| 通用名 | 磷酸組胺注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | HISTAMINE PHOSPHATE INJECTION |
| 拼音名 | LINSUAN ZU'AN ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 其他 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明液體；遇光易變質(zhì)。 |
| 藥理毒理 | 組胺的藥理和毒理作用有：
1.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 ：興奮心臟，使收縮力增強(qiáng)，心率加快。興奮分布于血
管壁上的H1和H2受體，使小動(dòng)脈擴(kuò)張, 并使通透性增高，引起組織水腫或蕁麻疹，
甚至血壓下降、休克等。
2.對(duì)平滑肌的作用 ： 興奮腸道H1受體，引起腸平滑肌收縮，造成腹痛腹瀉。
豚鼠回腸平滑肌對(duì)組胺特別敏感，其標(biāo)本可作生物檢定組胺用。組胺也可興奮支氣
管哮喘患者的支氣管平滑肌，但對(duì)正常人的作用不明顯，該反應(yīng)為正常人的100~1000
倍。組胺對(duì)胃、生殖和泌尿道平滑肌的作用一般不顯著，但孕婦發(fā)生變態(tài)反應(yīng)時(shí)，
也可因組胺誘導(dǎo)的子宮平滑肌收縮而流產(chǎn)。
3.對(duì)分泌組織的作用 ： 組胺對(duì)胃酸和胃蛋白酶分泌有較強(qiáng)促進(jìn)作用。皮下注
射25μg即會(huì)增加胃酸分泌而不產(chǎn)生其他效應(yīng)。這可用于真性胃酸缺乏的判別，以幫
助惡性貧血及胃癌的診斷。組胺的此效應(yīng)靠胃壁細(xì)胞膜上H2受體介導(dǎo)，也與腺苷酸
環(huán)化酶活性升高，cAMP濃度增加以及細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增加有關(guān)。乙酰膽堿、五肽
胃泌素等促進(jìn)胃酸分泌作用，但最大效應(yīng)可為H2受體阻斷劑所阻滯（不能全部消除），
但它們不使cAMP升高。一般濃度組胺對(duì)其它腺體組織活動(dòng)影響不明顯，高濃度時(shí)
則可刺激腎上腺髓質(zhì)釋放兒茶酚胺類。
4.對(duì)神經(jīng)末梢的作用： 組胺是神經(jīng)末梢的強(qiáng)刺激劑，特別是痛和癢的感覺。
這是蕁麻疹瘙癢的重要原因。
5.對(duì)三聯(lián)反應(yīng)（Triple response）的作用：皮內(nèi)注射10μg組胺，首先在注射局
部因毛細(xì)血管擴(kuò)張，出現(xiàn)紅斑，繼之由于毛細(xì)血管壁通透性增加，在紅斑部位上形
成丘疹，最后通過軸突反射使全部鄰近小動(dòng)脈擴(kuò)張，在其四周出現(xiàn)紅暈，同時(shí)伴有
痛、癢感。麻風(fēng)病人因局部皮膚神經(jīng)病損，此反應(yīng)常不典型，故可用以幫助診斷麻
風(fēng)。
組胺作用于H2受體，升高cAMP，影響炎癥和免疫反應(yīng)。組胺可限制其本身從
嗜堿性白細(xì)胞和肥大細(xì)胞的釋放，抑制嗜堿性白細(xì)胞和中性白細(xì)胞的化學(xué)游走，減
少中性粒細(xì)胞分泌酶和氧化物。抑制淋巴因子產(chǎn)生和T細(xì)胞增值。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品若口服給藥，很快在胃中失活。皮下、肌內(nèi)或靜脈注射給藥，產(chǎn)生作用快
速、短暫。組胺在體內(nèi)通常與肝素和蛋白質(zhì)結(jié)合，以復(fù)合物形式貯存于肥大細(xì)胞和
嗜堿性白細(xì)胞的顆粒中，因而含肥大細(xì)胞和嗜堿性白細(xì)胞多的組織貯存的組胺也多。
結(jié)合型組胺無活性，但許多刺激可觸發(fā)組胺的釋放，從而產(chǎn)生作用。其一般過程為：
各種理化刺激，包括藥物和抗原抗體反應(yīng)在內(nèi)，作用于肥大細(xì)胞膜，引起Ca2+內(nèi)流，
膜磷脂酶激活，細(xì)胞結(jié)構(gòu)蛋白收縮，顆粒膜與細(xì)胞膜融合，經(jīng)細(xì)胞外排將組胺、肝
素和蛋白水解酶釋出，5－羥色胺和慢反應(yīng)物質(zhì)也同時(shí)被釋出。這是一受環(huán)核苷酸調(diào)
節(jié)的需能過程，花生四烯酸的代謝物對(duì)其可能也有調(diào)節(jié)作用。因此，cAMP和能使
cAMP 升高的藥物（如兒茶酚胺類和茶堿）能抑制組胺的釋放。組胺在體內(nèi)主要經(jīng)
甲基化和氧化被代謝，由尿中排出的原形僅2%～3％。
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| 適應(yīng)癥 | 主要用于胃液分泌功能的檢查，以鑒別惡性貧血的絕對(duì)胃酸缺乏和胃癌的相對(duì)
缺乏，也可用于麻風(fēng)病的輔助診斷。
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| 用法用量 | 本品為診斷用藥
1.空腹時(shí)皮內(nèi)注射，一次0.25～0.5mg。每隔10分鐘抽1次胃液化驗(yàn)。
2.用1：1000的磷酸組胺作皮內(nèi)注射，一次0.25～0.5mg，觀察有無完整的三聯(lián)
反應(yīng)，用于麻風(fēng)病的輔助診斷。 |
| 不良反應(yīng) | 過量注射后可能出現(xiàn)面色潮紅、心率加快、血壓下降、支氣管收縮、呼吸困難、
頭痛、視覺障礙、嘔吐和腹瀉等副作用，還可能出現(xiàn)過敏性休克。
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| 禁忌癥 | 禁用于孕婦。支氣管哮喘及有過敏史的患者。 |
| 注意事項(xiàng) | |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦禁用。哺乳期婦女用藥尚不明確。
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| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 尚不明確。
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| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | 1. 1ml:1mg ;2. 1ml：0.5mg ; 3. 5ml：0.2mg。 |
| 有效期 | |
