| 通用名 | 頭孢丙烯片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CEFPROZIL TABLETS |
| 拼音名 | TOUBAOBINGXI PIAN |
| 藥品類(lèi)別 | 頭孢菌素及碳青霉烯類(lèi) |
| 性狀 | 本品為橙色橢圓形薄膜衣片，除去包衣后顯類(lèi)白色或淡黃色。 |
| 藥理毒理 | 本品為第二代頭孢菌素類(lèi)藥物，具有廣譜抗菌作用。
該藥的殺菌機(jī)制是阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成。
體外試驗(yàn)證明，頭孢丙烯對(duì)革蘭陽(yáng)性需氧菌中的金黃色葡萄球菌
（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株），肺炎鏈球菌，化膿性鏈球菌作用明顯， 對(duì)
堅(jiān)忍腸球菌，單核細(xì)胞增多性李斯特菌，表皮葡萄球菌，腐生葡萄球
菌，Warnei葡萄球菌，無(wú)乳鏈球菌，鏈球菌C、D、F、G組和草綠色鏈
球菌具抑制作用。對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無(wú)效，對(duì)革蘭陰性
需氧菌的嗜血流感桿菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株），卡他莫拉菌（包 括
產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）高度敏感；可抑制Diversus枸櫞酸菌，大腸桿菌，
肺炎克雷伯菌，淋病奈瑟菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株），奇異變形桿
菌，沙門(mén)菌屬，志賀菌和弧菌的繁殖，對(duì)不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、摩氏
摩根菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單孢菌屬的多數(shù)菌株無(wú)抗
菌作用。
頭孢丙烯對(duì)厭氧菌中的黑色素類(lèi)桿菌、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿
菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用，對(duì)多數(shù)脆
弱桿菌株無(wú)抗菌作用。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 國(guó)內(nèi)試驗(yàn)已經(jīng)證明空腹口服該藥片劑和混懸劑具生物等效。
文獻(xiàn)報(bào)道，受試者空腹口服頭孢丙烯，約95％給藥量可被吸收。
在 健康者的平均血漿半衰期為1.3小時(shí)，穩(wěn)態(tài)分布容積約0.23L/kg�？�
清除率和腎清除率分別為 3ml/min/kg 和2.3ml/min/kg左右。
受試者空腹口服頭孢丙烯 250mg、500mg 或1g，平均血藥峰濃度分
別為6.1，10.5和18.3?g/ml，服藥后1.5小時(shí)內(nèi)可達(dá)血藥峰濃度，尿回
收率約為服藥量的 60％。
口服250mg、500mg和1g后最初4小時(shí)，尿中平均濃度分別為
700 mg /l、 1000 mg /l 和 2900 mg /l。
片劑或混懸劑與食物同服不影響核本品的吸收(AUC)和血藥峰濃
度，但達(dá)峰時(shí)間可延長(zhǎng)0.25小時(shí)至0.75小時(shí)。
血漿蛋白結(jié)合率約為36％，當(dāng)血藥濃度在2?20 mg /l范圍內(nèi)時(shí)，血
漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度變化無(wú)關(guān)。
腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達(dá)1000mg，每8小時(shí)一次，連續(xù)
10天，未見(jiàn)有藥物血漿蓄積現(xiàn)象。
腎功能減退病人，根據(jù)其腎功能損害程度不同，頭孢丙烯血漿半衰
期可延長(zhǎng)至5.2小時(shí)；腎功能完全喪失患者，頭孢丙烯的血漿半衰期可
達(dá)5.9小時(shí)。血液透析時(shí)，半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙
烯排泄途徑尚不明確（見(jiàn)注意事項(xiàng)與用法用量）。
頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時(shí)左右，但這
種改變并不意味著肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。
老年人（>65歲）平均AUC相對(duì)于年輕成人約增高35％~60％，女
性AUC較男性AUC高15％~20％。但頭孢丙烯藥代動(dòng)力學(xué)在年齡、性
別間差異不足以說(shuō)明有調(diào) 整劑量的必要。
哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克，可在乳汁中測(cè)得少量藥物（<
服入量的0.3％）。24小時(shí)平均濃度為0.25～3.3 mg /l。由于尚不明確頭
孢丙烯對(duì)嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
尚無(wú)有關(guān)頭孢丙烯的腦脊液中藥代動(dòng)力學(xué)資料。
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| 適應(yīng)癥 | 用于敏感菌所致的下列輕、中度感染：
