執(zhí)業(yè)藥師考試考點匯總與解析-微型膠囊、包合物和固體分散物

　　☆ ☆☆☆考點6：包合物

　　1.包合物的概念

　　包合物又稱分子膠囊，是一種分子被包嵌在另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)中而形成的復(fù)合物。一般將具有空穴結(jié)構(gòu)的（包合材料)分子稱為主分子、被包嵌的（藥物)分子稱為客分子。

　　2.包合物的特點

　�。�1)可提高藥物的穩(wěn)定性；

　�。�2)增大藥物的溶解度，掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜溃?/P>

　　（3)降低藥物的刺激性與毒副作用；

　�。�4)調(diào)節(jié)藥物的釋放速度，提高藥物的生物利用度

　�。�5)防止揮發(fā)性藥物成分的散失，使液態(tài)藥物粉末化。

　　3.包合材料

　　包合材料是包合物中的主分子，能夠作為包合材料的有環(huán)糊精、膽酸、淀粉、纖維素、蛋白質(zhì)、核酸等，但藥物制劑中最為常用的包合材料是環(huán)糊精。

　�。�1)環(huán)糊精（CD)。常見環(huán)糊精有α-CD、β-CD、γ-CD 3種類型，其中β-CD最常用，并且毒性很低。

　　三種環(huán)糊精的基本性質(zhì)

　�。�2)環(huán)糊精衍。水溶性環(huán)糊精衍生物常見的有羥丙基-β-CD（HP-β-CD)、葡萄糖基-β-CD（G-B-CD)和甲基-β-CD等，G-β-CD或HP-β-CD可使難溶性藥物的溶解度大大增加，因此可作為注射劑中藥物的包合材料。

　　疏水性環(huán)糊精衍生物主要是乙基化β-CD衍生物，乙基-β-CD溶解度比β-CD更低，比β-CD吸濕性小，在酸性條件下比β-CD更穩(wěn)定。用作水溶性藥物的包合材料時，能夠降低藥物的溶解度，達(dá)到緩釋效果。

　　4.包合方法

　�。�1)飽和水溶液法（重結(jié)晶法或共沉淀法)。是將CD配成飽和水溶液，加入藥物（難溶性藥物可用少量丙酮或異丙醇等有機(jī)溶劑溶解)充分混合30分鐘以上，使客分子藥物被包合，冷藏（如放置于冰箱中)、過濾所形成的包合物。

　�。�2)研磨法。將β-CD與2～5倍量的水混合，研勻，加入客分子藥物（難溶性藥物應(yīng)先溶于有機(jī)溶劑中)，充分研磨至糊狀，冷藏（如放置于冰箱中)、過濾，再用適宜的有機(jī)溶劑洗凈，干燥即得。

　�。�3)冷凍干燥法。如制得的包合物易溶于水，且在干燥過程中易分解變色的藥物，可先用上述方法制備包合物，然后采用冷凍干燥法干燥，所得的成品疏松，再分散性和溶解度好，可制成粉針劑。

　�。�4)噴霧干燥法。如制得的包合物易溶于水，遇熱性質(zhì)又較穩(wěn)定，可用噴霧干燥法制備包合物，干燥溫度高，受熱時間短，產(chǎn)率高。

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