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| 通用名 | 氯霉素注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CHLORAMPHENICOL INJECTION |
| 拼音名 | LUMEISU ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 酰胺醇類 |
| 性狀 | 本品為無色或微帶黃色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 本品在體外具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌 及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。 對下列細菌具殺菌作用:流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈 瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用:金黃色葡萄球菌、化膿性 鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺 炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、 志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯霉素耐 藥:銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、 吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。 本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性,通過彌散進入細菌細 胞內(nèi),并可逆性地結(jié)合在細菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈 增長受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用),因此抑制肽鏈的 形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成。 |
| 藥代動力學 | 本品靜脈給藥后廣泛分布于全身組織和體液，在肝、腎 組織中濃度較高，其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。 可透過血-腦脊液屏障進入腦脊液中，腦膜無炎癥時，腦脊 液藥物濃度為血藥濃度的21%～50%，腦膜有炎癥時，可達 血藥濃度的45%～89%，新生兒及嬰兒患者可達50%～99%。 也可透過胎盤屏障進入胎兒循環(huán)，胎兒血藥濃度可達母體血 藥濃度的30%～80%。還可透過血眼屏障進入房水、玻璃體 液，并可達治療濃度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水 以及滑膜液中。表觀分布容積(Vd)為0.6～1L/kg。蛋白結(jié) 合率約為50%～60%。血消除半衰期(t1/2?)成人為1.5～3.5 小時，腎功能損害者為3～4小時，嚴重肝功能損害者血消 除半衰期(t1/2?)延長(4.6～11.6小時)，出生2周內(nèi)新生兒 血消除半衰期(t1/2?)為24小時，2～4周者為12小時，大于 1月的嬰幼兒為4小時。在肝內(nèi)游離藥物的90%與葡萄糖醛 酸結(jié)合為無活性的氯霉素單葡萄糖醛酸酯。在24小時內(nèi) 5%～10%以原形由腎小球濾過排泄, 80%以無活性的代謝產(chǎn) 物由腎小管分泌排泄。透析對本品的清除無明顯影響。 |
| 適應癥 | 1．傷寒和其他沙門菌屬感染：為敏感菌株所致傷寒、 副傷寒的選用藥物，由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應用 本品，如病情嚴重，有合并敗血癥可能時仍可選用。 2．耐氨芐西林的B型流感嗜血桿菌腦膜炎或?qū)η嗝顾? 過敏患者的肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌腦膜炎、敏感的革蘭 陰性桿菌腦膜炎，本品可作為選用藥物之一。 3．腦膿腫，尤其耳源性，常為需氧菌和厭氧菌混合感 染。 4．嚴重厭氧菌感染，如脆弱擬桿菌所致感染，尤其適 用于病變累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)者，可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合 應用治療腹腔感染和盆腔感染，以控制同時存在的需氧和厭 氧菌感染。 5．無其他低毒性抗菌藥可替代時治療敏感細菌所致的 各種嚴重感染，如由流感嗜血桿菌、沙門菌屬及其他革蘭陰 性桿菌所致敗血癥及肺部感染等，常與氨基糖苷類聯(lián)合。 6．立克次體感染，可用于Q熱、落磯山斑點熱、地方 性斑疹傷寒等的治療。 |
| 用法用量 | 稀釋后靜脈滴注。成人一日2～3g，分2次給予；小兒 按體重一日25～50mg/kg，分3～4次給予；新生兒一日不 超過25mg/kg,分4次給予。 |
| 不良反應 | 1．對造血系統(tǒng)的毒性反應是氯霉素最嚴重的不良反應。 有兩種不同表現(xiàn)形式： (1)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制，常見于血藥濃度超 過25mg/L的患者，臨床表現(xiàn)為貧血，并可伴白細胞和血小 板減少。 (2)與劑量無關(guān)的骨髓毒性反應，常表現(xiàn)為嚴重的、不 可逆性再生障礙性貧血，發(fā)生再生障礙性貧血者可有數(shù)周至 數(shù)月的潛伏期，不易早期發(fā)現(xiàn)，其臨床表現(xiàn)有血小板減少引 起的出血傾向，如瘀點、瘀斑和鼻衄等，以及由粒細胞減少 所致感染征象，如高熱、咽痛、黃疸、蒼白等。絕大多數(shù)再 生障礙性貧血于口服氯霉素后發(fā)生。 2．溶血性貧血，可發(fā)生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫 氫酶不足的患者。 3．灰嬰綜合征，典型的病例發(fā)生在出生后48小時內(nèi)即 投予高劑量的氯霉素，治療持續(xù)3～4日后可發(fā)生灰嬰綜合 征，血藥濃度可高達40～200mg/L。臨床表現(xiàn)為腹脹、嘔吐、 進行性蒼白、紫紺、微循環(huán)障礙，體溫不升、呼吸不規(guī)則。 