通用名 | 硝苯地平緩釋片 |
曾用名 | |
英文名 | EXTENDED RELEASE NIFEDIPINE TABLETS |
拼音名 | XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN |
藥品類別 | 抗心絞痛藥 |
性狀 | 薄衣片劑,除去薄膜衣后顯黃色。 |
藥理毒理 | 硝苯地平(以下簡稱NF)通過阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉運,抑制
鈣離子向細胞內(nèi)的流入,引起心肌的收縮性降低和血管擴張。動物實驗表明,通
過降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量減少;通過冠狀血
管的擴張和側支循環(huán)的發(fā)達,增加心肌缺血部位的氧供給;通過抑制高能量磷酸
化合物的消耗,增強抗缺氧能力。 |
藥代動力學 | NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過效應造成NF的生物利用
度低,本緩釋片血濃峰時在1.6~4小時之間,血藥濃度時間曲線平緩長久,每
服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達12小時。
NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌
中濃度較低。NF在人體內(nèi)血漿蛋白結合率高過92%~98%,但其主要代謝物的
蛋白結合率較低,為54%。
NF在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(括細胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種
無藥理活性的代謝物,70%~80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時后
90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經(jīng)尿
排泄,體內(nèi)無蓄積作用。 |
適應癥 | 各種類型的高血壓及心絞痛。 |
用法用量 | 口服:一次10~20mg,一日2次。極量,一次40mg,一日0.12g。 |
不良反應 | 1.肝臟:偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基
轉移酶升高。
2.循環(huán)系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下
肢浮腫等。
3.過敏癥:偶爾出現(xiàn)麻疹、瘙癢等過敏癥狀。
4.消化系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。
5.口腔:可能出現(xiàn)牙齦肥厚。
6.代謝異常:偶爾出現(xiàn)高血糖癥狀。 |
禁忌癥 | |
注意事項 | 1.中止服用鈣拮抗劑時應逐漸減量,沒有醫(yī)生指示,不要中止服藥。
2.低血壓患者慎用。
3.嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦禁用。 |
兒童用藥 | 兒童禁用。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |