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對乙酰氨基酚混懸滴劑

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名對乙酰氨基酚混懸滴劑
曾用名 
英文名PARACETAMOL SUSPENSION
拼音名DUIYIXIANANJIFEN HUNXUANDIJI
藥品類別解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥
性狀 
藥理毒理本品為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥,其解熱作用與阿司匹林相似,而鎮(zhèn)痛作用較 弱。本品鎮(zhèn)痛作用的機制尚未十分明了,可能是通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)中前列腺 素的合成以及阻斷痛覺神經(jīng)末梢的沖動而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛,后者可能與抑制前列腺素或 其他能使痛覺受體敏感的物質(zhì)(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關(guān)。解熱作用則可 能是通過下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)生周圍血管擴張、出汗與散熱而起作用,及可能 與下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。
藥代動力學(xué)口服后自胃腸道吸收迅速而完全(在高碳水化合物飲食后服藥可能降低吸收), 吸收后在體液中分布均勻,約有25%與血漿蛋白結(jié)合。小量時(血藥濃度小于60 μg/ml)與蛋白結(jié)合不明顯,大量或中毒量則結(jié)合率較高,可達(dá)43%。本品90%~ 95%在肝臟代謝,主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對肝臟 有毒性作用。半衰期(t1/2)一般為1~4小時(平均2小時),腎功能不全時不變,但 在某些肝病患者可能延長,老年人和新生兒可有所延長,而小兒則有所縮短。口 服后0.5~2小時血藥濃度可達(dá)峰值,劑量在650mg以下時血藥濃度為5~20μ g/ml,作用持續(xù)時間為3~4小時。哺乳期婦女服用本品650mg,1~2小時后乳汁 中濃度為10~15μg/ml;半衰期(t1/2)為1.35~3.5小時。本品主要以與葡糖醛酸結(jié) 合的形式從腎臟排泄,24小時內(nèi)約有3%以原形隨尿排出。
適應(yīng)癥適用于緩解輕度至中度疼痛,如感冒引起的發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、 偏頭痛及痛經(jīng)等。本品因僅能緩解發(fā)熱和疼痛癥狀,抗炎作用極微,故不能消除 關(guān)節(jié)炎引起的紅、腫和活動障礙,也不能用以代替阿司匹林或其他非甾體抗炎藥 治療各種類型關(guān)節(jié)炎(骨關(guān)節(jié)炎例外)。但本品可用于對阿司匹林過敏、不耐受或不 適于應(yīng)用阿司匹林的病例,如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括應(yīng)用抗凝 治療的病例),以及輕型消化性潰瘍及胃炎等。應(yīng)用本品時必要時還須同時應(yīng)用其 他療法解除疼痛或發(fā)熱的原因。
用法用量口服: 1.成人常用量:一次0.3~0.6g,每4小時1次,或一日4次;一日量不宜超 過2g。退熱療程一般不超過3天,鎮(zhèn)痛不宜超過10天。 2.小兒常用量:按體重每次10~15mg/kg或按體表面積每天1.5g/m2,分次服, 每4~6小時1次;12歲以下的小兒每24小時不超過5次量,療程不超過5天。
不良反應(yīng)1.一般劑量較少引起不良反應(yīng),對胃腸刺激小,不會引起胃腸出血。少數(shù)病例 可發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥、貧血、過敏性皮炎(皮疹、皮膚瘙癢等)、肝炎或血小板減少 癥等。 2.長期大量用藥,尤其是在腎功能低下者,可出現(xiàn)腎絞痛或急性腎功能衰竭(少 尿、尿毒癥)或慢性腎功能衰竭(鎮(zhèn)痛藥性腎病)。
禁忌癥 
