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注射用普魯卡因青霉素

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-9 藥學(xué)論壇
通用名注射用普魯卡因青霉素
曾用名 
英文名PROCAINE BENZYL PENICILLIN FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG PULUKAYINQINGMEISU
藥品類別青霉素類
性狀本品為白色粉末。
藥理毒理本品為青霉素的普魯卡因鹽,其抗菌活性成分為青霉 素。青霉素對(duì)溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產(chǎn) 青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、腦膜 炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念 珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對(duì)本品敏 感。本品對(duì)流感嗜血桿菌和百日咳鮑特菌亦具抗菌活性。本 品對(duì)梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌和產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等厭氧 菌具良好抗菌作用,對(duì)脆弱擬桿菌抗菌作用差。 青霉素通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。
藥代動(dòng)力學(xué)普魯卡因青霉素肌內(nèi)注射后,青霉素徐緩釋放并被吸 收。成人肌內(nèi)注射30萬(wàn)單位,血藥峰濃度(Cmax)2小時(shí)到達(dá), 約為1.6mg/L,24小時(shí)后仍可測(cè)得微量。出生1周內(nèi)新生兒 按體重肌內(nèi)注射5萬(wàn)單位/Kg后,2~12小時(shí)平均血藥濃度 為7.4~8.8mg/L,24小時(shí)為1.5mg/L。給予出生1周以上新 生兒相同劑量時(shí),血藥濃度則較低,4小時(shí)為5~6mg/L,24 小時(shí)為0.4mg/L。約60%~90%的給藥量經(jīng)腎排出。
適應(yīng)癥由于本品血藥濃度較低,故其應(yīng)用僅限于青霉素高度敏 感病原體所致的輕、中度感染,如A組鏈球菌所致的扁桃體 炎、猩紅熱、丹毒、肺炎鏈球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所 致癤、癰、以及奮森咽峽炎等。本品尚可用于治療鉤端螺旋 體病、回歸熱和早期梅毒。
用法用量本品供肌內(nèi)注射,臨用前加適量滅菌注射 用水使成混懸液,每次40萬(wàn)~80萬(wàn)單位,每日1~2次。
不良反應(yīng)1.過(guò)敏反應(yīng):蕁麻疹等各類皮疹較常見、白細(xì)胞減少、 間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng)較少見;過(guò)敏性休克 偶見,一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵龋枰员3謿獾罆惩、吸? 及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 2.赫氏反應(yīng)和治療矛盾:用普魯卡因青霉素治療梅毒、 鉤端螺旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致癥狀加劇,稱為 赫氏反應(yīng);治療矛盾也見于梅毒患者,系治療后梅毒病灶消 失過(guò)快,而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮,妨 礙器官功能所致。 3.二重感染:可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌 或念珠菌二重感染。
禁忌癥有青霉素類藥物或普魯卡因過(guò)敏史者,以及青霉素或普 魯卡因皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。
注意事項(xiàng)1.應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素、 普魯卡因皮膚試驗(yàn)。 2.對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青 霉胺過(guò)敏。 3.有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病患者 應(yīng)慎用本品。 4.應(yīng)用本品須新鮮配制。 5.應(yīng)用青霉素期間,以硫酸銅法測(cè)定尿糖可能出現(xiàn)假 陽(yáng)性,而用葡萄糖酶法則不受影響;多數(shù)青霉素類的應(yīng)用可 使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
孕婦及哺乳期婦女用藥動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)青霉素有損害,但尚未在孕婦中進(jìn) 行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以排除這類藥物對(duì)胎兒的不良影響,所以孕 婦應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。少量本品從乳汁中分泌,哺 乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青 霉素的腎小管分泌而延長(zhǎng)本品的血清半衰期。青霉素可 增強(qiáng)華法林的抗凝作用。
藥物過(guò)量藥物過(guò)量主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)及時(shí) 停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。
貯藏密閉,在干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名普魯卡因青霉素
化學(xué)名對(duì)氨基苯甲;2-(二乙氨基)乙酯(6R)-6-(2-苯基乙酰氨基)-青霉烷酸鹽一水合物
拼音名PULUKAYINQINGMEISU
英文名PROCAINE PENICILLIN
CAS No.54-35-3
結(jié)構(gòu)式
分子式C13H20N2O2.C16H18N2O4S.H2O
分子量588.72
規(guī)  格(1)40萬(wàn)單位 [普魯卡因青霉素30萬(wàn)單位, 青霉素鈉(鉀)10萬(wàn)單位](2)80萬(wàn)單位 [普魯卡因青霉素60萬(wàn)單位, 青霉素鈉(鉀)20萬(wàn)單位]
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