1.經(jīng)皮吸收制劑的概念
經(jīng)皮吸收制劑，雙稱(chēng)透皮給藥系統(tǒng)（TDDS、TDS)，透皮治療系統(tǒng)（TTS)，是指藥物從特殊設(shè)計(jì)的裝置釋放，通過(guò)完整的皮膚吸收，進(jìn)入體循環(huán)、產(chǎn)生全身治療作用的控釋給藥劑型。
2.TTS的特點(diǎn)（優(yōu)點(diǎn))
�。�1)可避免肝臟的首關(guān)效應(yīng)和胃腸道對(duì)藥物的降解，以及胃腸道給藥時(shí)的副作用；
（2)可以減少給藥次數(shù)；
（3)可以維持恒定的血藥濃度，避免口服給藥引起的峰谷現(xiàn)象，降低毒副作用；
�。�4)使用方便，可隨時(shí)給藥或中斷給藥，適用于嬰兒、老人和不宜口服的病人。
3.TTS的缺點(diǎn)
�。�1)由于皮膚的屏障作用，藥物僅限于強(qiáng)效類(lèi)；
�。�2)大面積給藥，可能會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過(guò)敏性；
（3)存在皮膚的代謝與儲(chǔ)庫(kù)作用。
4.TTS的基本組成
TTS的基本組成可分為5層：背襯層、藥物貯庫(kù)、控釋膜、粘附層和保護(hù)層，它們的作用分別是：
�。�1)背襯層。一般是一層柔軟的復(fù)合鋁箔膜，厚度約為9μm，可防止藥物流失和潮解。
�。�2)藥物儲(chǔ)庫(kù)。由藥物、高分子基質(zhì)材料、透皮促進(jìn)劑等，既能提供釋放的藥物，又能供給釋藥的能量。
（3)控釋膜。一般是由乙烯一乙酸乙烯共聚物（EVA)和致孔劑組成的微孔膜。
（4)粘附層。由無(wú)刺激性和過(guò)敏性的黏合劑組成，如天然樹(shù)膠、樹(shù)脂和合成樹(shù)脂等。
（5)保護(hù)層。為附加的塑料保護(hù)薄膜，臨用時(shí)撕去。
5.TTS的質(zhì)量要求
皮膚貼片應(yīng)外觀整潔，沖切口光滑，無(wú)鋒利的邊緣，性質(zhì)穩(wěn)定，無(wú)刺激性，有均勻一致的應(yīng)用面積。
☆ ☆☆考點(diǎn)2：TTS的類(lèi)型
TTS可分儲(chǔ)庫(kù)型和骨架型兩大類(lèi)。
儲(chǔ)庫(kù)型經(jīng)皮吸收制劑是指藥物被控釋膜或其他控釋材料包裹成儲(chǔ)庫(kù)，由控釋膜或控釋材料的性質(zhì)控制藥物的釋放速率。
骨架型經(jīng)皮吸收制劑是指藥物溶解或均勻分散在聚合物骨架材料中，由骨架材料控制藥物的釋放速率。
這兩類(lèi)經(jīng)皮吸收制劑還可以按其具體結(jié)構(gòu)進(jìn)一步分成以下若干類(lèi)型：
1.膜控釋型
�。�1)背襯層。封閉性強(qiáng)，對(duì)藥物、輔料、水分和空氣均無(wú)滲透性，易于與控釋膜復(fù)合，常用鋁塑材料或塑料薄膜（如聚苯乙烯、聚乙烯、聚酯等)制備；
（2)藥物儲(chǔ)庫(kù)。是封閉于背襯層與控釋膜之間的黏稠液體或膏狀、凝膠狀等半固體填充物；
�。�3)控釋膜。是以乙烯-乙酸乙烯共聚物（EVA)制得的均質(zhì)膜；
�。�4)黏膠層。是常用的壓敏膠如硅橡膠類(lèi)。
2.復(fù)合膜型
�。�1)背襯層。常為鋁塑膜；
�。�2)藥物儲(chǔ)庫(kù)層。是將藥物分散在聚異丁烯等壓敏膠中，并加入液狀石蠟作為增黏劑；
�。�3)控釋膜。常為聚丙烯微孔膜，膜的厚度、微孔大小、孔率等及充填微孔的介質(zhì)都可以控制藥物的釋放速率；
（4)黏膠層。是用聚異丁烯壓敏膠，并在其中加入一定量的藥物作負(fù)荷劑量，使藥物能較快達(dá)到治療的血藥濃度。
3.黏膠分散型
黏膠分散型TTS是膜控釋型TTS的一個(gè)變型，但黏膠層和控釋膜層合二為一，不再具有單獨(dú)的控釋膜層，藥物儲(chǔ)庫(kù)及控釋層均由壓敏膠組成。
4.聚合物骨架型
聚合物骨架型經(jīng)皮吸收制劑屬于周邊壓敏膠型，系將藥物均勻分散或溶解在親水（或疏水)的聚合物骨架中，然后將這種含藥聚合物骨架模塑成具有一定面積和厚度的藥膜，即藥物儲(chǔ)庫(kù)；再把藥膜貼在背襯層上，外周涂上壓敏膠，加保護(hù)膜即制成。
該制劑中還有一吸水墊，目的是為了吸收和排出過(guò)量的汗液，使TTS保持良好的黏附性；常用親水性聚合物材料作骨架，能與皮膚緊密貼合，通過(guò)潤(rùn)濕皮膚促進(jìn)吸收；釋藥速率受聚合物骨架組成與藥物濃度影響。
5.微儲(chǔ)庫(kù)型
微儲(chǔ)庫(kù)TTS型亦屬于周邊壓敏膠型，兼有膜控釋型和骨架型的特點(diǎn)，釋藥速率受藥物在親水和疏水兩相中的分配過(guò)程和藥物在聚合物骨架中的擴(kuò)散過(guò)程所控制。