注意事項1.交叉過敏反應(yīng):對阿司匹林過敏者對本品一般不發(fā)生過敏反應(yīng)。但有報告在 因阿司匹林過敏發(fā)生哮喘的病人中,少數(shù)(<5%)可于服用本品后發(fā)生輕度支氣管 痙攣性反應(yīng)。 2.對診斷的干擾: (1)血糖測定,應(yīng)用葡萄糖氧化酶/過氧化酶法測定時可得假性低值,而用己糖 激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響。 (2)血清尿酸測定,應(yīng)用磷鎢酸法測定時可得假性高值。 (3)尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)測定,應(yīng)用亞硝基萘酚試劑作定性過篩試驗時可 得假陽性結(jié)果,定量試驗不受影響。 (4)肝功能試驗,應(yīng)用一次大劑量(>8~10g)或長期應(yīng)用較小劑量(>3~5g/d) 時,凝血酶原時間、血清膽紅素濃度、血清乳酸脫氫酶濃度及血清氨基轉(zhuǎn)移酶均 可增高。 3.下列情況應(yīng)慎用: (1)乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時,本品有增加肝臟毒性作用的危險。 (2)腎功能不全,雖偶可用,但如長期大量應(yīng)用,有增加腎臟毒性的危險。 4.不宜大量或長期用藥以防引起造血系統(tǒng)和肝、腎臟損害,療效不顯著者宜就 醫(yī)檢查。 5.給藥前應(yīng)注意患者的肝、腎功能,對長期較大劑量用藥者應(yīng)定期復(fù)查(包括 血象及肝腎功能等)。 6.本品與水楊酸類或其他類非甾體抗炎藥不宜同時長期(>5天)服用。
孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品可通過胎盤,故應(yīng)考慮到孕婦用本品后可能對胎兒造成的不良影響。 2.雖然哺乳期婦女服用本品后在乳汁中可達(dá)一定濃度,但在哺乳嬰兒尿中尚未 發(fā)現(xiàn)過本品或本品的代謝產(chǎn)物排出。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用1.在長期飲酒或應(yīng)用其他肝酶誘導(dǎo)劑,尤其是應(yīng)用巴比妥類或其他抗痙藥的患 者,長期或超量服用本品時,更有發(fā)生肝臟毒性反應(yīng)的危險。 2.抗凝藥:大量或長期應(yīng)用本品時,因可減少凝血因子在肝內(nèi)的合成,有增強 抗凝藥的作用,故抗凝藥的用量應(yīng)根據(jù)凝血酶原時間進(jìn)行調(diào)整。 3.長期大量與阿司匹林、其他水楊酸鹽制劑或其他非甾體類抗炎藥合用時(如 每年累積用量至1000g,應(yīng)用3年以上時),可明顯增加腎毒性(包括腎乳頭壞死、 腎及膀胱癌等)的危險。 4.與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)合用時,由于兩藥可互相降低與葡糖醛酸 的結(jié)合作用而降低清除率,從而增加毒性,因此應(yīng)避免同時應(yīng)用。
藥物過量1.服用過量(包括中毒量)時,可很快出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、厭食及多 汗等癥狀,且可持續(xù)24小時。2~4天內(nèi)可出現(xiàn)肝功能損害,表現(xiàn)為肝區(qū)疼痛、肝 腫大或黃疸。第3~5天肝功能異常可達(dá)高峰,第4~6天可出現(xiàn)明顯的肝功能衰 竭,表現(xiàn)為肝性腦病(精神神志障礙、躁動、嗜睡)、抽搐、呼吸抑制及昏迷等癥狀, 以及凝血障礙、胃腸道出血、彌散性血管內(nèi)凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、 循環(huán)衰竭或腎小管壞死。曾報道有人一次服用本品8~15g而導(dǎo)致嚴(yán)重肝壞死,并 于數(shù)日內(nèi)死亡。 2.過量(一日量>10g)中毒的處理:服藥過量時應(yīng)洗胃或催吐,并給予拮抗劑 N-乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine),不得給活性炭,因后者可影響拮抗藥的吸收; N-乙酰半胱氨酸開始用時按體重給予140mg/kg口服,然后以70mg/kg每4小時1 次,共用17次;病情嚴(yán)重時可靜脈給藥,將藥物溶于5%葡萄糖注射液200mL中 靜注。拮抗藥宜盡早應(yīng)用,12小時內(nèi)給藥療效滿意,超過24小時療效較差。治療 中應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,并給予其他療法,如用血液透析或血液濾過。
貯藏 
包裝 
有效期 
主要成分
通用名對乙酰氨基酚
化學(xué)名N-(4-羥基苯基)乙酰胺
拼音名DUIYIXIAN'ANJIFEN
英文名4-ACETAMIDOPHENOL
CAS No.103-90-2
結(jié)構(gòu)式
分子式C8H9NO2
分子量151.16
規(guī)  格 
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