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| 通用名 | 鹽酸苯丙哌林片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | BENPROPERINE HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN BENBINGPAILIN PIAN |
| 藥品類別 | 其他 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 1．對在體膀胱排尿運動的抑制作用 （1）增加膀胱容量 膀胱內(nèi)壓測定表明，本藥可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量，以及除腦狗的最大膀 胱容量和有效膀胱容量，但未觀察到殘留尿量的顯著性增加。 （2）抑制排尿運動 本藥可減少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈時的節(jié)律性收縮（排尿運動）次數(shù)。 （3）抑制電刺激引起的膀胱收縮 不論是否切斷盆神經(jīng)，本藥均可降低電刺激狗盆神經(jīng)引起的膀胱的收縮力。 2．對離體膀胱的作用 可劑量相關(guān)性的抑制膀胱平滑肌因乙酰膽堿、氯化鈣（大鼠、狗、豚鼠）、電刺激（大 鼠、狗、家兔）引起的收縮。 3．作用機制 可抑制乙酰膽堿、氯化鈣對離體膀胱的收縮作用，對肌蛋白受體有親和性，可抑制阿托 品無法抑制的因電刺激引起的收縮。而且可抑制刺激切斷的盆神經(jīng)末梢引起的膀胱收縮，表 明本藥可直接作用于膀胱平滑肌。 另外，本藥主要代謝產(chǎn)物1-甲基-4-哌啶基-二苯基丙氧基乙酸-N-氧化物（本藥的N-氧 化物，以下簡稱為M-1）直接作用于平滑肌，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物（M-1的脫 丙基誘導體，以下簡稱為M-2）有抗膽堿作用。 由此，本藥可直接作用于平滑肌，并有抗膽堿作用，但主要是因為其直接抑制平滑肌而 抑制排尿運動。 |
| 藥代動力學 | 健康成年男子經(jīng)口給以本藥20mg，測定血漿及尿中藥物原形和代謝物。 （1）單次給藥 藥物原形、M-1、M-2和2-苯基-1-（2-羥基）丙氧基乙酸（脫哌啶基，氫氧化誘導 體，以下簡稱為M-3）的Tmax分別為0.8(0.6小時、0.6(0.2小時、2.3(1.5小時、3.0(1.1小 時，Cmax分別為104.0(20.2 ng/ml、576.3(157.0ng/ml、20.5(9.3ng/ml、3.7(0.4ng/ml。 另外，0～48小時尿中排泄主要代謝物為M-1、M-2和2，2-二苯基-5-甲基-1，4- 二氧六烷-3酮（M-3的脫水誘導體），它們的總排泄量約為給藥量的16％。 （2）連續(xù)給藥 1日1次，連續(xù)給藥7天，測血漿中藥物原形的濃度（Cmax、Cmin），第1～3日 其值逐漸上升，第4～7日其值達穩(wěn)態(tài)，給藥結(jié)束后半衰期約為25小時。 此外，主要代謝物M-1的血藥濃度（Cmin）呈現(xiàn)同樣變化，給藥結(jié)束后半衰期約 為14小時。 |
| 適應(yīng)癥 | 下述疾病或狀態(tài)引起的尿頻及尿失禁：神經(jīng)性膀胱、神經(jīng)性尿失禁、不安定膀胱、膀胱 刺激狀態(tài)（慢性膀胱炎、慢性前列腺炎）。 |
| 用法用量 | 成人一般一日一次，飯后口服20mg（10mg片2片）。 |
| 不良反應(yīng) | 偶見：指0.1％以下發(fā)生率。 有時：0.1～5％以下發(fā)生率。 無副詞：5％以上或頻度不明。 （1）嚴重的不良反應(yīng) ①本藥的不良反應(yīng) A．急性青光眼發(fā)作：偶見眼內(nèi)壓增高，引起青光眼急性發(fā)作，眼痛、視力低下并 伴有惡心、頭痛，應(yīng)注意觀察。出現(xiàn)以上癥狀要及時停藥，給以適當處置。 B．尿閉：有時可引起尿閉，應(yīng)注意觀察，及時停藥并給以適當處置。 C．麻痹性腸梗阻：偶見麻痹性腸梗阻，注意觀察，出現(xiàn)明顯便秘、腹部脹滿應(yīng)停 藥，進行適當處置。 D．幻覺、譫妄：偶引起幻覺、譫妄，注意觀察，并及時停藥。 ②類似藥的不良反應(yīng) 房室傳導阻滯、室性心動過速：服用類似藥鹽酸雙苯丁胺，有引起心動過緩、QT 間期延長、房室傳導阻滯的報導。 （2）其它不良反應(yīng) ①過敏反應(yīng)：偶有瘙癢，蕁麻疹、藥疹發(fā)生，注意及時停藥。 ②循環(huán)系統(tǒng)：有時可引起心悸、偶見心動過緩、心律不齊、胸部不適，應(yīng)注意觀察， 若發(fā)現(xiàn)異常，及時停藥，并進行適當處理。 ③神經(jīng)系統(tǒng)：有時可引起眩暈、頭痛、困倦、麻木等癥狀。此外，偶見帕金森氏癥 的下肢僵直，小碎步行走，以及振顫等癥狀，若發(fā)現(xiàn)，應(yīng)停藥，進行適當處理。 ④泌尿系統(tǒng)：有時可引起排尿困難、無尿意、尿液殘留等現(xiàn)象。 ⑤眼：有時可引起眼調(diào)節(jié)障礙。 ⑥消化系統(tǒng)：口渴，有時可引起便秘、腹痛、惡心、腹瀉、消化不良、嘔吐、食欲 不振。 ⑦肝臟：有時可引起GOT、GPT、AI-P值升高。 ⑧腎臟：有時可引起B(yǎng)UN、肌酸值升高。 ⑨血液：有時可引起白細胞減少。 ⑩其他：有時可引起浮腫、倦怠、無力、腰痛、聲音嘶啞、痰液粘稠。 |
| 禁忌癥 | 以下情況禁用本品： （1）幽門、十二指腸及腸管閉塞的患者（抑制胃腸平滑肌收縮及蠕動，可能使病 癥加�。� （2）下部尿路閉塞的患者（松弛逼尿肌，使癥狀加重）。 （3）青光眼患者（抗膽堿作用使眼壓增高，癥狀加重）。 （4）嚴重的心臟病患者（文獻報導該藥可引起心臟期外收縮，使病癥加劇）。 （5）對本品過敏者. |
| 注意事項 | 以下情況慎用本品。 1．本藥可引起眼調(diào)節(jié)障礙、困倦及眩暈。服藥者不可駕駛汽車及進行有危險性的機械 操作。 2．孕婦、哺乳期婦女及小兒未進行安全性評價，最好不要給藥。 3．因高齡者肝、腎功能多低下，為安全期間，應(yīng)以10mg/日開始。 4．藥物相互作用 抗膽堿藥、三環(huán)類抑郁藥、吩噻嗪類藥、單胺氧化酶抑制劑（可能增強抗膽堿作用）。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 尚不明確。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密閉，避光，于陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 演算苯丙哌林 | ||||||||
| 化學名 | |||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | |||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