常發(fā)生在早產(chǎn)兒或新生兒應用大劑量氯霉素（按體重一日超 過25mg/kg）時，類似表現(xiàn)亦可發(fā)生在成人或較大兒童應用 更大劑量（按體重一日約100mg/kg）時。及早停藥，尚可 完全恢復。 4．本品長程治療可誘發(fā)出血傾向，可能與骨髓抑制、 腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等均 有關(guān)。 5．周圍神經(jīng)炎和視神經(jīng)炎，常在長程治療時發(fā)生，及 早停藥，常屬可逆，也有發(fā)生視神經(jīng)萎縮而致盲者。 6．過敏反應較少見�？芍赂鞣N皮疹、日光性皮炎、血 管神經(jīng)性水腫。一般較輕，停藥后可迅速好轉(zhuǎn)。 7．二重感染，可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色 葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。 8．消化道反應，可有腹瀉、惡心及嘔吐等。 |
| 禁忌癥 | 對本品過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1．由于可能發(fā)生不可逆性骨髓抑制，本品應避免重復 療程使用。 2．肝、腎功能損害患者宜避免使用本品，如必須使用 時須減量應用，有條件時進行血藥濃度監(jiān)測，使其峰濃度在 25mg/L以下，谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此范 圍，可增加引起骨髓抑制的危險。 3．在治療過程中應定期檢查周圍血象，長程治療者尚 須查網(wǎng)織細胞計數(shù)，必要時作骨髓檢查，以便及時發(fā)現(xiàn)與劑 量有關(guān)的可逆性骨髓抑制，但全血象檢查不能預測通常在治 療完成后發(fā)生的再生障礙性貧血。 4．對診斷的干擾：采用硫酸銅法測定尿糖時，應用氯 霉素患者可產(chǎn)生假陽性反應。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 由于氯霉素可透過胎盤屏障，對早產(chǎn)兒和足月產(chǎn)新生兒 均可能引起毒性反應，發(fā)生“灰嬰綜合征”，因此在妊娠期， 尤其是妊娠末期或分娩期不宜應用本品。 本品自乳汁分泌，有引致哺乳嬰兒發(fā)生不良反應的可 能，包括嚴重的骨髓抑制反應，因此本品不宜用于哺乳期婦 女，必須應用時應暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 新生兒由于肝臟酶系統(tǒng)未發(fā)育成熟，腎臟排泄功能又 差，藥物自腎排泄較成人緩慢，故氯霉素應用于新生兒易導 致血藥濃度過高而發(fā)生毒性反應（灰嬰綜合征），故新生兒 不宜應用本品，有指征必須應用本品時，如有條件應在監(jiān)測 血藥濃度條件下使用。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能 亦降低，氯霉素可致嚴重不良反應，故老年患者應慎用。 |
| 藥物相互作用 | 1．抗癲癇藥（乙內(nèi)酰脲類）。由于氯霉素可抑制肝細胞 微粒體酶的活性，導致此類藥物的代謝降低，或氯霉素替代 該類藥物的血清蛋白結(jié)合部位，均可使藥物的作用增強或毒 性增加，故當與氯霉素同用時或在其后應用須調(diào)整此類藥物 的劑量。 2．與降血糖藥（如甲苯磺丁脲）同用時，由于蛋白結(jié) 合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調(diào)整該類藥物劑 量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結(jié)合特點，使其所受影響 較其他降糖藥為小，但同用時仍須謹慎。 3．長期使用含雌激素的避孕藥，如同時使用氯霉素， 可使避孕的可靠性降低，以及經(jīng)期外出血增加。 4．由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng) 腎排泄量增加，可導致貧血或周圍神經(jīng)炎的發(fā)生，因此維生 素B6與本品同用時機體對前者的需要量增加。 5．本品可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜同 用。 6．與某些骨髓抑制藥同用時，可增強骨髓抑制作用， 如抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等。 同時進行放射治療時，亦可增強骨髓抑制作用，須調(diào)整骨髓 抑制劑或放射治療的劑量。 7．如在術(shù)前或術(shù)中應用，由于本品對肝酶的抑制作用， 可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。 8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品同用時， 可增強其代謝，致使血藥濃度降低。 9．與林可霉素類或紅霉素類等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用 可發(fā)生拮抗作用，因此不宜聯(lián)合應用。 |
| 藥物過量 | 本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應給予對癥和支持治 療。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 氯霉素 | ||||||||
| 化學名 | D-蘇式-(-)-N-[α- (羥基甲基)-β-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺 | ||||||||
| 拼音名 | LUMEISU | ||||||||
| 英文名 | CHLORAMPHENICOL | ||||||||
| CAS No. | 56-75-7 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C11H12Cl2N2O5 | ||||||||
| 分子量 | 323.13 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1)1ml:0.125g; (2)2ml:0.25g | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 氯霉素耳栓、氯霉素膠囊、氯霉素膠丸說明書、氯霉素片、氯霉素滴眼液、氯霉素眼膏、氯霉素滴耳液 |
