| 通用名 | 注射用鹽酸阿糖胞苷 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CYTARABINE HYDROCHLORIDE FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG YANSUAN ATANGBAOGAN |
| 藥品類別 | 抗代謝類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 本品為白色疏松塊狀物或粉末 |
| 藥理毒理 | 本品為主要作用于細(xì)胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑制細(xì)胞DNA
的合成，干擾細(xì)胞的增殖。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三
磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強(qiáng)有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二
磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢�，從而抑制�?xì)胞DNA聚合及合成。本品為細(xì)胞周
期特異性藥物，對處于S增殖期細(xì)胞的作用最為敏感，對抑制RNA及蛋白質(zhì)合成
的作用較弱。 |
| 藥代動力學(xué) | 可靜脈、皮下、肌內(nèi)或鞘內(nèi)注射而吸收。靜脈注射后能廣泛分布于體液、組
織及細(xì)胞內(nèi)，靜脈滴注后約有中等量的藥物可透過血腦屏障，其濃度約為血漿中
濃度的40％。本品在肝、腎等組織內(nèi)代謝，在血及組織中很容易被胞嘧啶脫氨
酶迅速脫氨而形成無活性的尿嘧啶阿拉伯糖苷。在腦脊液內(nèi)，由于脫氨酶含量較
低，故其脫氨作用較緩慢。靜脈給藥時(shí)，T1/2α為10～15分鐘。T1/2β2～2.5小
時(shí)；鞘內(nèi)給藥時(shí)，T1/2可延至11小時(shí)。在24小時(shí)內(nèi)約10％以阿糖胞苷，70%～
90％以尿嘧啶阿糖胞苷為主的無活性物質(zhì)形式從腎臟排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 適用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細(xì)胞性白血病
效果較好，對慢性粒細(xì)胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。 |
| 用法用量 | 1、成人常用量
（1）誘導(dǎo)緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日
1次，連用10～14日，如無明顯不良反應(yīng)，劑量可增大至一次按體重4～6 mg/kg，。
（2）維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1～2
次，皮下注射，連用7～10日。
2、中劑量阿糖胞苷 中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5～
1.0g/m2的方案，一般需靜滴1～3小時(shí)，一日2次，以2～6日為一療程；大劑
量阿糖胞苷的劑量為按體表面積為1～3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。
由于阿糖胞苷的不良反應(yīng)隨劑量增大而加重，有時(shí)反而限制了其療效，故現(xiàn)多偏
向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用于治療難治性或復(fù)發(fā)性急性白血
病，亦可用于急性白血病的緩解后，延長其緩解期。由于不良反應(yīng)較多，故療程
中必須由有豐富經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)，并要有充分及時(shí)的支持療法保證方可進(jìn)行。
3、小劑量阿糖胞苷 劑量為一次按體表面積10mg/m2，皮下注射，一日2
次，以14～21日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可于2～3周重復(fù)一療程。
本方案主要用于治療原始細(xì)胞增多或骨髓增生異常綜合征患者，亦可治療低增生
性急性白血病、老年性急性淋巴細(xì)胞白血病等。
4、鞘內(nèi)注射 阿糖胞苷為鞘內(nèi)注射防治腦膜白血病的第二線藥物，劑量為
一次25～75mg，聯(lián)用地塞米松5mg，用2ml 0.9％氯化鈉注射液溶解，鞘內(nèi)注射，
每周1～2次，至腦脊液正常。如為預(yù)防性則每4～8周一次。
使用本品時(shí)，應(yīng)適當(dāng)增加患者液體的攝入量，使尿液保持堿性，必要時(shí)同用別嘌
醇以防止血清尿酸增高及尿酸性腎病的形成；
快速靜脈注射雖引起較嚴(yán)重的惡心、嘔吐反應(yīng)，但對骨髓的抑制較輕，患者亦更
能耐受較大劑量的阿糖胞苷。 |
| 不良反應(yīng) | 1、造血系統(tǒng)：主要是骨髓抑制，白細(xì)胞及血小板減少，嚴(yán)重者可發(fā)生再生
障礙性貧血或巨幼細(xì)胞性貧血；
2、白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥，嚴(yán)重者可發(fā)生尿酸性
腎病；
3、較少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發(fā)熱反應(yīng)及血栓性靜脈炎。
阿糖胞苷綜合征多出現(xiàn)于用藥后6～12小時(shí)，有骨痛或肌痛、咽痛、發(fā)熱、全身
不適、皮疹、眼睛發(fā)紅等表現(xiàn)。 |
| 禁忌癥 | 孕婦及哺乳期婦女忌用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1、使用本品時(shí)可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量
的增高；
2、下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、白細(xì)胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不
全、有膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過細(xì)胞毒藥物或
放射治療。
3、用藥期間應(yīng)定期檢查：周圍血象、血細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)、骨髓涂片以及
肝腎功能。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦及哺乳期婦女最好不用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 由于老年人對化療藥物的耐受性差，用藥需減量并注意根據(jù)體征等及時(shí)調(diào)整
藥量。 |
| 藥物相互作用 | 四氫尿苷可抑制脫氨酶，延長阿糖胞苷血漿半衰期，提高血中濃度，起增效
作用。本品可使細(xì)胞部分同步化，繼續(xù)應(yīng)用柔紅霉素、阿霉素、環(huán)磷酰胺及亞硝
脲類藥物可以增效。本品不應(yīng)與5－Fμ并用。 |
| 藥物過量 | 采用中劑量或大劑量的阿糖胞苷治療時(shí)，部分患者可能發(fā)生嚴(yán)重的胃腸道及
神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，如胃腸道潰瘍、胃腸囊樣積氣、壞死性結(jié)腸炎、周圍神經(jīng)病
變、大腦或小腦功能障礙如性格改變、肌張力減退、癲癇、嗜睡、昏迷、定向力
障礙、眼球震顫、語音失調(diào)、步態(tài)不穩(wěn)；其他尚可發(fā)生出血性結(jié)膜炎、皮疹、脫
發(fā)、脫皮、嚴(yán)重心肌病、肺膿瘍毒血癥等。
如出現(xiàn)上述各項(xiàng)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)立即停用阿糖胞苷，并即采用各種有效措施
治療，給患者腎上腺皮質(zhì)激素可能減輕中劑量或大劑量阿糖胞苷的不良反應(yīng)。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉，在冷處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
