| 通用名 | 注射用頭孢唑林鈉 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CEFAZOLIN SODIUM FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG TOUBAOZUOLINNA |
| 藥品類別 | 頭孢菌素及碳青霉烯類 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色的粉末或結(jié)晶性粉末，無臭。 |
| 藥理毒理 | 頭孢唑啉為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。除腸球菌屬、
耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對(duì)其他革蘭陽(yáng)性球菌均有良
好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對(duì)本品高度敏感。
白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對(duì)本品也甚
敏感。本品對(duì)部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯
菌具有良好抗菌活性，但對(duì)金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿
菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對(duì)本品敏感，其他腸桿菌科細(xì)菌、
不動(dòng)桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產(chǎn)酶淋球菌對(duì)本品耐藥；流
感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽(yáng)性厭氧菌和某些革蘭陰性厭
氧菌對(duì)本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 肌內(nèi)注射本品500mg后，血藥峰濃度(Cmax)經(jīng)1～2小
時(shí)達(dá)38mg/L（32～42mg/L），6小時(shí)血藥濃度尚可測(cè)得7mg/L。
20分鐘內(nèi)靜脈滴注本品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效
濃度維持8小時(shí)。本品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中
不能測(cè)出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊
液中可達(dá)較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃
度相等；膽汁中濃度等于或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥
濃度為母體血藥濃度的70％～90％，乳汁中含量低。本品蛋
白結(jié)合率為74％～86％。正常成人的血消除半衰期(t1/2?)為
1.5～2小時(shí)，老年人中可延長(zhǎng)至2.5小時(shí)。腎衰竭患者的
t1/2?可延長(zhǎng)，內(nèi)生肌酐清除率為12～17ml/min和低于
5ml/min時(shí)分別為12小時(shí)和57小時(shí)。出生1周內(nèi)新生兒的
t1/2?為4.5～5小時(shí)。本品在體內(nèi)不代謝;原形藥通過腎小球
濾過,部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時(shí)內(nèi)可排出給
藥量的80%～90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30％，有效
血藥濃度時(shí)間延長(zhǎng)。血液透析6小時(shí)后血藥濃度減少40％～
50％；腹膜透析一般不能清除本品。 |
| 適應(yīng)癥 | 適用于治療敏感細(xì)菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等
呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、
敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、肝膽系統(tǒng)感染及眼、耳、鼻、喉
科等感染。本品也可作為外科手術(shù)前的預(yù)防用藥。本品不宜
用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。對(duì)慢性尿路感染，尤其伴有尿路解
剖異常者的療效較差。本品不宜用于治療淋病和梅毒。 |
| 用法用量 | 成人常用劑量：靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內(nèi)注射，
一次0.5～1g，一日2～4次，嚴(yán)重感染可增加至一日6g，
分2～4次靜脈給予。兒童常用劑量：一日50～100mg/kg，
分2～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內(nèi)注射。腎功能減
退者的肌酐清除率大于50ml/分時(shí)，仍可按正常劑量給藥。
肌酐清除率為20～50ml/分時(shí)，每8小時(shí)0.5g；肌酐清除率
為11～34ml/分時(shí)，每12小時(shí)0.25g；肌酐清除率小于10ml/
分時(shí)，每18～24小時(shí)0.25g。所有不同程度腎功能減退者的
首次劑量為0.5g。小兒腎功能減退者應(yīng)用頭孢唑林時(shí)，先給
予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/分以上時(shí)，
仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70ml/分時(shí)，每12
小時(shí)按體重12.5～30mg/kg；肌酐清除率為20～40ml/分時(shí)，
每12小時(shí)按體重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率為5～20ml/
分時(shí)，每24小時(shí)按體重2.5～10mg/kg。
本品用于預(yù)防外科手術(shù)后感染時(shí)，一般為術(shù)前0.5～1
小時(shí)肌注或靜脈給藥1g，手術(shù)時(shí)間超過6小時(shí)者術(shù)中加用
0.5～1g，術(shù)后每6～8小時(shí)0.5～1g，至手術(shù)后24小時(shí)止。 |
| 不良反應(yīng) | 本品的不良反應(yīng)發(fā)生率低。
1．靜脈注射發(fā)生的血栓性靜脈炎和肌內(nèi)注射區(qū)疼痛均
較頭孢噻吩少而輕。
2．藥疹發(fā)生率為1.1%，嗜酸粒細(xì)胞增高的發(fā)生率為
1.7%，偶有藥物熱。
3．個(gè)別病人可出現(xiàn)暫時(shí)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸
酶升高。
4．腎功能減退病人應(yīng)用高劑量（每日12g）的本品時(shí)可
出現(xiàn)腦病反應(yīng)。
5．白念珠菌二重感染偶見。 |
| 禁忌癥 | 對(duì)頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即 刻反應(yīng)
史者禁用本品。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．對(duì)青霉素過敏或過敏體質(zhì)者慎用。
2．約1%的用藥患者可出現(xiàn)直接和間接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性
及尿糖假陽(yáng)性反應(yīng)（硫酸銅法）。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品乳汁中含量低，但哺乳期婦女用藥時(shí)仍宜暫停哺
乳。 |
| 兒童用藥 | 早產(chǎn)兒及1個(gè)月以下的新生兒不推薦應(yīng)用本品。 |
| 老年患者用藥 | 本品在老年人中T1/2較年輕人明顯延長(zhǎng)，應(yīng)按腎功能適
當(dāng)減量或延長(zhǎng)給藥間期。 |
| 藥物相互作用 | 1．本品與下列藥物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸
阿米卡星、硫酸卡那霉素、鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸
四環(huán)素、葡萄糖酸紅霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸
鈉，戊巴比妥、葡萄糖酸鈣、葡萄糖酸鈣。
2．本品與慶大霉素或阿米卡星聯(lián)合應(yīng)用，在體外能增
強(qiáng)抗菌作用。
3．本品與強(qiáng)利尿藥合用有增加腎毒性的可能，與氨基
糖苷抗生素合用可能增加后者的腎毒性。
4．丙磺舒可使本品血藥濃度提高，血半衰期延長(zhǎng)。 |
| 藥物過量 | 本品無特效拮抗藥，藥物過量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大
量飲水及補(bǔ)液等。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