1．上呼吸道感染
(1) 化膿性鏈球菌性咽炎/扁桃體炎。
注：通常治療和預(yù)防鏈球菌感染（包括預(yù)防風(fēng)濕熱）應(yīng)選擇肌內(nèi)注
射青霉素。雖然頭孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化膿性鏈球菌，但目
前尚無(wú)可供借鑒的頭孢丙烯預(yù)防繼發(fā)性風(fēng)濕熱的資料。
(2)肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）和卡他莫
拉菌 （包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）性中耳炎。
肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）和卡他莫 拉
菌 （包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）性急性鼻竇炎。
2．下呼吸道感染
由肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）和卡他 莫
拉菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）引起的急性支氣管炎繼發(fā)細(xì)菌感染和 慢
性支氣管炎急性發(fā)作。
3．皮膚和皮膚軟組織
金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)青霉素酶菌株）和化膿性鏈球菌引起的非
復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，但膿腫通常需行外科引流排膿。
適當(dāng)時(shí)應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)以確定病原菌對(duì)頭孢丙烯的敏感
性。
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| 用法用量 | 口服，成人（13歲或以上）上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次；
下呼吸道感染，每次0.5g，每天2次；皮膚或皮膚軟組織感染，每天
0.5g，分1次或2次，嚴(yán)重病例每次0.5g，每天2次。
2至12歲兒童上呼吸道感染，按體重一次7.5mg/kg，每天2次；皮
膚或皮膚軟組織感染， 按體重一次20mg/kg，每天1次。
6個(gè)月嬰兒至12歲兒童中耳炎，按體重一次15mg/kg，每天2次；
急性鼻竇炎，一般按體重一次7.5mg/kg，每天2次；嚴(yán)重病例，按體重
一次 15mg/kg體重，每天2次。
療程一般7～14天，但?溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的
療程至少10天。
腎功能不全
腎功能不全患者服用頭孢丙烯應(yīng)按下表調(diào)整劑量
肌酐清除率（ml/min）
劑量（mg）
服藥間隔
30 - 120
常用量
常規(guī)時(shí)間
0 - 29*
50％ 常用量
常規(guī)時(shí)間
* 血液透析可清除體內(nèi)部分頭孢丙烯，因此應(yīng)在血透完畢后服用。
肝損傷
肝功能受損患者無(wú)需調(diào)整劑量。
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| 不良反應(yīng) | 1.頭孢丙烯的不良反應(yīng)與其他口服頭孢菌素相似，主要為胃腸道反
應(yīng)，包括腹瀉，惡心，嘔吐和腹痛等。亦可發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，常見(jiàn)為皮
疹，蕁麻疹。兒童發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)較成人多見(jiàn)，多在開(kāi)始治療后幾天內(nèi)出
現(xiàn)，停藥后幾天內(nèi)消失。
其他不良反應(yīng)較少，包括：
肝膽系統(tǒng)：AST（谷草轉(zhuǎn)氨酶）和ALT（谷丙轉(zhuǎn)氨酶）升高。偶見(jiàn)堿
性磷酸酶和膽紅素升高。膽汁瘀積性黃疸罕見(jiàn)。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈，多動(dòng)，頭痛，精神緊張，失眠，偶見(jiàn)嗜睡。所有
這些反應(yīng) 均呈可逆性。
血液系統(tǒng)：白細(xì)胞減少，嗜酸性粒細(xì)胞增多。
腎臟：血清尿素氮增高，血清肌酐增高。
其他：尿布皮炎樣皮疹和二重感染，生殖器瘙癢和陰道炎。
下述不良事件，無(wú)論是否已明確其與頭孢丙烯的因果關(guān)系，在上市后監(jiān)
測(cè)中均少見(jiàn)。包括過(guò)敏，血管神經(jīng)性水腫，結(jié)腸炎（包括偽膜性結(jié)腸
炎），多形性紅斑，發(fā)熱，血清病樣反應(yīng)，Stevens-Johnson綜合征和血
小板減少癥。
2. 頭孢菌素類(lèi)藥物的不良反應(yīng)
除上述所列使用頭孢丙烯發(fā)生的不良反應(yīng)外，頭孢菌素類(lèi)藥物尚有以下
的不良反應(yīng)和引起實(shí)驗(yàn)室檢查異常：
再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，腎功能不全，中毒性表皮壞死，
中毒性腎病，凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，Coomb試驗(yàn)陽(yáng)性，LDH增高，全血細(xì)
胞減少，中性粒細(xì)胞減少，粒細(xì)胞缺乏癥。
