執(zhí)業(yè)藥師考試考點匯總與解析-鎮(zhèn)靜催眠及抗驚厥藥

　　☆考點2：硝西泮（硝基安定)

　　硝西泮有較好的安定、鎮(zhèn)靜催眠作用，引起近似生理性睡眠，無明顯后遺效應(yīng)。服藥后15～30min可入睡，維持6～8h.

　　【藥理作用】  本品為苯二氮 類抗焦慮藥，作用機制與其選擇性作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞苯二氮 受體結(jié)合，而促進氨基丁酸的釋放，促進突觸傳導(dǎo)功能有關(guān)，具有安定、鎮(zhèn)靜及顯著催眠作用。本品還具有中樞性肌松弛作用和抗驚厥作用。

　　【藥動學(xué)】  口服快速吸收，生物利用度為78%，口服后2小時血藥濃度達峰值，2～3天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，蛋白結(jié)合率高達85%，半衰期 （t1/2)為8～36小時，在肝臟代謝，大部分以代謝產(chǎn)物隨尿排出，20%隨糞便排出。總清除率（CL)為4L/h，表觀分布容積（Vd)175L.本 品可通過胎盤。醫(yī).學(xué).全.在.線網(wǎng)站gydjdsj.org.cn

　　【臨床應(yīng)用】  用于各種失眠，亦可用于癲癇，對癲癇持續(xù)狀態(tài)有顯效，對陣攣性發(fā)作效果較好。也用于嬰兒驚厥。

　　【不良反應(yīng)】  常見嗜睡，可見無力、頭痛、暈眩、惡心、便秘等。偶見皮疹、肝損害、骨髓抑制。

　　【禁忌證】  白細胞減少者、重癥肌無力者、對本品過敏者。

　　☆ 考點3：勞拉西泮（羅拉，氯羥安定)

　　【藥動學(xué)】  口服易吸收，生物利用度約為93%，3h血藥濃度達峰值，經(jīng)肝代謝，代謝產(chǎn)物無藥理活性。t1/2約10～18h.

　　【藥理作用與臨床應(yīng)用】  藥理作用與地西泮相似。但抗焦慮作用強于地西泮，2～5mg本品的催眠作用與200mg苯巴比妥相近，作用持續(xù)4～6h.臨床用于焦慮癥、骨骼肌痙攣及失眠癥。

　　【不良反應(yīng)】  常見易疲勞與倦怠、嗜睡、眩暈、共濟失調(diào)、肌力減弱，常與用藥劑量相關(guān)。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性。

　　【禁忌證】  肺部疾患者不宜使用；老年及兒童慎用；與酒精及其它中樞鎮(zhèn)靜安眠藥合用可增強作用。

　　☆☆考點4：三唑侖（海洛神，三唑安定)

　　【藥動學(xué)】  口服易吸收。生物利用度為55%.15～30min起效，約1.3h血藥濃度達峰值，血漿蛋白結(jié)合率約為80%，t1/2為2～4h。

　　【藥理作用與臨床應(yīng)用】  作用與地西泮相似，具速效、短效的特點。有顯著的鎮(zhèn)靜催眠作用。其催眠作用、肌松作用和安定作用分別為地西泮的45倍、30倍和10倍。適用于各型失眠癥和焦慮癥。

　　【不良反應(yīng)】  較少且較輕，一般常有偏頭痛、視力減退、乏力、眩暈、口干、便秘、惡心及心動過速，偶見味覺改變。

　　【禁忌證】  重癥肌無力、急性閉角型青光眼禁用。

　　☆ 考點5：美沙唑侖（甲氯唑侖)

　　【藥動學(xué)】  口服后1～2h血藥濃度達峰值，代謝產(chǎn)物消除緩慢，主要從糞便排泄。

　　【藥理作用與臨床應(yīng)用】  抗焦慮作用強于地西泮，尚可抑制美解眠引起的陣攣性痙攣及抑制去大腦強制狀態(tài)，并可減少自發(fā)性肌肉運動。用于各型神經(jīng)官能癥。

　　【不良反應(yīng)】  可見倦怠、口渴、步態(tài)不穩(wěn)，偶見白細胞、紅細胞減少、體位性低血壓、皮疹及性功能減退。

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