加巴噴丁

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加巴噴丁

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗癲癇藥

藥物名稱：

加巴噴丁

英文名稱：

Gabapentin

藥物別名：

序號(hào)

中文別名

英文別名

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	膠囊劑	100mg，300mg，400mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Gabapentin

藥理作用：

本品為人工合成的氨基酸，結(jié)構(gòu)與γ-氨基丁酸(GABA)相近，但未發(fā)現(xiàn)它對(duì)經(jīng)由GABA介導(dǎo)的神經(jīng)抑制過程有何影響。一般認(rèn)為，本品隨Na 通道經(jīng)過腸黏膜和血腦屏障，結(jié)合于大腦皮層。海馬和小腦，影響神經(jīng)細(xì)胞膜的氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)而起到抑制作用。

藥動(dòng)學(xué)：

口服易吸收，2～3小時(shí)達(dá)峰濃度，為2～7μg／ml。腦脊液濃度約為穩(wěn)態(tài)血藥濃度的20％。生物利用度與劑量有關(guān)，口服單劑量300mg時(shí)，生物利用度為60％；但劑量增加，生物利用度反而降低。廣泛分布于全身，在胰腺、。腎臟分布尤多。該藥在體內(nèi)不代謝，以原形經(jīng)腎排出，其排泄率與肌苷清除率成正比。t1/2為5～7小時(shí)，腎臟損傷時(shí)，其排泄減慢，血漿蛋白結(jié)合率很低(<5％)。

適應(yīng)癥：

本品具有明顯抗癲癇作用，對(duì)部分性癲癇發(fā)作和繼發(fā)全身性強(qiáng)直陣攣性癲癇發(fā)作有效。主要用于12歲以上的患者。小劑量時(shí)有鎮(zhèn)靜作用，并可改善精神運(yùn)動(dòng)性功能。與其他抗癲癇藥(丙戊酸、苯巴比妥、卡馬西平、苯妥英鈉)和避孕藥不相互干擾。本品對(duì)常規(guī)治療無效的某些部分性癲癇發(fā)作可用作輔助治療，亦可用于治療部分性癲癇發(fā)作繼發(fā)全身性發(fā)作。

用法用量：

成人：第1天300mg，睡前服。第2天600mg，分2次服。第3天900mg，分3次服。此劑量隨療效而定，多數(shù)病人在900～1800mg之間有效。腎功能不良者須減少劑量。停藥應(yīng)漸停。

不良反應(yīng)：

1．常見不良反應(yīng)有嗜睡、頭暈、共濟(jì)失調(diào)、疲勞。這些反應(yīng)輕微，且繼續(xù)服藥可減輕。少見遺忘、憂郁、易激動(dòng)和精神改變。罕見粒細(xì)胞減少癥。
2．過量的癥狀為嚴(yán)重腹瀉、復(fù)視、嚴(yán)重的頭暈、嗜睡、口齒不清，甚至死亡。
3．慎用于失神性發(fā)作、對(duì)本藥過敏者、腎功能減退者和老年患者。
4．如換藥或停藥應(yīng)逐漸減量，至少在1周內(nèi)逐步進(jìn)行。
5．最好不與抗酸藥合用。
6．本品服藥后可出現(xiàn)假性蛋白尿和白細(xì)胞減少。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

對(duì)本藥過敏者禁用。

療效評(píng)價(jià)：

加巴噴丁是一種新型抗癲癇藥，其藥理作用與現(xiàn)有的抗癲癇藥不同，加巴噴丁在各種動(dòng)物模型中均顯示預(yù)防癲癇的作用，另外，在動(dòng)物痙攣、鎮(zhèn)痛和肌萎縮性側(cè)索硬化模型中也顯示作用。同其他抗驚厥藥相比，加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。

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