(fā)作及運動不能性發(fā)作。
(2)癲癇持續(xù)狀態(tài)。

用法用量：

(1)癲癇失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥，肌陣攣發(fā)作及運動不能性發(fā)作：口服應(yīng)以小劑量開始，根據(jù)病情逐漸增加劑量，至有效劑量為止。每日常用劑量分3～4次服用，嬰兒或兒童開始每日0.0l～0.05mg／kg，以后每3日增加0.25～0.5mg，維持劑量為每日0.1～0.2mg／kg；成人開始每日lmg，每2～3天增加0.5～1.0mg，一般劑量為每日4-8mg，最大劑量為每日20mg。
(2)癲癇持續(xù)狀態(tài)：成人劑量l-4mg，于5～10分鐘內(nèi)緩慢注射完。一次給藥可控制數(shù)小時到一天不等，需要時可繼續(xù)靜滴，將4mg溶于0.9％氯化鈉注射液500ml中，以能控制發(fā)作的最小速度滴注。

不良反應(yīng)：

1．最常見的副作用為嗜睡、共濟失調(diào)及行為紊亂，如激動、興奮、不安，出現(xiàn)攻擊行為等；有時可見焦慮、抑郁等精神癥狀以及頭昏、乏力、眩暈、言語不清等。少數(shù)患者有多涎、支氣管分泌過多。偶見皮疹、復(fù)視及消化道反應(yīng)。長期用藥體重增加，嗜睡可在用藥的過程中漸消失。為此使用本藥，劑量必須逐漸增加，以達最大耐受量。
2．在治療失神發(fā)作時有可能加重全面強直陣攣發(fā)作，故在用于合并全面強直陣攣發(fā)作的病人時，應(yīng)配合使用控制全面強直陣攣發(fā)作的藥物。
3．靜注時對心臟、呼吸抑制作用較地西泮為強，需十分注意。
4．動物實驗表明有致畸作用，孕婦用藥是否安全尚未肯定。長期(1～3個月)服用可產(chǎn)生耐受性。

相互作用：

1．與巴比妥類或撲米酮合用時，嗜睡反應(yīng)增加，行為紊亂時應(yīng)減量或停藥。
2．與巴比妥類、苯妥英鈉及硝西泮合用時，開始宜小劑量。

注意事項：

應(yīng)逐漸停藥，突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)。

療效評價：

抗驚厥作用比地西泮及硝基安定強5倍，可有效地控制急性躁狂癥。抗癲癇作用最突出，對抗戊四氮引起的驚厥作用較強，而對抗電休克引起的驚厥則作用較弱。靜注治療癲癇持續(xù)狀態(tài)，療效較地西泮及苯妥英鈉為佳。兒童發(fā)作頻繁者常于第一次劑量后即可見效，2周內(nèi)達最大效應(yīng)。

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