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阿司匹林緩釋片

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名阿司匹林緩釋片
曾用名 
英文名BUFFERED ASPIRIN TABLETS
拼音名ASIPILIN HUANZONGPIAN
藥品類別解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品屬于非甾體抗炎藥。① 鎮(zhèn)痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能 使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周 性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;② 抗炎作用; 確切的機制尚不清楚,可能由于本品作用于炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他 能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及 白細胞趨化性等也可能與其有關;③ 解熱作用:可能通過作用于下視丘體溫調 節(jié)中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此 種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關;④ 抗風濕作用: 本品抗風濕的機制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用:⑤ 抑制血小板聚 集的作用:是通過抑制血小板的環(huán)氧化酶,減少前列腺素的生成而起作用。
藥代動力學本品口服吸收完全,在小腸上部可吸收大部分。1~2小時后,血藥濃度達 高峰。吸收后,大部分在肝內水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結合率為65%~ 90%。水楊酸鹽結合率為65%~90%?煞植加谌砀鹘M織,也能滲入關節(jié)腔 和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸。游 離水楊酸及結合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快;還可通過乳汁 排泄。
適應癥(1)鎮(zhèn)痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉 痛及月經痛,也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛 和發(fā)熱的病因,故需同時應用其他藥物對病因進行治療。 (2)抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的常用藥物,用藥后可解熱、使關節(jié)癥狀 好轉并使血沉下降,但不能去除風濕熱的基本病理改變,也不能治療和預防心臟 損害及其他合并癥。 (3)關節(jié)炎:除風濕性關節(jié)炎外.本品也用于治療類風濕關節(jié)炎,可改善癥 狀,但須同時進行病因治療。此外,本品也用于骨關節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風 性關節(jié)炎、幼年型關節(jié)炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。 但近年在這些疾病已很少應用本品。 (4)抗血栓:本品對血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預 防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手 術后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。 (5)兒科用于皮膚粘膜淋巴結綜合證(川崎病)的治療。 (6)可用于治療膽道蛔蟲癥。
用法用量解熱鎮(zhèn)痛:一次2~3片(每片0.162g),一日3次。 抗風濕:一次4~5片(每片0.162g),1日3~4次,或遵醫(yī)囑。兒童酌減。
不良反應一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(治療風濕熱)、 尤其當藥物血濃度>200μg/m1時較易出現不良反應。血藥濃度愈高,不良反應 愈明顯。 (1)較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對胃粘膜的直接 刺激引起)等胃腸道反應(發(fā)生率3%~9%),停藥后多可消失。長期或大劑量 服用可有胃腸道出血或潰瘍。 (2)中樞神經:出現可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,血藥濃 度達200~300μg∕ml后出現。 (3)過敏反應:出現于0.2%的病人,表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水 腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司 匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素 有關。 (4)肝、腎功能損害,與劑量大小有關,尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg ∕ml 時易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復,但有引起腎乳頭壞死的報 道。
禁忌癥下列情況應禁用:①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病 或血小板減少癥;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現哮喘、 神經血管性水腫或休克者。
注意事項(1)交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種非甾體抗炎藥過敏。但非 絕對,必須警惕交叉過敏的可能性。 (2)對診斷的干擾:①長期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現 假陽性,葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性;②可干擾尿酮體試驗;③當血藥濃度 超過130?g∕ml 時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受 影響;④用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾;⑤尿香草 基杏仁酸(VMA)的測定,由于所用方法不同,結果可高可低;⑥ 由于本品抑 制血小板聚集,可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能,但 是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日)引起出血的報道;⑦ 肝功能試驗,當血藥 濃度>250?g/ml時,丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清堿性磷酸 酶可有異常改變,劑量減小時可恢復正常。⑧ 大劑量應用,尤其是血藥濃度> 300?g/ml時凝血酶原時間可延長; ⑨ 每天用量超過5g時血清膽固醇可降低; ⑩ 由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導致血鉀降低;⑾ 大劑量應用本 品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得較 低結果;⑿ 由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即 PSP排泄試驗)。 (3)下列情況應慎用:① 有哮喘及其他過敏性反應時:② 葡萄糖-6-磷酸脫 氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血);③ 痛風(本品可影響排尿酸藥的作用, 小劑量時可能引起尿酸滯留);④ 肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血 傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應;⑤ 心功能不全或高血壓。 大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫;⑥ 腎功不全時有加重腎臟毒性的危險; ⑦ 血小板減少者。 (4)長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量
孕婦及哺乳期婦女用藥盡量避免使用。(1)本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品 可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經系統(tǒng)、內臟和 骨骼的發(fā)育不全。也有報道在人類應用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外,在妊娠后 3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長,也有增加過期產綜合證及產前出血的 危險。在妊娠的最后2周應用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚 期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續(xù)性肺動脈 高壓及心力衰竭。曾有報道,在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或 新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)。但是應 用一般治療劑量尚未發(fā)現上述不良反應。 (2)本品可在乳汁中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時后乳汁中藥 物濃度可達173~483μg∕ml,故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。
兒童用藥盡量避免使用。小兒患者,尤其有發(fā)熱及脫水者,易出現毒性反應。急性發(fā) 熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應用本品可能發(fā)生瑞氏綜合征(Reye`s Syndrome)有關,嚴重者可致死,中國尚不多見。
老年患者用藥老年患者由于腎功能下降服用本品易出現毒性反應。
藥物相互作用(1)與其他非甾體抗炎藥同用時療效并不加強,因為本品可以降低其他非 甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外, 由于對血小板聚集的抑制作用加強,還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙 酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括:腎乳頭壞死、腎癌或膀眺癌的可能。 (2)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃 腸道潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。 (3)與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可 增加出血的危險。 (4)尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可增加本品自尿中 排泄,使血藥濃度下降。但當本品血藥溶度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可 使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性 酸中毒。不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透人腦組織中的量增多,從而增加 毒性反應。 (5)尿酸化藥可減低本品排泄,使其血藥濃度升高,本品血藥濃度己達穩(wěn) 定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高,毒性反應增加。 (6)糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本 品的血藥濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用,尤其是大量應 用時,有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此,目前臨床上不主張將此二種藥物 同時應用。 (7)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。 (8)與甲氨(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其從腎 臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應。 (9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應用本品 而降低;當水楊酸鹽的血藥濃度>50?g/ml時即明顯降低,>100~150?g/ml時 更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升 高。
藥物過量過量或中毒表現:① 輕度,即水楊酸反應(salicylism),多見于風濕病用本 品治療者,表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊 亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等; ② 重度,可出現血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等;兒 童患者精神及呼吸障礙更明顯;過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改 變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀 血癥及蛋自尿。處理:按常規(guī)方法解救。
貯藏密封,在干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名阿司匹林
化學名2-(乙酰氧基)苯甲酸
拼音名YIXIANSHUIYANGSUAN
英文名ACETYLSALICYLIC ACID
CAS No.50-78-2
結構式
分子式C9H8O4
分子量180.16
規(guī)  格0.162g
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