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| 通用名 | 注射用硫酸卡那霉素 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | KANAMYCIN SULFATE FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG LIUSUANKANAMEISU |
| 藥品類別 | 氨基糖甙類 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色的粉末。 |
| 藥理毒理 | 硫酸卡那霉素是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數(shù)腸 桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿 菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、 耶爾森菌屬等均有良好抗菌作用；流感嗜血桿菌、布魯菌屬、 腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等對本品也大多敏感�？敲顾� 對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)和結(jié)核分枝桿菌亦有一定 作用，對銅綠假單胞菌無效。其他革蘭陽性細菌如溶血性鏈 球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬和厭氧菌等對本品多數(shù)耐藥。 近年來耐藥菌株顯著增多，由于某些細菌產(chǎn)生氨基糖苷類鈍 化酶，使之失去抗菌活性。卡那霉素與鏈霉素、新霉素有完 全交叉耐藥，與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。 本品主要與細菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細菌蛋白 質(zhì)合成。 |
| 藥代動力學 | 肌內(nèi)注射本品后迅速吸收，于1～2小時達血藥峰濃度。 一次肌內(nèi)注射0.5g后平均血藥峰濃度(Cmax)為20mg/L。血 消除半衰期(t1/2?)為2～4小時，血清蛋白結(jié)合率低。腎功能 減退者t1/2?可顯著延長�？敲顾卦隗w內(nèi)可分布到各種組織， 在腎臟皮質(zhì)細胞中積蓄，胸水、腹水中濃度較高，可穿過胎 盤進入胎兒體內(nèi)。膽汁與糞便中的濃度則較低。本品很少進 入腦脊液中。本品在體內(nèi)不代謝，主要經(jīng)腎小球濾過后由尿 排出，給藥后24小時內(nèi)尿中排出80％～90％。血液透析和 腹膜透析可清除相當藥量。 |
| 適應癥 | 本品適用于敏感腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌 屬、變形桿菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴重感染， 如肺炎、敗血癥、腹腔感染等，常需與其他抗菌藥物聯(lián)合應 用。 |
| 用法用量 | 1．成人常用量 肌內(nèi)注射或靜脈滴注，一次0.5g，每 12小時1次；或按體重7.5mg/kg，每12小時1次，成人每 日用量不超過1.5g，療程不宜超過14天。50歲以上患者劑 量應適當減少。 2．小兒常用量 肌內(nèi)注射或靜脈滴注，按體重一日15～ 25mg/kg，分2次給藥。 3．硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作沖洗液。0.1%溶液亦 可用于氣溶吸入。2.5%的注射液可用于腹腔內(nèi)給藥。 4．腎功能減退時的用量：肌酐清除率50～90mg/分時用 正常劑量的60%～90％，每12小時1次(正常劑量為每次 7.5mg/kg，每12小時1次)；肌酐清除率10～50ml/分時用 正常劑量的30%～70％，每12～18小時1次；肌酐清除率 <10mg/分時用正常劑量的20%～30％，每24～48小時1次。 |
| 不良反應 | 1．在療程中可能發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感， 此為影響耳蝸神經(jīng)所致。少數(shù)患者，尤其原來有腎功能減退 者可在停藥后發(fā)生，須引起注意。影響前庭神經(jīng)功能時可出 現(xiàn)眩暈、步履不穩(wěn)，但并不多見。 2．可出現(xiàn)血尿、排尿次數(shù)減少或尿量減少、食欲減退、 惡心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應。 3．偶可出現(xiàn)呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn) 象。 4．其他不良反應有頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、 白細胞減低、嗜酸性粒細胞增多、肌注局部疼痛等。 |
| 禁忌癥 | 對本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。 |
| 注意事項 | 1．對一種氨基糖苷類抗生素，如鏈霉素、慶大霉素、 阿米卡星等過敏的患者，可能對本品也過敏。 2．在用藥過程中應注意進行下列檢查： (1)尿常規(guī)檢查和腎功能測定，以防止出現(xiàn)嚴重腎毒性 反應。 (2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定，對老年人更 為重要。 3．有條件時應監(jiān)測血藥濃度，尤其新生兒，老年和腎 功能減退的患者。每12小時給藥1次時，血藥峰濃度宜保 持在15～30?g/ml，谷濃度5～10?g/ml；每24小時用藥1 次時血藥峰濃度宜保持56～64?g/ml，谷濃度<1?g/ml。 4．下列情況應慎用本品： (1)失水，可使血藥濃度增高，產(chǎn)生毒性反應的可能性 增加。 (2)第8對腦神經(jīng)損害，因本品可導致聽神經(jīng)和前庭功 能損害。 (3)重癥肌無力或帕金森病，因本品可引起神經(jīng)肌肉阻 滯作用，導致骨骼肌軟弱。 (4)腎功能損害者，因本品可引起腎毒性。 5．對診斷的干擾：可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬 氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶 濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降 低。 6．氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類) 混合時可導致相互失活。卡那霉素與上述抗生素聯(lián)合應用時 必須分瓶滴注�？敲顾匾嗖灰伺c其他藥物同瓶滴注。 7．本品有引起耳毒性和腎毒性的可能，故不宜用于長 程治療(如分枝桿菌病)，通常療程不超過14天。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 在孕婦用藥中本品屬D類，即對人類有危害，但用藥后 可能利大于弊。本品可穿過胎盤進入胎兒組織，有引起胎兒 聽力損害的可能。妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。 本品在乳汁中分泌量很低，但通常在用藥期間仍宜暫停哺 乳。 |
| 兒童用藥 | 本品屬氨基糖苷類，在兒科中應慎用，尤其早產(chǎn)兒及新 生兒中不宜應用，因其腎臟組織尚未發(fā)育完全，故使本類藥 物的半衰期延長，藥物可能在體內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者應用本品易引起各種毒性反應，因此有條件時 應在療程中監(jiān)測血藥濃度，此外老年患者的腎功能有一定程 度的生理性減退，即使其腎功能測定值在正常范圍內(nèi)仍應采 用較小治療量。 |
| 藥物相互作用 | 1．與其他氨基糖苷類合用或先后局部或全身應用，可 增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用。 2．與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用， 導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。 3．與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或 去甲萬古霉素)等合用，或先后連續(xù)局部或全身應用，可能 增加耳毒性與腎毒性。 4．與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎 毒性。 5．與多粘菌素類注射劑合用，或先后連續(xù)局部或全身 應用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。 6．其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或 先后應用，以免加重腎毒性或耳毒性。 |
| 藥物過量 | 由于缺少特異性拮抗劑，卡那霉素過量或引起毒性反應 時，主要用對癥療法和支持療法，同時補充大量水分。血液 透析或腹膜透析有助于從血中清除卡那霉素。 |
| 貯藏 | 密閉，在干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 硫酸卡那霉素 | ||||||||
| 化學名 | |||||||||
| 拼音名 | LIUSUAN KANAMEISU | ||||||||
| 英文名 | KANAMYCIN SOLUTION 10MG/ML STERILE*FILTERED | ||||||||
| CAS No. | 25389-94-0 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | (1)0.5g(50萬單位) (2)1g(100萬單位) | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 硫酸卡那霉素注射液、硫酸卡那霉素滴眼液 |
