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| 通用名 | 阿司咪唑片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ASTEMIZOLE TABLETS |
| 拼音名 | ASIMIZUO PIAN |
| 藥品類別 | 抗變態(tài)反應(yīng)用藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品為沒有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強效及長效組胺H1受體拮抗劑。由于它作用時間持久， 每日一次可控制過敏癥狀24小時。受體結(jié)合研究表明，本品在藥理學劑量下，能提供完全的外周H1 受體結(jié)合率。由于其不通過血腦屏障，所以對中樞H1受體無作用。 |
| 藥代動力學 | 人體藥代動力學研究表明：本品口服吸收快，服藥后1?2小時血藥濃度可達峰值。本品具有廣泛 的首關(guān)代謝和組織分布。達穩(wěn)態(tài)時，阿司咪唑加上其活性代謝產(chǎn)物－－去甲基阿司咪唑的平均血漿峰 濃度為3?5ng/ml。阿司咪唑的終末半衰期為1?2天，去甲基阿司咪唑則為9?13天。本品代謝產(chǎn)物主 要通過膽汁經(jīng)糞便排出體外。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品用于治療常年性和季節(jié)性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹和其它過敏性反應(yīng)癥狀及 體征。 |
| 用法用量 | 口服。一日一次。12歲以上兒童及成人：每日不超過10mg。6－12歲兒童，每日5mg。6歲以下 兒童：每日每公斤體重0.2mg/kg。15公斤體重以上小兒：每日3毫克。成人和兒童都不應(yīng)超過上述推薦 劑量服用。 |
| 不良反應(yīng) | 1. 心血管系統(tǒng)：根據(jù)國外文獻報道，超量服用本品可發(fā)生Q－T間期延長或室性心律失常，包 括表現(xiàn)為暈厥的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。 2. 偶見體重增加，過敏反應(yīng)（如：血管性水腫、支氣管痙攣、光敏感、瘙癢、皮疹），且有個 別驚厥、良性感覺異常、肌痛/關(guān)節(jié)痛、水腫、情緒紊亂、失眠、惡夢、基轉(zhuǎn)移氨酶升高和肝炎的報 道。其中大部分病例是否與息斯敏有直接關(guān)系尚不明確。 |
| 禁忌癥 | 1. 對本品過敏者禁用。 2. 妊娠婦女禁用。 3. 由于本品廣泛經(jīng)肝臟代謝，故有嚴重肝功能障礙者禁用。 4. 存在Q－T間期延長和低鉀血癥患者禁用。 5. 禁忌與已有心律失常者的某些治療藥物合用。如：抗心律失常藥、安定藥（Neuroleptic）、 三環(huán)類抗抑郁藥、特非那丁。 6. 禁忌與艾滋病毒蛋白酶抑制劑（如：利托那韋、茚地那韋），Mibefradil（一種新型 的鈣拮抗劑），治療劑量的奎寧合用。 7. 禁忌超劑量服用。 |
| 注意事項 | 1.因阿司咪唑廣泛地經(jīng)肝臟代謝，患有顯著肝功能障礙的患者應(yīng)盡量避免服用本品。 2.具有心電圖Q－T間期延長傾向的患者服用阿司咪唑有可能導致Q－T間期延長和/或室性心律 失常。因此建議患有先天性Q－T綜合征或同服可能延長Q－T間期的藥物（包括抗心律失常藥和特 非那丁）及低血鉀癥的患者應(yīng)盡量避免服用本品。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.動物實驗表明，阿司咪唑?qū)ι彻δ軣o影響、無致畸作用，在給很大劑量（40mg/kg）時，對 家兔胚胎無毒性，但對大鼠胚胎有毒性作用。在大樣本的人群試驗中，阿司咪唑不增加胚胎異常。 2.在對哺乳期的狗進行的實驗中，阿司咪唑及其代謝產(chǎn)物從母乳中排出，但其濃度很低。 3.阿司咪唑在孕婦和哺乳期婦女中應(yīng)用尚未發(fā)現(xiàn)對發(fā)育中的胎兒存在潛在的危害。哺乳期婦女必 須在醫(yī)生指導下權(quán)衡利弊使用。 |
| 兒童用藥 | 尚未明確。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者用藥同成人。 |
| 藥物相互作用 | 1.此藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥和酒精無增效作用。 2.紅霉素、酮康唑等肝酶抑制藥可抑制本品的代謝，使藥物在體內(nèi)積蓄而引起尖端扭轉(zhuǎn)型心律失 常，嚴重時可導致死亡。 |
| 藥物過量 | 超常大劑量服用阿司咪唑后，有可能出現(xiàn)心律失常，一些嚴重的危及生命的心律失常，如Q－T 間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室速及其它室性心律失常主要發(fā)生于超量服用阿司咪唑的患者，有罕見病例表 明，尖端扭轉(zhuǎn)型室速可發(fā)生于用量20－30mg/日的患者（推薦劑量的2－3倍）。 在個別病例中，嚴重的心律失常以一次或更多次的暈厥發(fā)作為先導或與之相關(guān)。因此，服用阿司 咪唑的患者如發(fā)生暈厥，應(yīng)立即停藥并進行適當?shù)呐R床檢查，包括心電圖檢查。 過量中毒時，應(yīng)采取支持療法，包括洗胃和催吐，并進行密切的心電圖監(jiān)護。若出現(xiàn)Q－T間期 延長應(yīng)繼續(xù)監(jiān)護，直至Q－T間期恢復(fù)正常�？梢圆捎眠m當?shù)目剐穆墒С５闹委煟珣?yīng)避免使用可延 長Q－T間期的抗心律失常藥物。 對腎功能不全病人的研究表明，血液透析不會增加阿司咪唑的清除。 |
| 貯藏 | 遮光,密閉保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 阿司咪唑 | ||||||||
| 化學名 | (5-苯丙�；�-1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯 | ||||||||
| 拼音名 | ASIMIZUO | ||||||||
| 英文名 | ASTEMIZOLE | ||||||||
| CAS No. | 68844-77-9 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C16H13N3O3 | ||||||||
| 分子量 | 295.30 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1) 3mg （2）5mg （3）10mg | ||||||||
