| 通用名 | 阿司匹林腸溶片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ASPIRIN ENTERIC-COATED TABLETS |
| 拼音名 | ASIPILIN CHANGRONG PIAN |
| 藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為腸溶包衣片,除去包衣后顯白色. |
| 藥理毒理 | 藥理學(xué)
① 鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對(duì)機(jī)械性
或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外
周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可
能性；
② 抗炎作用：確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組
織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）
的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等
也可能與其有關(guān)；
③ 解熱作用；可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管
擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種
中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；
④ 抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要
在于抗炎作用；
⑤ 抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前
列腺素的生成而起作用。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后吸收迅速、完全。在胃內(nèi)已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸
收率和溶解度與胃腸道pH值有關(guān)。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸
溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入
關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率
為65%～90%。血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)地降低。腎功能不全及妊娠時(shí)結(jié)合率也
低。T1/2為15～20分鐘；水楊酸鹽的T1/2長(zhǎng)短取決于劑量的大小和尿pH值，一
次服小劑量時(shí)約為2～3小時(shí)；大劑量時(shí)可20小時(shí)以上，反復(fù)用藥時(shí)可達(dá)5～18
小時(shí)。一次口服阿司匹林0．65g后，在乳汁中的水楊酸鹽T1/2為3.8～12.5小
時(shí)。
本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。
代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍
膽酸（gentisic acid）。一次服藥后1～2小時(shí)達(dá)血藥峰值。鎮(zhèn)痛、解熱時(shí)血藥
濃度為25～50μg/ml；抗風(fēng)濕、抗炎時(shí)為150～300μg/ml。血藥濃度達(dá)穩(wěn)定狀
態(tài)所需的時(shí)間隨每日劑量而增加，在大劑量用藥（如抗風(fēng)濕）時(shí)一般需7天，但
需2～3周或更長(zhǎng)時(shí)間以達(dá)到最佳療效。長(zhǎng)期大劑量用藥的患者，因藥物主要代
謝途徑已經(jīng)飽和，劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的改變。本品以結(jié)合的代謝物
和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí)，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄增多。個(gè)
體間可有很大的判別。尿的pH值對(duì)排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，
而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。
1、 鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)
痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩
解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需同時(shí)應(yīng)用其他
藥物對(duì)病因進(jìn)行治療。
2、 抗炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使
關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血沉下降，但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改
變，也不能治療和預(yù)防心臟損害及其他合并癥。
3、 關(guān)節(jié)炎：除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外，本品也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，
可改善癥狀，但須同時(shí)進(jìn)行病因治療。此外，本品也用于骨關(guān)
節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的
骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應(yīng)用
本品。
4、 抗血栓：本品對(duì)血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨
床用于預(yù)防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心
臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不
穩(wěn)定型心絞痛。
5、 兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征（川崎病）的治療。 |
| 用法用量 | 1．成人常用量 口服。
① 解熱、鎮(zhèn)痛，一次0．30．6g，一日3次，必要時(shí)敏4小時(shí)1次。
② 抗風(fēng)濕，一日3～6g，分4次口服。
③ 抑制血小板聚集則應(yīng)用小劑量，如每日80g～300mg，一日1次。
④ 治療膽道蛔蟲病，一次1g，一日2～3次，連用2～3日；陣發(fā)性絞
疼停止24小時(shí)后停用，然后進(jìn)行驅(qū)蟲治療。
2．小兒常用 口服
① 解熱、鎮(zhèn)痛，每日按體表面積1．5g/m2，分4～6次口服，或每
次按體重5～10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時(shí)4～6小時(shí)1
次。
② 抗風(fēng)濕，每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周
未獲療效，可根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。有些病例需增至每日
130mg/kg。用于小兒皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征（川崎病），開始每
日按體重80～100mg/kg，分3～4次服；熱退2～3天后改為每
日30mg/kg，分3～4次服，連服2月或更久，血小板增多、血
液呈高凝狀態(tài)期間，每日5～10mg/kg，1次服。 |
| 不良反應(yīng) | 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥（如治療風(fēng)濕
熱）、尤其當(dāng)藥物血濃度〉200μg/ml時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良
反應(yīng)愈明顯。
（1） 見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由于本品對(duì)胃粘
膜的直接刺激引起）等胃腸道反應(yīng)（發(fā)生率3%～9%），停
藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰
瘍。
（2） 中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療
程，血藥濃度達(dá)200～300 g/L后出現(xiàn)。
（3） 過敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0．2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血
管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸
困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司
匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素
有關(guān)。
（4） 肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血
藥濃度達(dá)250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥
后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。
（5） 逾量或中毒表現(xiàn)：
① 輕度，即水楊酸反應(yīng)（salicylism），多見于風(fēng)濕
病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、
耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、
多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)（多
見于老年人）及視力障礙等；
