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磷酸咯萘啶注射液

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名磷酸咯萘啶注射液
曾用名 
英文名MALARIDINE PHOSPHATE INJECTION
拼音名LINSUAN LUONAIDING ZHUSHEYE
藥品類別抗瘧藥
性狀本品為橘紅色的澄明液體。
藥理毒理本品為苯并萘啶的衍生物,對(duì)人間日瘧原蟲(chóng)和惡性瘧原蟲(chóng)的裂殖體均有殺 滅作用。咯萘啶對(duì)伯氏瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響首先見(jiàn)于復(fù)合膜腫脹,呈多層螺紋膜變。 食物泡融合,色素凝集,這些變化呈進(jìn)行性加重;隨后線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、核膜腫脹、核糖體 致密,染色質(zhì)聚集。藥物作用后4小時(shí),滋養(yǎng)體結(jié)構(gòu)瓦解。裂殖體受影響稍遲,亦出現(xiàn)線粒 體腫脹及色素凝集。咯萘啶可能通過(guò)破壞復(fù)合膜的結(jié)構(gòu)與功能及食物泡的代謝活力而起迅速 殺蟲(chóng)作用。
藥代動(dòng)力學(xué)肌注咯萘啶3.8mg/kg后40分鐘,血藥濃度達(dá)高峰。肌注生物利用度 >90%,T1/2為2~3日。吸收后以肝內(nèi)含量最高。從尿中排泄1%~2%。
適應(yīng)癥本品用于治療腦型、兇險(xiǎn)型及耐氯喹蟲(chóng)株所致的惡性瘧,也用于治療間日 瘧。
用法用量1、成人常用量:①靜脈滴注。每次按體重3~6mg/kg,加入5%葡萄糖注 射液200~500ml中,于2~3小時(shí)左右滴完。間隔6~8小時(shí)重復(fù)一次,12小時(shí)內(nèi)總劑量為按 體重12mg/kg;②肌內(nèi)注射。每次按體重2~3mg/kg,共給2次,間隔4~6小時(shí)。 2、小兒常用量,注射劑量參照成人(按公斤體重計(jì)算)。
不良反應(yīng)肌注的大多數(shù)病例無(wú)明顯反應(yīng),少數(shù)病例有惡心、嘔吐、頭昏、頭痛等; 肌注部位稍有疼痛感,個(gè)別出現(xiàn)紅腫、硬結(jié),均可逐漸消失。
禁忌癥 
注意事項(xiàng)(1)嚴(yán)重心、肝、腎臟病患者慎用。 (2)肌內(nèi)注射后局部有硬塊,每次注射應(yīng)改變部位。 (3)用藥后尿會(huì)呈紅色。 (4)嚴(yán)禁靜脈推注。
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥嚴(yán)格按兒童用法用量使用。
老年患者用藥 
藥物相互作用(1)與鄰二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用,可減少?gòu)?fù)燃及防 止、延緩耐藥性的產(chǎn)生。 (2)與伯氨喹合用,有較好的根治間日瘧作用,根治率達(dá)98%。
藥物過(guò)量 
貯藏遮光,密閉,在涼暗處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名磷酸咯萘啶
化學(xué)名10-[[3',5'-雙(1-吡咯烷甲基)-4'-羥基苯基]-氨基]-2-甲氧基-7氯-苯并[b]-1,5-萘啶四磷酸鹽
拼音名LINSUAN LUONAIDING
英文名 
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C29H32ClN5O2·4H3PO4
分子量910.04
規(guī)  格2ml:80mg(按咯萘啶計(jì))
相關(guān)說(shuō)明書
磷酸咯萘啶片
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