通用名 | 磷酸咯萘啶注射液 |
曾用名 | |
英文名 | MALARIDINE PHOSPHATE INJECTION |
拼音名 | LINSUAN LUONAIDING ZHUSHEYE |
藥品類別 | 抗瘧藥 |
性狀 | 本品為橘紅色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品為苯并萘啶的衍生物,對(duì)人間日瘧原蟲(chóng)和惡性瘧原蟲(chóng)的裂殖體均有殺
滅作用。咯萘啶對(duì)伯氏瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響首先見(jiàn)于復(fù)合膜腫脹,呈多層螺紋膜變。
食物泡融合,色素凝集,這些變化呈進(jìn)行性加重;隨后線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、核膜腫脹、核糖體
致密,染色質(zhì)聚集。藥物作用后4小時(shí),滋養(yǎng)體結(jié)構(gòu)瓦解。裂殖體受影響稍遲,亦出現(xiàn)線粒
體腫脹及色素凝集。咯萘啶可能通過(guò)破壞復(fù)合膜的結(jié)構(gòu)與功能及食物泡的代謝活力而起迅速
殺蟲(chóng)作用。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 肌注咯萘啶3.8mg/kg后40分鐘,血藥濃度達(dá)高峰。肌注生物利用度
>90%,T1/2為2~3日。吸收后以肝內(nèi)含量最高。從尿中排泄1%~2%。 |
適應(yīng)癥 | 本品用于治療腦型、兇險(xiǎn)型及耐氯喹蟲(chóng)株所致的惡性瘧,也用于治療間日
瘧。 |
用法用量 | 1、成人常用量:①靜脈滴注。每次按體重3~6mg/kg,加入5%葡萄糖注
射液200~500ml中,于2~3小時(shí)左右滴完。間隔6~8小時(shí)重復(fù)一次,12小時(shí)內(nèi)總劑量為按
體重12mg/kg;②肌內(nèi)注射。每次按體重2~3mg/kg,共給2次,間隔4~6小時(shí)。
2、小兒常用量,注射劑量參照成人(按公斤體重計(jì)算)。 |
不良反應(yīng) | 肌注的大多數(shù)病例無(wú)明顯反應(yīng),少數(shù)病例有惡心、嘔吐、頭昏、頭痛等;
肌注部位稍有疼痛感,個(gè)別出現(xiàn)紅腫、硬結(jié),均可逐漸消失。 |
禁忌癥 | |
注意事項(xiàng) | (1)嚴(yán)重心、肝、腎臟病患者慎用。
(2)肌內(nèi)注射后局部有硬塊,每次注射應(yīng)改變部位。
(3)用藥后尿會(huì)呈紅色。
(4)嚴(yán)禁靜脈推注。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
兒童用藥 | 嚴(yán)格按兒童用法用量使用。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | (1)與鄰二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用,可減少?gòu)?fù)燃及防
止、延緩耐藥性的產(chǎn)生。
(2)與伯氨喹合用,有較好的根治間日瘧作用,根治率達(dá)98%。 |
藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 遮光,密閉,在涼暗處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |