通用名 | 山梨醇注射液 |
曾用名 | |
英文名 | SORBITOL INJECTION |
拼音名 | SHANLICHUN ZHUSHEYE |
藥品類別 | 利尿藥 |
性狀 | 本品為無色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 山梨醇單糖為甘露醇的異構(gòu)體,作用與甘露醇相似但
較弱,靜脈注入本品濃溶液(25%)后,除小部份轉(zhuǎn)化為糖外,大部以原形經(jīng)
腎排出,因形成血液高滲,可使周圍組織及腦實(shí)質(zhì)脫水而隨藥物從尿液排
出,從而降低顱內(nèi)壓,消除水腫。注射后2小時(shí)出現(xiàn)高效,明顯地使腦水
腫逐漸平復(fù),緊張狀態(tài)消失,腦脊液壓下降,在體內(nèi)不被代謝,經(jīng)腎小球
濾過后在腎小管內(nèi)甚少被重吸收,起到滲透利尿作用。
(1)組織脫水作用。提高血漿膠體滲透壓,導(dǎo)致組織內(nèi)(包括眼、腦、腦
脊液等)水分進(jìn)入血管內(nèi),從而減輕組織水腫,降低眼內(nèi)壓、顱內(nèi)壓和腦脊
液容量及其壓力。
(2)利尿作用。利尿作用機(jī)制分兩個(gè)方面。①增加血容量,并促進(jìn)前
列腺素I2分泌,從而擴(kuò)張腎血管,增加腎血流量包括腎髓質(zhì)血流量。腎小
球入球小動(dòng)脈擴(kuò)張,腎小球毛細(xì)血管壓升高,皮質(zhì)腎小球?yàn)V過率升高。②
本藥自腎小球?yàn)V過后極少(<10%)由腎小管重吸收,故可提高腎小管內(nèi)液滲
透濃度,減少腎小管對(duì)水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶質(zhì)的重吸
收。過去認(rèn)為本藥主要作用于近端小管,但經(jīng)穿刺動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),應(yīng)用大
劑量山梨醇后,通過近端小管的水和Na+僅分別增多10~20%和4~5%;而到
達(dá)遠(yuǎn)端小管的水和Na+則分別增加40%和25%。提示亨氏袢重吸收水和Na+
減少在山梨醇利尿作用中占重要地位。此可能是由于腎髓質(zhì)血流量增加,
髓質(zhì)內(nèi)尿素和Na+流失增多,從而破壞了髓質(zhì)滲透壓梯度差。
由于輸注山梨醇后腎小管液流量增加,當(dāng)某些藥物和毒物中毒時(shí),這
些物質(zhì)在腎小管內(nèi)濃度下降,對(duì)腎臟毒性減小,而且經(jīng)腎臟排泄加快。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 靜脈注射后迅速進(jìn)入細(xì)胞外液而不進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。利
尿作用于靜注后0.5~1小時(shí)出現(xiàn),維持3小時(shí)。降低眼內(nèi)壓和顱內(nèi)壓作用于
靜注后15分鐘內(nèi)出現(xiàn),達(dá)峰時(shí)間為30~60分鐘,維持3~8小時(shí)。本藥可由
肝臟生成糖原。但由于靜脈注射后迅速經(jīng)腎臟排泄,故一般情況下經(jīng)肝臟
代射的量很少。本藥T1/2為100分鐘,當(dāng)存在急性腎功能衰竭時(shí)可延長至
6小時(shí)。腎功能正常時(shí),靜脈注射山梨醇100g,3小時(shí)內(nèi)80%經(jīng)腎臟排出。 |
適應(yīng)癥 | 適用于治療腦水腫及青光眼,也可用于心腎功能正常的
水腫少尿。 |
用法用量 | 靜脈滴注,一次25%溶液250~500m1,兒童一次量
1~2g/kg,在20~30分鐘內(nèi)輸入。為消退腦水腫,每隔6~12小時(shí)重復(fù)注射
一次。 |
不良反應(yīng) | (1)水和電解質(zhì)紊亂。最為常見。①快速大量靜注山
梨醇可引起體內(nèi)山梨醇積聚,血容量迅速大量增多,導(dǎo)致心力衰竭(尤其有
心功能損害時(shí)),稀釋性低鈉血癥,偶可致高血癥。②不適當(dāng)?shù)倪^度利尿?qū)?
致血容量減少,加重少尿。
(2)寒戰(zhàn)、發(fā)熱。
(3)排尿困難。
(4)血栓性靜脈炎。
(5)山梨醇外滲可致組織水腫、皮膚壞死。
(6)過敏引起皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、過敏性休克。
(7)頭暈、視力模糊。
(8)高滲引起口渴。
(9)滲透性腎病,主要見于大劑量快速靜脈滴注時(shí)。其機(jī)理尚未完全
闡明,可能與山梨醇引起腎小管液滲透壓上升過高,導(dǎo)致腎小管上皮細(xì)胞
損傷。病理表現(xiàn)為腎小管上皮細(xì)胞腫脹,空泡形成,臨床上出現(xiàn)尿量減少,
甚至急性腎功能衰竭。滲透性腎病常見于老年腎血流量減少及低鈉、脫水
患者。 |
禁忌癥 | ①已確診為急性腎小管壞死的無尿患者,包括對(duì)試用山
梨醇無反應(yīng)者,因山梨醇積聚引起血容量增多,加重心臟負(fù)擔(dān);
②嚴(yán)重失水者;
③顱內(nèi)活動(dòng)性出血者,因擴(kuò)容加重出血,但顱內(nèi)手術(shù)時(shí)除外;
④急性肺水腫,或嚴(yán)重肺瘀血。 |
注意事項(xiàng) | (l)用后偶有頭昏或血尿出現(xiàn)。(2)心臟功能不全,
或因脫水所致尿少患者慎用。(3)有活動(dòng)性腦出血患者,除在手術(shù)中外,不
宜應(yīng)用。(4)針劑如有結(jié)晶析出,可用熱水加溫?fù)u溶后再注射。注射不宜
太快,否則,可引起頭痛、視力模糊、眩暈、注射部疼痛。注射時(shí)注意藥
液不可漏出血管。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 是否能經(jīng)乳汁分泌尚不清楚。 |
兒童用藥 | 小兒應(yīng)用本藥無特殊注意事項(xiàng)。 |
老年患者用藥 | 老年人應(yīng)用本藥較易出現(xiàn)腎損害,且隨年齡增長,
發(fā)生腎損害的機(jī)會(huì)增多。 |
藥物相互作用 | (1)可增加洋地黃毒性作用,與低鉀血癥有關(guān)。
(2)增加利尿藥及碳酸酐酶抑制劑的利尿和降眼內(nèi)壓作用,與這些藥
物合并時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。 |
藥物過量 | 給大劑量山梨醇不出現(xiàn)利尿反應(yīng),但可使血漿滲透濃
度高,警惕血高滲發(fā)生。 |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |