消旋卡多曲

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消旋卡多曲

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

止瀉藥

藥物名稱：

消旋卡多曲

英文名稱：

Racecadotril

藥物別名：

序號

中文別名

英文別名

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	消旋卡多曲顆粒	10mg/袋；30mg/袋

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

1、藥理
消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽,本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶,從而保護內(nèi)源性腦啡肽免受降解,延長消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性,減少水和電解質(zhì)的過度分泌。
口服消旋卡多曲作用于外周腦啡肽酶,不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性,且對胃腸道蠕動和腸道基礎(chǔ)分泌無明顯影響。
2、毒理
有文獻報道,靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月,未發(fā)現(xiàn)任何毒性反應(yīng)。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用藥期間及停藥后,未發(fā)現(xiàn)有毒性反應(yīng)。

藥動學(xué)：

1、吸收本品口服后能迅速吸收,對血漿中內(nèi)啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現(xiàn)。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關(guān)。當(dāng)用藥劑量為1.5mg/Kg時,2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90%),對酶的抑制作用持續(xù)8小時左右,t_1/2約為3小時。
2、分布本品組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結(jié)合率達90%(主要與白蛋白結(jié)合)。
3、代謝本品進入體內(nèi)后,迅速轉(zhuǎn)變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan,即(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性代謝物二硫化物和巰甲醚,最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內(nèi)對細胞色素P450酶系無誘導(dǎo)作用。
4、消除
放射標記法研究發(fā)現(xiàn),本品主要通過糞便和尿排泄。重復(fù)給藥不會改變本品的藥代動力學(xué)特性。
飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)時間,但對峰高和藥時曲線下面積(AUC)無影響。

適應(yīng)癥：

用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉,必要時給予口服補液或靜脈補液。

用法用量：

口服,每日三次,每次按每公斤體重服用1.5mg;單日總劑量應(yīng)不超過每公斤體重6mg。
連續(xù)服用不得超過7天。必要時給予口服補液或靜脈補液。
推薦劑量:
1. 嬰兒服用劑量:1～9月齡(體重<9kg),每次10mg(1袋),每日三次;9～30月齡(體重9～13kg),每次20mg(2袋),每日三次。
2. 兒童服用劑量:30月齡～9歲(13kg～27kg),每次30mg(1袋),每日三次;9歲以上(體重>27kg),每次60mg(2袋),每日三次。

不良反應(yīng)：

偶見嗜睡、皮疹、便秘、惡心和腹痛等。

相互作用：

1.紅霉素、酮康唑等細胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝,增加毒性;
2.利福平等細胞色素酶P450-3A4誘導(dǎo)劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。

注意事項：

1、連續(xù)服用本品5天后,腹瀉癥狀仍持續(xù)者應(yīng)進一步就診或采用其他藥物治療方案;
2、本品可以和食物、水或母乳一起服用,請注意溶解混合均勻;
3、本品請勿一次服用雙倍劑量;
4、與細胞色素酶P450-3A4抑制劑如紅霉素、酮康唑(可能減少消旋卡多曲的代謝)同時治療時慎用;
5、與細胞色素酶P450-3A4誘導(dǎo)劑如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用)同時治療時慎用;
6、肝腎功能不全者;不能攝入果糖,對葡萄糖或半乳糖吸收不良,缺少蔗糖酶、麥芽糖酶的患者;對消旋卡多曲過敏的患者;以上人群禁用。

療效評價：

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