| 通用名 | 注射用亞胺培西司他丁鈉鹽 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG YAANPEIXISITADING NAYAN |
| 藥品類別 | 頭孢菌素及碳青霉烯類 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 亞胺培南對革蘭陽性、陰性的需氧和厭氧菌具有抗菌作用。本品對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)酶株)、大腸桿菌、克雷白桿菌、不動桿菌部分菌株、脆弱擬桿菌及其它擬桿菌、消化球菌和消化鏈球菌的部分菌株很敏感。本品對糞鏈球菌、表皮鏈球菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、沙雷桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、氣性壞疽梭菌、難辨梭菌等也相當(dāng)敏感。本品有較好的耐酶性能，與其它β-內(nèi)酰胺類藥物間較少出現(xiàn)交叉耐藥性。 |
| 藥代動力學(xué) | 靜注本品250mg、500mg或1000mg(均按亞胺培南計量)后20分鐘，血藥峰濃度分別為20μg/ml、35μg/ml或66μg/ml，蛋白結(jié)合率約為20%。本品體內(nèi)分布廣泛，以細(xì)胞間液、腎臟、上頜竇、子宮頸、卵巢、盆腔、肺等部位濃度最高，在膽汁、前列腺、扁桃體、痰中濃度也較高，能通過胎盤而難以通過血-腦脊液屏障。半衰期約為1小時，主要經(jīng)腎排泄。腎功能減退時，排泄量減少，血藥濃度上升，半衰期延長。
亞胺培南單獨(dú)應(yīng)用，受腎肽酶的影響而分解，在尿液中只能回收少量的原形藥物。西拉司丁是腎肽酶抑制劑，保護(hù)亞胺培南在腎臟中不受破壞，因此在尿液中回收的原形藥物可達(dá)70%。且西拉司丁能抑制亞胺培南進(jìn)入腎小管上皮組織，因而減少亞胺培南的排泄并減輕藥物的腎毒性。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品用于敏感菌所致的各種感染，特別適用于多種細(xì)菌聯(lián)合感染和需氧菌及厭氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝膽感染、腹腔內(nèi)膿腫、闌尾炎、婦科感染、下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、尿路感染、骨和關(guān)節(jié)感染以及敗血癥等。 |
| 用法用量 | 靜脈滴注或肌內(nèi)注射。
1.用量以亞胺培南計，根據(jù)病情，一次0.25～1g，一日2～4次。對中度感染一般可按一次1g、一日2次給予。靜脈滴注可選用等滲氯化鈉注射液、5%～10%葡萄糖液作溶劑。每0.5g藥物用100ml溶劑，制成5mg/ml液體，緩緩滴入。肌內(nèi)注射用1%利多卡因注射液為溶劑，以減輕疼痛。
2.對腎功能不全者應(yīng)按肌酐清除率調(diào)整劑量：肌酐清除率為31～70ml/min的患者，每6～8小時用0.5g，每日最高劑量1.5～2g；肌酐清除率為21～30ml/min者，每8～12小時用0.5g，每日最高劑量1～1.5g；肌酐清除率小于20ml/min者，每12小時用0.25～0.5g，每日最高劑量0.5～1g。肌酐清除率小于5ml/min者，不能使用本品，除非病人在48小時內(nèi)進(jìn)行血液透析。 |
| 不良反應(yīng) | 1. 本品靜脈使用時速度太快可引起血栓靜脈炎，肌內(nèi)注射時可引起局部疼痛、紅斑、硬結(jié)等，宜注意改換注射部位。
2.肝臟：可有氨基轉(zhuǎn)移酶、血膽紅素或堿性磷酸酶升高。
3.腎臟：可有血肌酐和血尿素氮升高。但兒童用本藥時常可發(fā)現(xiàn)紅色尿，這是由于藥物引起變色，并非血尿。
4.可有神經(jīng)系統(tǒng)方面的癥狀，如肌痙攣、精神障礙等。
5.本品可引起惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀，偶可引起假膜性腸炎。
6.可有嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少或增多、血紅蛋白減少等，并可致抗人球蛋白(Coombs)試驗陽性。
7.本品也可致過敏反應(yīng)，如皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹、藥熱等。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項 | 1.過敏體質(zhì)者慎用。
2.本品不可與含乳酸鈉的輸液或其它堿性藥液相配伍。
3.本品應(yīng)在使用前溶解，用鹽水溶解的藥液只能在室溫存放10小時，含葡萄糖的藥液只能存放4小時。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 尚不明確。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
