通用名 | 注射用鹽酸平陽霉素 |
曾用名 | |
英文名 | BLEOMYCIN A5 HYDROCHLORIDE FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG YANSUAN PINGYANGMEISU |
藥品類別 | 抗生素類抗腫瘤藥 |
性狀 | 本品為白色疏松塊狀物或無定型固體,無臭或幾乎無臭,引濕性強(qiáng),本品在水中或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮,氯仿或乙醚中幾乎不溶。 |
藥理毒理 | 1.藥理 平陽霉素是由平陽鏈霉菌(Stieplomyces Pingyangensisn.S.P)產(chǎn)生的博萊霉素類抗腫瘤抗生素,能抑制癌細(xì)胞DNA的合成和切斷DNA鏈,影響癌細(xì)胞代謝功能,促進(jìn)癌細(xì)胞變性,壞死。
體外實(shí)驗(yàn)證明:平陽霉素對(duì)培養(yǎng)的多種癌細(xì)胞如肝癌BEL7402,胃癌MGC803,鼻咽癌CNB-2,結(jié)腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強(qiáng)的殺滅作用。
在體內(nèi):平陽霉素對(duì)大鼠皮下接種的瓦克瘤256,小鼠肉瘤180,肉瘤37,肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑制作用,對(duì)小鼠皮下接種的結(jié)腸癌C20;食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用強(qiáng)于絲裂霉素和BleomycinA2。平陽霉素為細(xì)胞周期非特異性藥物,對(duì)機(jī)體的免疫功能和造血功能無明顯影響。
2.毒理 用18~20克體重的小白鼠,雄雌各半,隨機(jī)分組,每組10只動(dòng)物,分別由靜脈或腹腔內(nèi)注射平陽云霉素,觀察14天,記錄死亡動(dòng)物數(shù),用機(jī)率對(duì)數(shù)繪圖法測(cè)定LD50 和LD10。
結(jié)果:平陽霉素靜脈注射的LD50為165ml/Kg,LD10為100 ml/Kg;腹腔內(nèi)注射的LD50為188 ml/Kg,LD10為125 ml/Kg。
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藥代動(dòng)力學(xué) | 給接種艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平陽霉素,測(cè)定了腎、胃、肺、肝、肌、血、腫瘤、脾、心和骨中的藥物濃度,發(fā)現(xiàn)除腎臟外,腫瘤中藥物濃度最高,瘤血比達(dá)到4:1。 |
適應(yīng)癥 | 主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等關(guān)頸部鱗癌。亦可用于治療皮膚癌、乳腺癌、宮頸癌、食管癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴癌和壞死性肉芽腫等。對(duì)肝癌也有一定療效。對(duì)翼狀胬肉有顯著療效。 |
用法用量 | 1.靜脈內(nèi)注射:用生理鹽水或葡萄糖溶液等適合靜脈用之注射液5~20ml溶解本品4~15mg(效價(jià))/ml的濃度注射。
2.肌內(nèi)注射:用生理鹽水5ml以下溶解本品4~15mg(效價(jià))/ml的濃度注射。
3.動(dòng)脈內(nèi)注射:用3~25ml添加抗凝血?jiǎng)ㄈ绺嗡兀┑纳睇}水溶解本品4~8mg(效價(jià))作一次動(dòng)脈內(nèi)注射或持續(xù)動(dòng)脈內(nèi)注射。
4.成人每次劑量為8mg(效價(jià)),通常每周給藥2~3次。根據(jù)患者情況可增加或減少至每日一次到每周一次。顯示療效的劑量一般為80~160 mg(效價(jià))。一個(gè)療程的總劑量為240mg(效價(jià))。
5.腫瘤消失后,應(yīng)適當(dāng)加給藥,如每周1次8mg(效價(jià))靜注10次左右。
6.治療血管瘤及淋巴管瘤:平陽霉素瘤體內(nèi)注射治療淋巴管瘤:每次4~8mg,溶入注射用水2ml~4ml,有囊者盡可能抽盡囊內(nèi)液后注藥,間歇期至少1月,5次為1個(gè)療程。3個(gè)月以下新生兒暫不使用或減量使用。治療血管瘤:每次注射平陽霉素4~8mg,用生理鹽水或利多可因注射液3ml~5ml稀釋。注入瘤體內(nèi),注射1次未愈者,間歇7~10天重復(fù)注射,藥物總量一般不超過70mg(效價(jià))。
7.治療鼻息肉:取平陽霉素1支(含8mg)用生理鹽水4ml溶解,用細(xì)長針頭行息肉內(nèi)注射,每次息肉注射2ml~4ml,即一次注射1~2個(gè)息肉。觀察15~30分鐘有無過敏反應(yīng),每周1次,五次為1個(gè)療程,一般1~2療程。
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不良反應(yīng) | 平陽霉素的不良反應(yīng)主要有發(fā)熱、胃腸道反應(yīng)(惡心、嘔吐、食欲不振等)、皮膚反應(yīng)(色素沉著、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脫發(fā),肢端麻病和口腔炎癥等,肺部癥狀(肺炎樣病變或肺纖維化)出現(xiàn)率低于博萊霉素。 |
禁忌癥 | (1)對(duì)博萊霉素類抗生素有過敏史的患者禁用。
(2)對(duì)有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。
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注意事項(xiàng) | (1)發(fā)熱,給藥后如患者出現(xiàn)發(fā)熱現(xiàn)象,可給予退熱藥。對(duì)出現(xiàn)高熱的病人,在以后的治療中應(yīng)減少劑量,縮短給藥時(shí)間,并在給藥前后給予解熱藥或抗過敏劑。
(2)病人出現(xiàn)皮疹等過敏癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥,停藥后癥狀可自然消失。
(3)病人如出現(xiàn)咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣癥狀,同時(shí)胸部X-光片出現(xiàn)異常,應(yīng)停止給藥,并給予甾體激素和適當(dāng)?shù)目股亍?
(4)偶爾出現(xiàn)休克樣癥狀(血壓低下,發(fā)冷發(fā)熱、喘鳴、意識(shí)模糊等),應(yīng)立即停止給藥,對(duì)癥處理。
(5)局部用藥的用法用量供臨床醫(yī)師參考。
(6)需按醫(yī)師處方,指示用藥。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確
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兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確
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藥物過量 | |
貯藏 | 密封,在涼暗干燥處保存。 |
包裝 | 模制玻璃瓶,1支/瓶 |
有效期 | 兩年半。 |