從別亮

1.抗腫瘤作用  粗榧生物堿三尖杉堿、高三尖杉酯堿、異三尖杉酯堿對JB6細(xì)胞的細(xì)胞毒性很強(qiáng),其50％的增殖抑制濃度(IC50)分別為20.0mg／ml,2.0mg／ml和2.3mg／ml。對腫瘤促進(jìn)劑(TPA)誘導(dǎo)的致癌作用,三尖杉堿在10.0mg／ml濃度時呈25％抑制作用；高三尖杉酯堿和異三尖杉酯堿在1.0mg／ml時即呈40％的抑制作用[1]。
2.對心血管系統(tǒng)的影響  三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿和異三尖杉酯堿較大劑量一次靜脈注射后,均使在位貓心冠脈流量減少約一半左右,停藥后在多數(shù)動物都能回升,達(dá)到或接近藥前水平[2]。
3.毒副反應(yīng)
(1)骨髓抑制  三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿的主要不良反應(yīng)為可逆性的骨髓抑制,以白細(xì)胞過低最多見,其次為血紅蛋白及血小板減少。用藥后產(chǎn)生輕度的骨髓抑制的病例,停藥后給予適當(dāng)?shù)闹С织煼?多數(shù)可逐漸恢復(fù)[3,4]。
(2)心臟毒性  常用劑量重復(fù)給藥,對心臟功能有一定影響。出現(xiàn)竇性心動過速,偶見房室傳導(dǎo)阻滯[3,4]。
(3)胃腸道反應(yīng)  較為多見,主要表現(xiàn)為食欲減退、惡心、嘔吐、偶見腹痛、腹瀉。一般不影響繼續(xù)用藥,停藥后消化道反應(yīng)均能迅速消失[3,4]。
(4)狗的亞急性毒性  實(shí)驗(yàn)表明不僅對以上四種酯堿耐受的毒性劑量之間可相差5～10倍,而且在所用劑量下引起的毒性反應(yīng)也有明顯差異。三尖杉酯堿與異三尖杉酯堿可引起明顯的骨髓抑制,而高三尖杉酯堿和脫氧三尖杉酯堿則以胃腸道反應(yīng)更為突出[5]。