| 通用名 | 馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | TIMOLOL MALEATE OPHTHALMIC GEL FORMING SOLUTION |
| 拼音名 | MALAISUAN SAIMALUO'ER YANYONGJIAOTIRONGYE |
| 藥品類別 | 眼科用藥 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明膠體溶液。 |
| 藥理毒理 | 藥理作用：馬來酸噻嗎洛爾是一種非選擇性β-腎上腺能受體阻滯劑，沒有
明顯的內(nèi)源性擬交感活性和局麻作用，對(duì)心肌無直接抑制作用。本品為馬來酸噻
嗎洛爾眼用膠體溶液，對(duì)高眼壓患者和正常人均有降低眼內(nèi)壓作用。其降低眼內(nèi)
壓的確切機(jī)理尚不清楚，眼壓描記和房水熒光光度研究提示本品的降眼壓作用與
減少房水生成有關(guān)。
本品為將馬來酸噻嗎洛爾混懸于雜多糖中，該劑型在室溫下呈液狀，滴眼后
可在結(jié)膜囊內(nèi)形成膠體并覆蓋于眼表面，為一新型藥物釋放系統(tǒng)。由于該劑型增
加了藥物的黏度，故可延長(zhǎng)其與眼球的接觸時(shí)間，并使藥液到達(dá)鼻黏膜的速度減
慢，從而提高藥物眼部吸收量和減少全身吸收。
青光眼患者應(yīng)用0.25%或0.5%本品每日1次與0.25%或0.5%馬來酸噻嗎洛爾
滴眼液每日2次的降眼壓效果無顯著性差異。
非臨床毒理研究： 致癌性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示長(zhǎng)期大量口服馬來酸噻嗎洛爾可使
雄性大鼠腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤，雌性小鼠良性及惡性肺部腫瘤，良性子宮息肉及乳
腺癌的發(fā)生率明顯增高。
生殖毒性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示大劑量口服馬來酸噻嗎洛爾，對(duì)雄、雌性小鼠的生
殖功能均無影響。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 對(duì)6個(gè)受試者的血漿藥物濃度測(cè)定顯示，早晨應(yīng)用0.5%本品滴眼1次，平
均血漿峰濃度為0.28ng/ml，顯著低于應(yīng)用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液者。 |
| 適應(yīng)癥 | 對(duì)原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對(duì)于某些繼發(fā)性青光
眼，高眼壓癥，部分原發(fā)性閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無效的青光眼，加
用本品滴眼可進(jìn)一步增強(qiáng)降眼壓效果。 |
| 用法用量 | 滴眼，一日1次, 一次1滴。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)毗角淚囊部
3～5分鐘。如與其他滴眼藥合用，用本品前應(yīng)間隔10分鐘。 |
| 不良反應(yīng) | 1. 1/3的患者出現(xiàn)暫時(shí)性視物模糊，持續(xù)30秒至5分鐘。1/8的患者出現(xiàn)燒灼
感及眼刺痛。
2. 1～5%的患者出現(xiàn)下列不良反應(yīng)：
眼部：眼痛，結(jié)膜炎，異物感，眼癢，流淚。
全身：頭痛，頭暈及上呼吸道感染。
3. 其他少見眼部不良反應(yīng)有：瞼緣炎，角膜炎，眼干，上瞼下垂，角膜知覺
減退，黃斑囊樣水腫，復(fù)視，濾過術(shù)后脈絡(luò)膜脫離。
4. 全身癥狀：疲勞，胸痛。
5. 心血管系統(tǒng)：心動(dòng)過緩，心率失常，低血壓，高血壓，暈厥，心傳導(dǎo)阻滯，
腦血管意外，腦缺血，心衰，心絞痛，心悸，心搏停止，肺水腫，水腫，跛行，
四肢發(fā)冷。
6. 消化系統(tǒng)：惡心，腹瀉，消化不良，厭食，口干。
7. 免疫系統(tǒng)：系統(tǒng)性紅斑狼瘡。
8. 神經(jīng)系統(tǒng)：加重重癥肌無力的癥狀，感覺異常，嗜睡，失眠，惡夢(mèng)，抑郁，
精神錯(cuò)亂，幻覺，焦慮，緊張，記憶力喪失。
9. 皮膚：脫發(fā)，牛皮癬樣疹。
10. 過敏反應(yīng)：血管神經(jīng)性水腫，蕁麻疹及局部和全身性藥物疹。
11. 呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭，呼吸困難，鼻腔充血，咳嗽。
12. 內(nèi)分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應(yīng)用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀。
13. 泌尿生殖器系統(tǒng)：性欲減退，陽痿。
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| 禁忌癥 | 1.支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病。
2.竇性心動(dòng)過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯心衰，心源性休克。
3.對(duì)本品過敏者。 |
| 注意事項(xiàng) | 1.當(dāng)出現(xiàn)呼吸急促、脈搏明顯減慢、過敏等癥狀時(shí)，請(qǐng)立即停止使用本品。
2.使用中若出現(xiàn)腦供血不足癥狀時(shí)應(yīng)立即停藥。
3.心功能損害者，使用本品時(shí)應(yīng)避免服用鈣離子拮抗劑。
4.對(duì)無心衰史的患者，如出現(xiàn)心衰癥狀應(yīng)立即停藥。
5.正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。
6.冠狀動(dòng)脈疾患、糖尿病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)和重癥肌無力患者，用本品滴眼
時(shí)需遵醫(yī)囑。
7.本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或口服降糖藥治療的患者，因
β受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。
8.本品不易單獨(dú)用于治療閉角型青光眼。
9與其他滴眼液聯(lián)合使用時(shí)，請(qǐng)間隔10分鐘以上。
10.定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。
11.用前應(yīng)搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品對(duì)于孕婦的安全性尚未確立，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。
滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測(cè)到本品，因?qū)κ谌閶雰壕哂卸喾N潛在不良反
應(yīng)，所以哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，在醫(yī)生指導(dǎo)下方可使用。
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| 兒童用藥 | 本品對(duì)于兒童的安全性和療效尚未確立。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1. 與腎上腺素合用可引起瞳孔擴(kuò)大。
2. 不主張兩種局部β受體阻斷劑同時(shí)應(yīng)用。
3. 本品與鈣通道拮抗劑合用應(yīng)慎重，因可引起房室傳導(dǎo)阻滯，左心室衰竭及
低血壓。對(duì)心功能受損的患者，應(yīng)避免兩種藥合并使用。
4. 正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，因可
引起低血壓和明顯的心動(dòng)過緩。
5. 本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進(jìn)一步延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。
6. 本品與奎寧丁合用能引起心率減慢等全身β受體阻斷的副作用。可能的
原因是奎寧丁可抑制P450酶和CYPZD 6對(duì)噻嗎洛爾的代謝作用。
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| 藥物過量 | 尚未見過量應(yīng)用本品的報(bào)道。過量應(yīng)用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液可引起類似全
身應(yīng)用β受體阻斷劑的副作用，如頭暈，頭痛，氣短，心動(dòng)過緩，支氣管痙攣及
心搏停止。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | 2.5 ml，5ml，聚乙烯塑料眼藥瓶。 |
| 有效期 | |
