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| 通用名 | 螺內(nèi)酯膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SPIRONOLACTONE CAPSULES |
| 拼音名 | LUONEIZHI JIAONANG |
| 藥品類別 | 利尿藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本藥結(jié)構與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。 作用于遠曲小管和集合管，阻斷Na＋-K＋和Na＋-H＋交換，結(jié)果Na＋、C1－和 水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄減少，對Ca2＋和P3－的作用不定。由于本 藥僅作用于遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較 弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。 |
| 藥代動力學 | 本藥口服吸收較好，生物利用度大于90%，血漿蛋 白結(jié)合率在90%以上，進入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮 （canrenone），口服1日左右起效，2~3日達高峰，停藥后作用仍可維持2~3 日。依服藥方式不同T1／2有所差異，每日服藥1~2次時平均19小時(13~24 小時)，每日服藥4次時縮短為12.5小時（9~16小時）。無活性代謝產(chǎn)物從 腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。 |
| 適應癥 | （1）水腫性疾病 與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、 肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的 繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水 腫的治療。 （2）高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。 （3）原發(fā)性醛固酮增多癥 螺內(nèi)醋可用于此病的診斷和治療。 （4）低鉀血癥的預防 與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低 鉀血癥。 |
| 用法用量 | 1.成人①治療水腫性疾病，每日40~120mg，分2~4 次服用，至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。②治療高血壓，開始每日 40~80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn) 換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機會。③治療原發(fā)性醛固酮增 多癥，手術前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手術的患者， 則選用較小劑量維持。④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長期試驗，每日400mg， 分2~4次，連續(xù)3~4周。短期試驗，每日400mg，分2~4次服用，連續(xù)4 日。老年人對本藥較敏感，開始用量宜偏小。 2.小兒 治療水腫性疾病，開始每日按體重1~3mg/kg或按體表面積 30~90mg/m2，單次或分2~4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量 為每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。 |
| 不良反應 | （1）常見的有:①高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨用 藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、 少尿、無尿時。即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達 8.6%~26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和 心電圖;②胃腸道反應，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報道可致消化性 潰瘍。 （2）少見的有：①低鈉血癥，單獨應用時少見，與其他利尿藥合用時 發(fā)生率增高;②抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響，長期服用本藥 在男性可致男性乳房發(fā)育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲 音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性機能下降;③中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)，長期或 大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。 （3）罕見的有:①過敏反應，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難;②暫時性血漿肌 酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率 下降有關;③輕度高氯性酸中毒;④腫瘤，有報道5例患者長期服用本藥和氫 氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。 |
| 禁忌癥 | 高鉀血癥患者禁用。 |
| 注意事項 | （1）下列情況慎用:①無尿;②腎功能不全;③肝功能不全，因本藥引起 電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;④低鈉血癥;⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促 發(fā)本藥所致的高鉀血癥;另一方面本藥可加重酸中毒;⑥乳房增大或月經(jīng)失 調(diào)者。 （2）給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等 副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。 （3）用藥前應了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表 機體內(nèi)鉀含量，如酸中毒時鉀從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥， 酸中毒糾正后血鉀即可下降。 （4）本藥起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規(guī)劑 量的2~3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時，可先于其他利尿 藥2~3日服用。在已應用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最 初2~3日可減量50%，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時，本藥應先于其他利 尿藥2~3日停藥。 （5）用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應立即停藥。 （6）應于進食時或餐后服藥，以減少胃腸道反應，并可能提高本藥的 生物利用度。 （7）對診斷的干擾:①使熒光法測定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前 4~7日應停用本藥或改用其他測定方法:②使下列測定值升高，血漿肌酐和 尿素氮（尤其是原有腎功能損害時）、血漿腎素、血清鎂、鉀、尿鈣排泄可 能增多，而尿鈉排泄減少。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本藥可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不 清楚。孕婦應在醫(yī)師指導下用藥，且用藥時間應盡量短。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過度。 |
| 藥物相互作用 | （1）腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強鹽皮質(zhì)激素 作用者，促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的潴鉀作 用。 （2）雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。 （3）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用， 且合用時腎毒性增加。 （4）擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。 （5）多巴胺加強本藥的利尿作用。 （6）與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。 （7）與下列藥物合用時，發(fā)生高鉀血癥的機會增加，如含鉀藥物、庫 存血（含鉀30mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L）、血管緊張 素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環(huán)孢素A等。 （8）與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發(fā)生高鉀血 癥的機會減少。 （9）本藥使地高辛半衰期延長。 （10）與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。 （11）與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。 （12）甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿 作用。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 螺內(nèi)酯 | ||||||||
| 化學名 | 17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-內(nèi)酯 | ||||||||
| 拼音名 | LUONEIZHI | ||||||||
| 英文名 | SPIRONOLACTONE | ||||||||
| CAS No. | 52-01-7 | ||||||||
| 結(jié)構式 | |||||||||
| 分子式 | C24H32O4S | ||||||||
| 分子量 | 416.57 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 20mg | ||||||||
| 相關說明書 |
| 螺內(nèi)酯片 |
