藥物類別: |
消化系統(tǒng)用藥 | 所屬類別: |
抗酸藥及治療消化性潰瘍病藥 | ||||||
藥物名稱: |
丙谷胺 | 英文名稱: |
Proglumide | ||||||
藥物別名: |
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制劑/規(guī)格: |
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成份/化學(xué)結(jié)構(gòu): |
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藥理作用: |
本品為胃泌素受體的拮抗劑,化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素(G-17)及膽囊收縮素(CCK)二種腸激肽的終末端化學(xué)結(jié)構(gòu)相似。其功能基團(tuán)酰胺基能特異性和胃泌素競(jìng)爭(zhēng)壁細(xì)胞上胃泌素受體,因而能明顯抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌,對(duì)組胺和迷走神經(jīng)刺激引起的胃酸分泌作用不明顯。能增加胃粘膜氨基己糖的含量,促進(jìn)糖蛋白合成,對(duì)胃粘膜有保護(hù)和促進(jìn)愈合作用,能改善消化性潰瘍的癥狀和促使?jié)冇。?yīng)用本品治療消化性潰瘍和胃炎不發(fā)生胃酸分泌的反跳現(xiàn)象,治療終止后仍可使胃酸分泌處于正常水平達(dá)半年之久。此外,本品具有利膽作用,途徑有三: 1.通過(guò)刺激膽汁酸非依賴性膽汁分泌,有利于排石和沖洗、疏通膽道; 2.改變膽汁中成石因素,使重碳酸鹽濃度和排量明顯增加,而游離膽紅素、膽固醇以及鈣離子的濃度降低; 3.通過(guò)拮抗CCK,抑制內(nèi)生性CCK的促膽囊收縮作用而使膽囊容量擴(kuò)充,使膽囊內(nèi)膽汁成分稀釋,從而可預(yù)防成石。本品安全,小鼠口服急性LD50為17.8g/kg。 |
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藥動(dòng)學(xué): |
口服吸收迅速,生物利用度為60%~70%,2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,最小有效血濃度為2μg/ml,t1/2為3.3小時(shí),主要分布于胃腸道、肝、腎,經(jīng)腎、腸道排出。 | ||||||||
適應(yīng)癥: |
常用于胃和十二指腸潰瘍,慢性淺表性胃炎,十二指腸球炎。 | ||||||||
用法用量: |
口服。成人:每次0.4g,每日3~4次,餐前15分鐘服用,連續(xù)服用30~60天,亦可根據(jù)胃鏡或X線檢查結(jié)果決定用藥時(shí)間。小兒:每次10~15mg/kg,每日3次,餐前15分鐘服用,療程視病情而定。 | ||||||||
不良反應(yīng): |
本品無(wú)明顯副作用,偶有口干、便秘、瘙癢、失眠、腹脹、下肢酸脹等不良反應(yīng),一般不需要特殊處理;個(gè)別報(bào)道有暫時(shí)性白細(xì)胞減少和輕度轉(zhuǎn)氨酶升高。 | ||||||||
相互作用: |
本品不影響其他藥物代謝,若與其他抗?jié)兯幬锶鏗2受體拮抗劑同時(shí)應(yīng)用,可加強(qiáng)抑制胃酸分泌作用而加速潰瘍的愈合。 |
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注意事項(xiàng): |
1.本品抑制胃酸分泌的作用較H2受體拮抗劑弱,臨床已不再單獨(dú)用于治療潰瘍病,但其利膽作用較受重視; 2.用藥期間應(yīng)避免煙、酒及刺激性食物和精神創(chuàng)傷。 3.膽囊管及膽道完全梗阻的病人禁用。 |
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療效評(píng)價(jià): |