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鹽酸噻氯匹定緩釋片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸噻氯匹定緩釋片
曾用名 
英文名SARPOGRELATE HYDROCHLORIDE
拼音名YANSUAN SAILUPIDING HUANSHIPIAN
藥品類別抗血小板藥
性狀 
藥理毒理噻氯匹定為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響,其中二磷 酸腺苷(ADP)起關(guān)鍵作用。當(dāng)二磷酸腺苷與其特異性受體結(jié)合后,可活化血小板 膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa復(fù)合物),并使其結(jié)合纖維蛋白原進(jìn)而引 起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可釋放二磷酸腺苷,導(dǎo)致血小 板進(jìn)一步聚集(Ⅱ期聚集)。噻氯匹定對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期 聚集)有強(qiáng)力的抑制作用,且作用持久。此外,噻氯匹定可降低纖維蛋白原濃度 與血液粘滯性,并提高全血及紅細(xì)胞的濾過率。
藥代動(dòng)力學(xué)本品蛋白結(jié)合率甚高,為98%,主要與血中清蛋白及脂蛋白結(jié)合。本品由肝 臟代謝。其代謝產(chǎn)物主要由腎臟(60%)及糞便(25%)排出。
適應(yīng)癥1.本品適用于預(yù)防腦血管、心血管及周圍動(dòng)脈硬化伴發(fā)的血栓栓塞。其中包 括首發(fā)與再發(fā)腦卒中,暫時(shí)性腦缺血發(fā)作與單眼視覺缺失、冠心病及間歇性跛行 等。其預(yù)防作用較阿司匹林為強(qiáng),但其不良反應(yīng)亦大于后者。因此,本品宜用于 對(duì)阿司匹林不能耐受或應(yīng)用阿司匹林中又出現(xiàn)血栓栓塞的患者。 2.本品亦可用于心外科手術(shù)體外循環(huán)時(shí),以預(yù)防血小板丟失。還可用于慢性 腎透析以增加透析器的功能。
用法用量 
不良反應(yīng)本品最常見的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏(2.4%)、血小板減少 (0.4%)、胃腸功能紊亂及皮疹。上述不良反應(yīng)多出現(xiàn)于用藥后3個(gè)月之內(nèi)。偶見 用藥數(shù)年后發(fā)生粒細(xì)胞減少、血小板減少及血栓形成性血小板減少性紫癜 (Thrombotic thrombocytopenic purpura,TTP)的報(bào)告。嚴(yán)重的粒細(xì)胞缺乏或TTP甚 至有致命的危險(xiǎn)。胃腸反應(yīng)多表現(xiàn)為惡心、嘔吐及腹瀉,一般為輕度,無須停藥, 1~2周后?苫謴(fù)。此外,罕見肝炎和膽汁淤積性黃疸、血管神經(jīng)性水腫、脈 管炎、狼瘡綜合征及過敏性腎病等。
禁忌癥1.血友病或其它出血性疾病患者、粒細(xì)胞或血小板減少患者、潰瘍病及活動(dòng) 性出血患者均不應(yīng)使用此藥。 2.嚴(yán)重的肝功能損害患者,由于凝血因子合成障礙,往往增加出血的危險(xiǎn), 故本品不宜使用。
注意事項(xiàng)1.為避免外科及口腔科擇期手術(shù)中出血量增多,術(shù)前10~14天應(yīng)停用本藥。 若術(shù)中出現(xiàn)緊急情況,可輸新鮮血小板以幫助止血。靜脈注射甲潑尼松龍20mg 可使出血時(shí)間在2小時(shí)內(nèi)恢復(fù)正常。 2.嚴(yán)重的腎功能損害患者,由于腎清除率降低,導(dǎo)致血藥濃度升高,從而加 重腎功能損害。故使用本品時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能,必要時(shí)可減量。 3.用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血象,最初3個(gè)月內(nèi)每?jī)芍芤淮。一旦出現(xiàn)白細(xì)胞或 血小板下降即應(yīng)停藥,并繼續(xù)監(jiān)測(cè)至恢復(fù)正常。 4.本品宜于進(jìn)餐時(shí)服藥,因食物可提高其生物利用度并減低胃腸道的不良反 應(yīng)。 5.服用本品時(shí)若患者受傷且有導(dǎo)致繼發(fā)性出血的危險(xiǎn)時(shí),應(yīng)暫停服本藥。 6.為避免加重出血,擇期手術(shù)(包括拔牙)前10~24天應(yīng)停用本品。 7.用藥過程中若發(fā)生出血合并癥,輸血小板可幫助止血。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品對(duì)人類孕期的影響尚未進(jìn)行充分的嚴(yán)格對(duì)照研究。是否由乳汁分泌還不 十分清楚,故孕婦與哺乳期婦女不宜使用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用1.本品與任何血小板聚集抑制劑、溶栓劑及導(dǎo)致低凝血酶原血癥或血小板減 少的藥物合用均可加重出血的危險(xiǎn)。若臨床確有必要聯(lián)合用藥,應(yīng)密切觀察并進(jìn) 行實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)。 2.本品與茶堿合用時(shí),因其降低了后者的清除率,會(huì)使茶堿血藥濃度升高并 有過量的危險(xiǎn)。故用本品期間及之后應(yīng)調(diào)整茶堿用量,必要時(shí)進(jìn)行茶堿血藥濃度 監(jiān)測(cè)。 3.本品與地高辛合用時(shí)可使后者血藥濃度輕度下降(約15%),但一般不會(huì)影 響地高辛的臨床療效。 4.偶見本品降低環(huán)孢素血藥濃度的報(bào)道,故二者合用時(shí)應(yīng)定期進(jìn)行環(huán)孢素血 藥濃度監(jiān)測(cè)。
藥物過量 
貯藏 
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸噻氯匹定
化學(xué)名 
拼音名YANSUAN SAILUPIDING
英文名TICLOPIDINE HYDROCHLORIDE
CAS No.53885-35-1
結(jié)構(gòu)式 
分子式C14H14ClNS·HCl
分子量300.24
規(guī)  格 
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