| 通用名 | 小兒復(fù)方磺胺甲噁唑片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PEDIATRIC COMPOUND SULFAMETHOXAZOLE TABLETS |
| 拼音名 | XIAO'ER FUFANG HUANG'AN JIA'E ZUO PIAN |
| 藥品類別 | 磺胺類 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 1．藥理
本品為磺胺類抗菌藥，是磺胺甲噁唑（SMZ）與甲氧芐啶（TMP）的復(fù)方制劑，對(duì)非產(chǎn)
酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、
變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜
血桿菌均具有良好抗菌作用，尤其對(duì)大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌
作用較SMZ單藥明顯增強(qiáng)。此外在體外對(duì)沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具
良好抗微生物活性。
本品作用機(jī)制為: SMZ作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，TMP作用于
葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，二者合用可使細(xì)菌的葉酸代
謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強(qiáng)，對(duì)其呈現(xiàn)耐藥菌株減少。然而近年來(lái)
細(xì)菌對(duì)本品的耐藥性亦呈增高趨勢(shì)。
2．毒理
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用本品可引起骨髓抑制、白細(xì)胞下降、血小板減少。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90%以上。吸收后
二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中,并可穿透血-腦脊液
屏障達(dá)治療濃度。SMZ及TMP均主要自腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高于血藥
濃度。單劑口服給藥后0～72小時(shí)內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5%，其中30%為包括代謝
物在內(nèi)的游離磺胺；TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過(guò)程互不影
響。 |
| 適應(yīng)癥 | 近年來(lái)由于許多臨床常見病原菌對(duì)本品常呈現(xiàn)耐藥，故治療細(xì)菌感染需參考藥敏試驗(yàn)
結(jié)果，本品的主要適應(yīng)癥為敏感菌株所致的下列感染：
1.大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏
感菌株所致的尿路感染。
2. 肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。
3. 由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。
4. 治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。
5. 卡氏肺孢子蟲肺炎的預(yù)防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發(fā)作史的患者。
6. 由產(chǎn)腸毒素大腸埃希菌（ETEC）所致的腹瀉。 |
| 用法用量 | 1.常用量 治療細(xì)菌感染，2個(gè)月以上體重40kg以下的嬰幼兒，按體重口服一次SMZ
20～30mg/kg及TMP 4～6mg/kg，每12小時(shí)1次；體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量，
一次SMZ0.8g，TMP0.16g，每12小時(shí)1次。2個(gè)月以下嬰兒禁用。
2.治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎，按體重一次口服SMZ 18.75～25mg/kg及TMP
3.75～5mg/kg，每6小時(shí)1次。
尿路感染的療程為7～10日；細(xì)菌性痢疾的療程為5～7日；急性中耳炎的療程為10
日；卡氏肺孢子蟲肺炎的療程為14～21日。療程較長(zhǎng)者必須密切觀察藥物引起的不良反
應(yīng)。 |
| 不良反應(yīng) | 1.過(guò)敏反應(yīng)較為常見 ,可表現(xiàn)為藥疹 ,嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和
大皰表皮松解萎縮性皮炎等 ;也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血
清病樣反應(yīng)。偶見過(guò)敏性休克。
2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血�；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、
發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易
于發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位, 可致游離膽
紅素增高。新生兒肝功能不完善, 對(duì)膽紅素處理差, 故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃
疸, 偶可發(fā)生核黃疸。
5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退, 嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
6.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死
的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等, 一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難
梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)偶可發(fā)生, 表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或
抑郁感。
10. 偶可發(fā)生無(wú)菌性腦膜炎, 有頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、惡心等表現(xiàn)。
本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見, 但常累及各器官并可致命, 如滲出性多形紅斑、剝
脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等
血液系統(tǒng)異常。艾滋病患者的上述不良反應(yīng)較非艾滋病患者為多見。 |
| 禁忌癥 | 1. 對(duì)SMZ和TMP過(guò)敏者禁用。
2. 由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細(xì)胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病
患者禁用。
3. 小于2個(gè)月的嬰兒禁用。
4. 重度肝腎功能損害者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | l.因不易清除細(xì)菌，下列疾病不宜選用本品作治療或預(yù)防用藥:
(1)中耳炎的預(yù)防或長(zhǎng)程治療。
(2)A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。
2.交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者對(duì)其他磺胺藥也可能過(guò)敏。
3.肝臟損害�？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害
患者宜避免應(yīng)用。
4.腎臟損害�？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應(yīng)多飲水，保持高尿流
量，如應(yīng)用本品療程長(zhǎng)、劑量大時(shí)，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應(yīng)。
失水、休克患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。
5.對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者,對(duì)磺
胺藥亦可過(guò)敏。
6.下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾
病、失水、艾滋病、休克患者。
7.用藥期間須注意檢查:
(1)全血象檢查,對(duì)療程長(zhǎng)、服用劑量大、營(yíng)養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。
(2)治療中應(yīng)定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可
能發(fā)生的結(jié)晶尿。
(3)肝、腎功能檢查。
8.嚴(yán)重感染者應(yīng)測(cè)定血藥濃度,對(duì)大多數(shù)感染疾患者游離磺胺濃度達(dá)50～150μg/ml
（嚴(yán)重感染120～150μg/ml）可有效�？偦前费獫舛炔粦�(yīng)超過(guò)200μg/ml，如超過(guò)此濃度，
不良反應(yīng)發(fā)生率增高。
9.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長(zhǎng)療程，以防蓄積中毒。
10.由于本品能抑制大腸埃希菌的生長(zhǎng)，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品
超過(guò)一周以上者，應(yīng)同時(shí)給予維生素B以預(yù)防其缺乏。
11.如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌
活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予
葉酸3～6mg肌內(nèi)注射，一日1次，使用2日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常，對(duì)長(zhǎng)
期、過(guò)量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長(zhǎng)療程。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.不能與對(duì)氨基苯甲酸合用，對(duì)氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。
3.下列藥物與本品同用時(shí)，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以
致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或發(fā)生不良反應(yīng)，因此當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)應(yīng)用，或在應(yīng)用本品之
后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉
和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如白細(xì)胞、血小板減
少等，如確有指征需合用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的不良反應(yīng)。
5. 與溶栓藥物合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
6. 與肝毒性藥物合用時(shí)，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)
間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。
7. 與光敏藥物合用時(shí)，可能發(fā)生光敏作用的相加。
8. 接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
9. 不宜與烏洛托品合用，因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸猱a(chǎn)生甲醛，后者可與本品形
成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加。
10. 本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者同用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。
11. 磺吡酮與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度持久升高易產(chǎn)生毒
性反應(yīng)，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療
程較長(zhǎng)時(shí)，對(duì)本品的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測(cè)，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。
12.本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。
13.本品中的TMP與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。
14.利福平與本品合用時(shí)，可明顯使本品中的TMP清除增加和血消除半衰期縮短。
15.不宜與抗腫瘤藥、2,4－二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治
療的療程之間應(yīng)用本品，因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。
16.不宜與氨苯砜合用，因氨苯砜與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯
砜濃度的升高使不良反應(yīng)增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
17.避免與青霉素類藥物合用，因?yàn)楸酒酚锌赡芨蓴_青霉素類藥物的殺菌作用。 |
| 藥物過(guò)量 | 本品的血濃度不應(yīng)超過(guò)200μg/ml，超過(guò)此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強(qiáng)。 |
| 貯藏 | 遮光 ，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
