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| 通用名 | 磷酸氯喹注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CHLOROQUINE PHOSPHATE INJECTION |
| 拼音名 | LINSUAN LUKUI ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗瘧藥 |
| 性狀 | 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 氯喹的作用機制尚未十分清楚。曾認為氯喹能插入瘧原蟲DNA的雙螺旋結 構，與DNA形成復合物，從而阻止DNA的復制與RNA的轉錄。氯喹還能抑制 磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA，由于核酸合成的減少從而干擾瘧原蟲的繁殖。 氯喹在體外可與可溶性FP（鐵原卟啉Ⅸ）緊密結合，而且只對能產生瘧色素的 紅內期瘧原蟲有殺滅作用，提示FP在氯喹作用機制中的重要意義，從而導致形 成有毒性的氯喹-FP復合物，而發(fā)揮其抗瘧作用。氯喹主要作用于瘧原蟲紅內期 裂殖體，經48—72小時，血液中裂殖體被殺滅，因而能控制瘧疾的臨床癥狀。 |
| 藥代動力學 | 注射后藥物在血漿中濃度較高，但在紅細胞內的濃度更高，為血漿濃度的 10—20倍，而被瘧原蟲侵入的紅細胞內藥物濃度又比正常者約高25倍。氯喹與 組織蛋白結合更多，在肝、脾、腎、肺內的濃度高于血漿濃度達200—700倍， 腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿的10—30倍。氯喹的代謝是在肝臟內進行的， 其主要代謝產物為去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。約10%—15%的藥物以原形 經腎臟排泄，約9%—10%隨糞排出，氯喹也可由乳汁中排出。 |
| 適應癥 | 用以治療不能口服的對氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧和卵形瘧患者， 也可用以治療腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等患者，在病情好轉后改用口服藥。 |
| 用法用量 | 腦型瘧患者第1天靜脈滴注18—24mg/kg（體重超過60kg者按60kg計算）， 第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液 或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中，靜脈滴注速度為每分鐘12—20滴。 |
| 不良反應 | 可有畏光、色視受損、視力下降，嚴重時可有失明。也可引起竇房結的抑制， 導致心律失常、體克，嚴重時可發(fā)生阿-斯綜合征，甚至死亡。 |
| 禁忌癥 | 肝、腎功能不全、心臟病患者禁用。重型多形型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及 精神病患者慎用。 |
| 注意事項 | 1.氯喹注射劑不宜作肌肉注射，尤其在兒童易引起心肌抑制。禁止作靜脈推 注。 2.氯喹可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾，因此孕婦禁用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦及哺乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | 劑量同成人，但宜慎用靜脈內給藥。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者應慎用靜脈內給藥。 |
| 藥物相互作用 | 1.本品與保泰松同用，易引起過敏性皮炎。 2.與氯丙嗪合用，易加重肝臟損害。 3.本品對神經肌肉接頭有直接抑制作用，鏈霉素可加重此副作用。 4.洋地黃化后的患者應用后可引起心臟傳導阻滯。 5.本品與肝素或青霉胺合用可增加出血機會。 |
| 藥物過量 | 急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基質）/kg，迅速出現 惡心、嘔吐、困倦，繼之言語不清、激動、視力障礙，由于肺水腫而呼吸困難， 甚至停止，心律不齊、抽搐及昏迷。出現這些現象時應立即停藥，并作對癥處理， 特別是維持心肺功能。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | 5ml∶322mg |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 磷酸氯喹 | ||||||||
| 化學名 | N',N'-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | LINSUAN LUKUI | ||||||||
| 英文名 | CHLOROQUINE BIS(PHOSPHATE) | ||||||||
| CAS No. | 50-63-5 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | C18H26ClN3·2H3PO4 | ||||||||
| 分子量 | 515.87 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關說明書 |
| 磷酸氯喹片 |