有幾種頭孢菌素藥物與癲癇發(fā)作有關(guān)，特別是腎功能損傷患者未減少用
藥量時(shí)（見(jiàn)用法用量）。如與藥物治療有關(guān)的癲癇發(fā)作，應(yīng)停用藥物，
并根據(jù)臨床表現(xiàn)進(jìn)行抗驚厥治療。
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| 禁忌癥 | 對(duì)本品及其他頭孢菌素類(lèi)過(guò)敏患者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 使用本品治療前，應(yīng)仔細(xì)詢(xún)問(wèn)病人是否有頭孢丙烯和其他頭孢菌素
類(lèi)藥物、青霉素類(lèi)及其他藥物的過(guò)敏史。有青霉素過(guò)敏史患者服用本品
應(yīng)謹(jǐn)慎。凡以往有青霉素類(lèi)藥物所致過(guò)敏性休克史或其他嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)
者不宜使用本品。如發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)停止用藥。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)需使用
腎上腺素并采取其他緊急措施，包括給氧、靜脈輸液，靜注抗組胺藥、
皮質(zhì)激素、升壓藥及人工呼吸。
幾乎所有抗菌藥物包括頭孢丙烯長(zhǎng)期使用可引起非敏感性微生物的
過(guò)度生長(zhǎng)，改變腸道正常菌群，誘發(fā)二重感染，尤其是偽膜性腸炎。因
此應(yīng)仔細(xì)觀察用藥病人服藥后的反應(yīng)，特別注意對(duì)繼發(fā)腹瀉患者的診
斷。如在治療期間發(fā)生二重感染，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)拇胧�。�?duì)偽膜性腸炎患
者，輕度病例僅需停用藥物，而中至重度病例，根據(jù)臨床癥狀采取調(diào)節(jié)
水和電解質(zhì)平衡，補(bǔ)充蛋白，和用對(duì)耐藥菌有效的抗菌藥物治療。
確診或疑有腎功能損傷的病人（見(jiàn)用法用量）在用本品治療前和治
療時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察臨床癥狀并進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)室檢查。在這些病人中，
常規(guī)劑量時(shí)血藥濃度較高或/和排泄減慢，故應(yīng)減少本品的每日用量。同
時(shí)服用強(qiáng)利尿劑治療的病人使用頭孢菌素應(yīng)謹(jǐn)慎，因?yàn)檫@些藥物可能會(huì)
對(duì)腎功能產(chǎn)生有害影響。
患有胃腸道疾病，尤其是腸炎病人應(yīng)慎用頭孢丙烯。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克，可在乳汁中測(cè)得少量藥物(<服
入量的0.3％)。24小時(shí)平均濃度為0.25～3.3μ/ml。由于尚不明確頭孢
丙烯對(duì)嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 |
| 兒童用藥 | 2至12歲兒童上呼吸道感染，按體重一次7.5mg/kg，每天2 次；
皮膚或皮膚軟組織感染， 按體重一次20mg/kg，每天1次。
6個(gè)月嬰兒至12歲兒童中耳炎，按體重一次15mg/kg，每天2次；
急性鼻竇炎，一般按體重一次7.5mg/kg，每天2次；嚴(yán)重病例，按體重
一次 15mg/kg體重，每天2次。
療程一般7～14天，但?溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的
療程至少10天。
尚無(wú)6個(gè)月以下兒童患者使用頭孢丙烯的安全性和療效的資料。然
而，已有有關(guān)其他頭孢菌素類(lèi)藥物在新生兒體內(nèi)蓄積（由于在此年齡段
兒童藥物半衰期延長(zhǎng)）的報(bào)道。
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| 老年患者用藥 | 老年人（>65歲）平均AUC相對(duì)于年輕成人約增高 35％-60％，女
性AUC較男性AUC高15％-20％。但頭孢丙烯藥代動(dòng)力學(xué) 在年齡、性
別間差異不足以說(shuō)明有調(diào)整劑量的必要。 |
| 藥物相互作用 | 已有氨基糖苷類(lèi)抗生素和頭孢菌素合用引起腎毒性的報(bào)道。與丙
磺舒合用可使頭孢丙烯AUC增加一倍。
藥物/實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)相互作用
頭孢菌素類(lèi)抗生素可引起尿糖還原試驗(yàn)〔Benedict或Feling氏試劑
或硫酸銅片狀試劑(Clinitestâ片)〕假陽(yáng)性反應(yīng)，但尿糖酶學(xué)試驗(yàn)（如
Tes-Tapeâ尿糖試紙）不產(chǎn)生假陽(yáng)性。此類(lèi)藥物可引起假陰性血糖鐵氰化
反應(yīng)。血液中頭孢丙烯不干擾用堿性苦味酸鹽法對(duì)血或尿中肌酐量的測(cè)
定。
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| 藥物過(guò)量 | 頭孢丙烯主要經(jīng)腎臟清除，對(duì)嚴(yán)重過(guò)量，尤其是腎功能損傷患者，
血液透析有助于本品清除。 |
| 貯藏 | 遮光、密封，在陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | 鋁箔包裝， 6片/盒或10片/盒。 |
| 有效期 | |