② 重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊
亂、呼吸困難及無(wú)名熱等；兒童患者精神及呼
吸障礙更明顯；過量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖
異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性
酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、
低鉀血癥及蛋白尿。 |
| 禁忌癥 | 1、 對(duì)本品過敏者禁用；
2、 下列情況應(yīng)禁用：
① 活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；
② 血友病或血小板減少癥；
③ 有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)
血管性水腫或休克者。 |
| 注意事項(xiàng) | （1） 叉過敏反應(yīng)。對(duì)本品過敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥或另
一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對(duì)。必須警惕
交叉過敏的可能性。
（2） 對(duì)診斷的干擾：
1） 期每日用量超過2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性。
葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；
2） 可干擾尿酮體試驗(yàn)；
3） 當(dāng)血藥濃度超過130μg/ml時(shí)，用比色法測(cè)定血尿酸可得假
性高值，但用尿酸酶法則不受影響；
4） 用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時(shí)可受本品干擾；
5） 尿香草基杏仁酸（VMA）的測(cè)定，由于所用方法不同，結(jié)
果可高可低；
6） 由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到
40mg/日也會(huì)影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量
（〈150mg/日〉引起出血的報(bào)道；
7） 肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度〉250μg/ml時(shí)，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移
酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，
劑量減少時(shí)可恢復(fù)政黨；
8） 大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度〉300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間
可延長(zhǎng)；
9） 每天用量超過5g血清膽固醇低；
10） 由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降
低；
11） 大劑量應(yīng)用本品時(shí)，用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素
（T4）及三碘甲狀腺素（T3）可得較低結(jié)果；
12） 由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄，而使酚磺酞排
泄減少（即PSP排泄試驗(yàn)）
（3） 下列情況應(yīng)慎用：
1） 有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時(shí)；
2） 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；
3） 痛風(fēng)（本品可影響其他排尿酸藥的作用于，小劑量時(shí)可能引
起尿酸滯留）；
4） 肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能
不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；
5） 心功能不全或高血壓，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水
腫；
6） 腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；
7） 血小板減少者。
（4）長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品易于通過胎盤。動(dòng)物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、
頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人
類也有報(bào)道在應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用
本品可使妊娠期延長(zhǎng)，有增加過期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2
周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)，在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使
胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有
報(bào)道，在妊娠晚期因過量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率
（可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低）。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未
發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。
本品可在乳汗中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時(shí)后乳汁中藥物濃
度可達(dá)173～483μg/ml。故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。 |
| 兒童用藥 | 小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其
是流感及水痘患兒應(yīng)用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合征（Reye's syndrome）有關(guān)，
中國(guó)尚不多見。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 |
| 藥物相互作用 | （1）與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng)，因?yàn)楸酒?
可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）
卻增加；此外，由于對(duì)血小板聚集的抑制作用加強(qiáng)，還可增加其他部位出血的危
險(xiǎn)。本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或
膀胱癌的可能。
（2） 與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低
或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的
危險(xiǎn)。
（3） 與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，
可增加出血的危險(xiǎn)。
（4） 尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長(zhǎng)期大量應(yīng)用）可增加本品自尿
中排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用
堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥
可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而
且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。
（5） 尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升。本品血藥濃度已達(dá)
穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性
反應(yīng)增加。
（6） 糖皮質(zhì)激素（簡(jiǎn)稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持
本品的血藥濃度，必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長(zhǎng)期同用。
尤其是大量應(yīng)用時(shí)，有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此，目前
臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應(yīng)用。
（7） 胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。
（8） 與甲氨蝶呤（MTX）同用時(shí)，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少
其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
（9） 丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本
品而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度50μg/ml時(shí)即明顯降低， 〉100～
150μg/ml時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，
從而使后者的血藥濃度升高。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光,密封在干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
