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2012年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn):卡馬西平

卡馬西平的藥動(dòng)力學(xué)

口服吸收緩慢,因人而異。生物利用度在58~85%之間。蛋白結(jié)合率較高,約76%,而其代謝產(chǎn)物10,11-環(huán)氧化卡馬西平的結(jié)合率為中等,約48~53%.抗癲癇作用由于自身誘導(dǎo)代謝差異,起效時(shí)間相差很大;經(jīng)8~72小時(shí)即可緩解三叉神經(jīng)痛。口服400mg后4~5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血藥峰值為8~10μg/ml,但個(gè)體間差異很大,可在0.5~25μg/ml之間。達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間為40小時(shí)(8~55小時(shí))。成人的有效治療血藥濃度為4~12μg/ml,當(dāng)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,經(jīng)過(guò)一段時(shí)間,可能會(huì)有所下降。經(jīng)肝臟代謝,并能誘發(fā)自身代謝,主要代謝產(chǎn)物10,11-環(huán)氧化卡鄧西平。醫(yī),學(xué),全,在,線,提,供gydjdsj.org.cn半衰期單次量為25~65小時(shí),長(zhǎng)期服用由于自身誘導(dǎo)代謝降為8~29小時(shí),平均12~17小時(shí),10,11-環(huán)氧化卡巴西平的半衰期為5~8小時(shí)。72%經(jīng)腎臟排出,28%隨糞便排出。

卡馬西平的適用癥狀

1.復(fù)雜部分性發(fā)作、亦稱精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作或顳葉癲癇,全身性強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作,上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作;對(duì)典型或不典型失神發(fā)作,肌陣攣或失張力發(fā)作無(wú)效。

2.可用于緩解三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛,但不能用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長(zhǎng)期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆的閃電樣痛,多發(fā)性硬化、周圍性糖尿病性神經(jīng)痛、幻肢痛和外傷后神經(jīng)痛,有時(shí)也能緩解某些皰疹后神經(jīng)痛。

3.預(yù)防或治療雙相性躁狂-抑郁癥:對(duì)鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合用。

4.中樞性部分性尿崩癥,可以單用或與氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。

5.對(duì)某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病,醫(yī),學(xué),全,在,線,提,供gydjdsj.org.cn頑固性精神分裂癥及與邊緣系功能障礙有關(guān)的失控綜合征。

6.不安腿綜合征(Ekbom綜合征),偏側(cè)面肌痙攣

 

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