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| 通用名 | 硫酸依替米星注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ETIMICIN SULFATE INJECTION |
| 拼音名 | LIUSUAN YITIMIXING ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 氨基糖甙類 |
| 性狀 | 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 本品系半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類。體外抗菌作用研究表明：本品抗菌譜 廣,對多種病原菌有較好抗菌作用,其中對大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎軒菌、腸桿菌屬、 沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性, 對部分假單胞桿菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性,對部分慶大霉素、小諾霉素和頭孢 唑啉耐藥的金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和克雷伯氏肺炎桿菌,其體外MIC值仍在本品 治療劑量的血藥濃度范圍內(nèi)。對產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐 藥的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。本品的作用機制是抑制敏感菌正常的蛋白質(zhì) 合成。 動物耳毒性試驗結(jié)果可見本品肌內(nèi)注射的耳毒性比其他氨基糖苷類抗生素偏低。與 奈替米星相似。 |
| 藥代動力學 | 健康成人一次靜脈滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清藥物濃度分別為11.30、 14.6、19.79 mg/L。血消除半衰期（tl/2β）約為1.5小時,24小時內(nèi)原型在尿中的排泄量約 為80%左右。健康成人每日給藥2次,間隔12小時,連續(xù)給藥7日,血中也無明顯的蓄積 作用,本品與血清蛋白的結(jié)合率為25%左右。 |
| 適應(yīng)癥 | 適用于對其敏感的大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、沙雷氏桿菌屬、枸橡酸桿菌、 腸桿菌屬、不動桿菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌和葡萄球菌等引起 的各種感染。 臨床研究顯示本品對以下感染有較好的療效: 呼吸道感染:如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)肺部感染等。 腎臟和泌尿生殖系統(tǒng)感染:如急性腎孟腎炎、膀胱炎、慢性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急 性發(fā)作等。 皮膚軟組織和其它感染:如皮膚及軟組織感染、外傷、創(chuàng)傷和手術(shù)產(chǎn)后的感染及其他 敏感菌感染。 |
| 用法用量 | 靜脈滴注。 成人推薦劑量:對于腎功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者,一日2次,一次0.l～ 0.15g(每12小時1次),稀釋于l00ml的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,靜脈滴注,滴 注1小時。療程為5～10日。 |
| 不良反應(yīng) | 本品系半合成氨基糖苷類抗生素,其不良反應(yīng)為耳、腎的不良反應(yīng),發(fā)生率和嚴重程 度與奈替米星相似。個別病例可見尿素氮(BUN)、S一Cr或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、 門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、堿性磷酸酶（ALP）等肝腎功能指標輕度升高,但停藥后 即恢復正常。本品的耳毒性和前庭毒性主要發(fā)生于腎功能不全的患者、劑量過大或過量 的患者，表現(xiàn)為眩暈、耳鳴等，個別患者電測聽力下降，程度均較輕。 其他罕見的反應(yīng)有惡心、皮疹、靜脈炎、心悸、胸悶及皮膚瘙癢等。 |
| 禁忌癥 | 對本品及其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1. 腎功能受損的患者,不宜使用本品。必要時應(yīng)調(diào)整劑量,并應(yīng)監(jiān)測血清中硫酸依替 米星的濃度,此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最適合觀察腎功能程度的指標。調(diào)整劑 量時可采用下述兩個方案中的一種: （1）改變給藥次數(shù):調(diào)整劑量的一種方法是延長兩次常規(guī)給藥的間隔時間。由于血 清肌酐水平與硫酸依替米星血消除半衰期（t1/2β）高度相關(guān),因此,實驗室檢查可提供調(diào)整 給藥間隔的指標。兩次給藥的間隔時間(小時)大致等于血清肌酐水平( mg/l00ml)乘以8； 例如:一個體重60kg的患者, 血清肌酐水平為3.Omg/l00ml,該患者使用硫酸依替米星的 治療方案應(yīng)為:每次劑量為2mg/kg×60kg即120mg,二次間隔時間按血清肌酐水平 3.O(mg/100ml)×8計算,即24小時。 （2）改變治療劑量:在具有腎功能不全的嚴重全身感染者,可增加硫酸依替米星的給 藥次數(shù),但應(yīng)減少治療劑量。對這類患者,應(yīng)當測定血清硫酸依替米星濃度。推薦的方法 是: ①在給于常規(guī)的首次劑量后,改為每8小時給藥方法是:把常規(guī)推薦的劑量除以血清 肌酐水平；例如：一個體重60kg的患者,首次劑量120mg,血清肌酐濃度3.Omg/l00ml,該 患者使用硫酸依替米星的治療方案為:一次劑量為(120÷3)即40mg,每8小時1次。 如果已知肌酐清除率,則每間隔8小時所使用的維持劑量可以用以下計算公式: 患者的CCr 維持劑量= ————-×常規(guī)的維持劑量 正常的CCr CCr=肌酐清除率（ml/分/1.73m2） 上述推薦的劑量計算方法僅用于血清硫酸依替米星水平不能監(jiān)測時。由于在感染過程中, 腎功能隨時可發(fā)生變化,因此硫酸依替米星的使用劑量也應(yīng)隨時給予調(diào)整。 2.在使用本品治療過程中應(yīng)密切觀察腎功能和第八對顱神經(jīng)功能的變化,并盡可能 進行血藥濃度檢測，尤其是己明確或懷疑有腎功能減退或衰竭患者、大面積燒傷患者、 新生兒、早產(chǎn)兒、嬰幼兒和老年患者、休克、心力衰竭、腹水、嚴重脫水患者及腎功能 在短期內(nèi)有較大波動者。 3.本品屬氨基糖苷類抗生素,可能發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象。因此對接受麻醉劑、琥珀 膽堿、筒箭毒堿或大量輸入枸橡酸抗凝劑的血液患者應(yīng)特別注意,一旦出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯 現(xiàn)象應(yīng)停用本品,靜脈內(nèi)給予鈣鹽進行治療。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 本品屬氨基糖苷類抗生素，兒童慎用。 |
| 老年患者用藥 | 由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。 |
| 藥物相互作用 | 本品應(yīng)當避免與其他具有潛在耳、腎毒性藥物如多粘菌素、其他氨基糖苷類等抗生 素、強利尿酸及呋塞米(速尿)等聯(lián)合使用,以免增加腎毒性和耳毒性。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗處保存。 |
| 包裝 | 按C21H43N5O7計(1)1ml:50mg（5萬單位）(2)2ml:0.1g（10萬單位） |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 硫酸依替米星 | ||||||||
| 化學名 | O-2-氨基2,3,4,6–四脫氧-6-(氨基)-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脫氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃糖基(1→6)-2-脫氧-N-乙基-L-鏈霉胺·5/2硫酸 | ||||||||
| 拼音名 | LIUSUAN YITIMIXING | ||||||||
| 英文名 | ETIMICIN SULFATE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C21H43N5O7·5/2H2SO4 | ||||||||
| 分子量 | 722 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 注射用硫酸依替米星 |
