�。ㄎ�)氟喹諾酮類藥理學共同特性
�、倏咕V廣，尤其對革蘭陰性桿菌包括綠膿桿菌在內有強大的殺菌作用，對金葡菌及產酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品種對結核桿菌，支原體，衣原體及厭氧菌也有作用；②細菌對本類藥與其他抗菌藥物間無交叉耐藥性；③口服吸收良好，部分品種可靜脈給藥；體內分布廣，組織體液濃度高，可達有效抑菌或殺菌水平；血漿半衰期相對較長，大多為3～7小時以上。血漿蛋白結合率低（14%～30%)，多數(shù)經尿排泄，尿中濃度高；④適用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革蘭陰性桿菌所致各種感染，骨、關節(jié)、皮膚軟組織感染；⑤不良反應少（5%～10%)，大多輕微，常見的有惡心、嘔吐、食欲減退、皮疹、頭痛、眩暈。偶有抽搐精神癥狀，停藥可消退。
表42-1 喹諾酮類藥物對大腸桿菌和哺乳動物細胞DNA旋轉酶的選擇作用
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藥物 |
IC50（mg/L) |
選擇指數(shù)：B/A | |
| A：大腸桿菌KL-16DNA螺旋酶 | B：胎牛胸腺局部拓樸異構酶Ⅱ | ||
| 氧氟沙星 | 0.76 | 1870 | 2461 |
| 環(huán)丙沙星 | 0.13 | 155 | 1192 |
| 依諾沙星 | 1.72 | 93 | 54 |
| 萘啶酸 | 23.0 | 385 | 17 |
二、各種喹諾酮類藥特點
吡哌酸（pipemidic acid，PPA)對革蘭陰性菌的抗菌作用較萘啶酸強，對革蘭陽性和部分綠膿桿菌有一定作用�？诜�400mg后血濃度達不到治療效果，但尿中濃度高，可達900mg/L以上，主要用于治療尿路和腸道感染。
諾氟沙星（norfloxacin)又名氟哌酸，是第一個氟喹諾酮類藥，抗菌譜廣，抗菌作用強，對革蘭陽性和陰性菌包括綠膿桿菌均有良好抗菌活性，明顯優(yōu)于吡哌酸�？诜占s35%～45%；易受食物影響，空腹比飯后服藥的血濃度高2～3倍，血漿蛋白結合率為14%，體內分布廣，組織濃度高，藥物消除半衰期為3～4小時。主要用于尿路及腸道感染。醫(yī).學全.在.線gydjdsj.org.cn
氧氟沙星（ofloxacin)又名氟嗪酸，抗菌活性強，對革蘭陽性菌（包括甲氧西林耐藥金葡菌，MRSA)革蘭陰性菌包括綠膿桿菌均有較強作用；對肺炎支原體，奈瑟菌病，厭氧菌及結核桿菌也有一定活性。對感染小鼠的保護效果明顯強于諾氟沙星、依諾沙星�？诜湛於耆帩舛雀叨志�，血漿消除半衰期為5～7小時，藥物體內分布廣，尤以痰中濃度較高，70%～90%藥物經腎排泄，48小時尿中藥物濃度仍可達到對敏感菌的殺菌水平，膽汁中藥物濃度約為血藥濃度的7倍左右。
依諾沙星（enoxacin)又名氟啶酸，抗菌譜和抗菌活性和諾氟沙星相似，對厭氧菌作用較差�？诜蘸茫皇苁澄镉绊�，血藥濃度介于諾氟沙星與氧氟沙星之間，口服后約50%～65%經腎排泄，消除半衰期為3.3～5.8小時。副作用以消化道反應為主，偶有中樞神經系統(tǒng)毒性反應。
培氟沙星（pefloxacin)又名甲氟哌酸，抗菌譜廣與諾氟沙星相似，抗菌活性略遜于諾氟沙星，對軍團菌及MRSA有效，對綠膿桿菌的作用不及環(huán)丙沙星�？诜蘸茫锢枚葹�90%～100%。血藥濃度高而持久，半衰期可達10小時以上，體內分布廣泛，尚可通過炎癥腦膜進入腦脊液。
環(huán)丙沙星（ciprofloxacin)又名環(huán)丙氟哌酸，抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前在臨床應用喹諾酮類中最強，對耐藥綠膿桿菌，MRSA，產青霉素酶淋球菌、產酶流感桿菌等均有良效，對肺炎軍團菌及彎曲菌亦有效，一些對氨基甙類、第三代頭孢菌素等耐藥的革蘭陰性和陽性菌對本品仍然敏感。口服后本品生物利用度為38%～60%，血濃度較低，靜脈滴注可彌補此缺點。半衰期為3.3～5.8小時，藥物吸收后體內分布廣泛。
洛美沙星（lomefloxacin)抗菌譜廣，體外抗菌作用與諾氟沙星、氧氟沙星、氟羅沙星相似，但比環(huán)丙沙星弱；體內抗菌活性比諾氟沙星與氧氟沙星強，但不及氟羅沙星。本品口服吸收好，生物利用度為85%，血藥濃度高而持久，半衰期約7小時，體內分布廣，藥物經腎排泄。
