氟羅沙星（fleroxacin)又名多氟沙星，抗菌譜廣，體外抗菌活性略遜于環(huán)丙沙星，但其體內(nèi)抗菌活性強(qiáng)于現(xiàn)有各喹諾酮藥�？诜蘸�，生物利用度達(dá)99%�？诜瑒┝浚�400mg)的血藥濃度比環(huán)丙沙星高2～3倍，半衰期為9小時(shí)。體內(nèi)分布廣，藥物經(jīng)腎排泄，約為給藥量50%～60%。
表42-2 幾種常用氟喹諾酮類藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)
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藥物 |
單次口服劑量(mg) |
Cmax(mg/L) |
t1/2kel(h) |
絕對生物利用度(%) |
Vd(L) |
總清除率(L/h) |
原藥尿中排泄率(%) |
糞便排泄率 |
| 諾氟沙星 | 400 | 1.58 | 3～4 | 35～45 | ＞100 | 51.6 | 25～30 | 28 |
| 培氟沙星 | 400 | 3.80 | 7.5～11 | 90～100 | 139 | 8.94 | 11 | |
| 依諾沙星 | 400 | 3.70 | 3.3～5.8 | 80～89 | 175 | 21.0 | 52 | 18 |
| 氧氟沙星 | 400 | 5.60 | 5.0～7.0 | 85～95 | 120 | 12.84 | 70～80 | 4 |
| 環(huán)丙沙星 | 500 | 2.56 | 3.3～4.9 | 38～60 | 307 | 39.12 | 29～44 | 15 |
三、應(yīng)用注意事項(xiàng)
1.對幼年動(dòng)物可引起軟骨組織損害，故不宜用于妊娠期婦女和骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全的小兒。藥物可分泌于乳汁，乳婦應(yīng)用時(shí)應(yīng)停止哺乳。
2.可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，不宜用于有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病史者，尤其是有癲癇病史的患者。
3.可抑制茶堿類、咖啡因和口服抗凝血藥在肝中代謝，使上述藥物濃度升高引起不良反應(yīng)。產(chǎn)生上述相互作用最顯著者為依諾沙星、其次為環(huán)丙沙星與培氟沙星，氧氟沙星無明顯影響。因此應(yīng)避免與有相互作用的藥物合用，如有指征合用時(shí)，應(yīng)對有關(guān)藥物進(jìn)行必要的監(jiān)測。
4.制酸藥的同時(shí)應(yīng)用，可形成絡(luò)合物而減少其自腸道吸收，宜避免合用。
5.腎功能減退者應(yīng)用主要經(jīng)腎排的藥物如氧氟沙星和依諾沙星應(yīng)減量。
